QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA
SITAGLYU
SITAGLU
Preparatning savdo nomi: Sitaglyu
Ta‘sir etuvchi modda (XPN): sitagliptin
Dori shakli: qobiq bilan qoplangan tabletkalar
Tarkibi:
Qobiq bilan qoplangan 1 tabletka quyidagilarni saqlaydi:
faol modda: 50 mg, 100 mg sitagliptin, sitagliptin fosfati ko‘rinishida;
yordamchi moddalar: mikrokristall sellyuloza (Avicel PH 101), natriy kroskarmelloza, kalsiy digidrofosfati, magniy stearati.
50 mg li tabletkaning qobig‘i: gidroksipropilmetil sellyuloza, titan dioksidi, talk, polietilenglikol (PEG 6000), FD&CRed # 40 bo‘yovchisi.
100 mg li tabletkaning qobig‘i: gidroksipropilmetil sellyuloza, titan dioksidi, talk, polietilenglikol (PEG 6000), yashil olma -3765 bo‘yovchisi.
Ta‘rifi:
50 mg li tabletkalar: oval shaklli, ikki tomonlama qavariq, bir tomonida “LN” yozuvli va boshqa tomonidan sindirish chizig‘i bo‘lgan, och pushti rangli qobiq bilan qoplangan tabletkalar.
100 mg li tabletkalar: to‘g‘ri burchak shaklli, bir tomonida “S” yozuvli va boshqa tomonidan sindirish chizig‘i bo‘lgan, yashil rangli qobiq bilan qoplangan tabletkalar.
Farmakoterapevtik guruhi: gipoglikemik vosita (dipeptidilpeptidaza-4 ingibitori)
ATX kodi: A10V
Farmakologik xususiyatlari
Sitagliptin – yuqori selektiv dipeptidilpeptidazы 4 (DPP-4) ingibitori.
Sitagliptin kimyoviy tuzilishi va farmakologik ta‘siri bo‘yicha glyukagonsimon peptid-1 (GPP) analoglari, insulin, sulfonilmochevina xosilalari, biguanidlar, peroksisomalar proliferatori (PPAR-γ) tomonidan faollantiriluvchi γ-reseptorlarining antogonistilari alfa-glikozidaza ingibitorlari amilin analoglaridan farq qiladi. DPP – 4 ni ingibirlab sitagliptin inkretinlar oilasining 2 ma‘lum gormonlarining konsentrasiyasini oshiradi: GPP-1 va glyukozaga-bog‘liq insulinotrop peptidi (GIP).
Inkretin oilasi gormonlari sutka davomida ichakda ajralib chiqadi, ularning darajasi ovqat qabul qilishga javoban oshadi. Inkretinlar glyukoza gomeostazining fiziologik nazorati tizimining ichki qismi hisoblanadi.
Farmakokinetikasi
Sitagliptin ichga qabul qilinganidan keyin me‘da-ichak yo‘llarida tez so‘riladi. Smax 1-4 soatdan keyin erishiladi. Mutloq biokiraolishligi taxminan 87% tashkil qiladi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 50-60% tashkil qiladi.
Organizmda preparatning ahamiyatsiz qismi metabolizmga uchraydi. Sitagliptinning taxminan 79% siydik bilan chiqariladi.
Sitagliptin 100 mg dozada ichga qabul qilinganida T1/2 taxminan 12,4 soatni tashkil qiladi. Buyrak klirensi taxminan minutiga 350 ml tashkil qiladi.
Qo‘llanilishi
Qandli diabetining 2 tipi: monoterapiya sifatida (parhez va jismoniy yuklamalarga qo‘shimcha sifatida) yoki metformin yoki peroksisatiazolidindion proliferatori antagonistlari bilan majmuaviy davolash tarkibida qo‘llanadi.
Qo‘llash usuli va dozalari
Ovqatlanishdan qat‘iy nazar 100 mg dan sutkada 1 marta monoterapiya ham, metformin yoki tiazolidindion bilan majmuada ham ichga buyuriladi. Agar preparatni qabul qilish o‘tkazib yuborilsa, pasient buni eslashi bilanoq preparatni qabul qilishi kerak. Dozani ikki marta qabul qilishga yo‘l qo‘yilmaydi.
Kreatinin klirensi minutiga 30-50 ml, plazmadagi kreatinin darajasi 1,7-3 ml/dl (erkaklarda), 1,5-2,5 ml/dl (ayollarda) bo‘lganda preparatning dozasi sutkada 1 marta 50 mg gacha kamaytiriladi.
Kreatinin klirensi minutiga 30 ml dan kam, plazmadagi kreatinin darajasi 3 ml/dl (erkaklarda), 2,5 ml/dl (ayollarda) dan yuqori bo‘lganda, shuningdek gemodializga muhtoj terminal bosqichdagi surunkali buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan pasientlarda doza sutkada 1 marta 25 mg ni tashkil qiladi (gemodializ o‘tkazish vaqtidan qat‘iy nazar).
Nojo‘ya ta‘sirlari
Angionevrotik shish, toshma, eshakemi, vaskulitning teri shakli, terining eksfoliativ kasalliklari, osteoartrit, qo‘l-oyoqlarda og‘riq.
Ovqat-hazm qilish tizimi tomonidan: qorinda og‘riq, ko‘ngil aynishi, qusish, diareya.
Laborator ko‘rsatkichlar: giperurikemiya, ishqoriy fosfatazaning umumiy va qisman suyak fraksiyasi faolligini oshishi, neytrofillarning sonini oshishi bilan bog‘liq leykositoz.
Boshqalar (preparatni qabul qilish bilan sabab-oqibat bog‘liqligi aniqlanmagan): yuqori nafas yo‘llari infeksiyalari, nazofaringit, bosh og‘rig‘i, artralgiya. Gipoglikemiya rivojlanishi tez-tezligi plasebo qabul qilgandagi bilan bir xil.
Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar
- preparatga yuqori sezuvchanlik;
- diabetik ketoasidoz, diabetik prekoma, koma;
- buyrak faoliyatini buzilishi (kreatinin klirensi minutiga 60 ml dan kam);
- buyrak faoliyatini buzilishi rivojlanishi xavfi bilan kechuvchi o‘tkir kasalliklar: degidratasiya (diareya, qusish), isitma, og‘ir infeksion kasalliklar, gipoksiya holatlari (shok, sepsis, buyrak infeksiyalari, bronx-o‘pka kasalliklari);
- to‘qima gipoksiyasiga olib kelishi mumkin bo‘lgan o‘tkir va surunkali kasalliklarning klinik jihatdan yaqqol ko‘rinishlari (yurak yoki nafas yetishmovchiligi, o‘tkir miokard infarkti va boshqalar);
- jiddiy jarroxlik operasiyalari va jarohatlarda (ular fonida insulin bilan davolash ko‘rsatilgan) qo‘llash mumkin emas.
Dorilarning o‘zaro ta‘siri
Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta‘sirini o‘rganish bo‘yicha o‘tkazilgan tadqiqotlarda sitagliptin quyidagi preparatlarning farmakokinetikasiga klinik ahamiyatli ta‘sir ko‘rsatmagan: metformin, roziglitazon, glibenklamid, simvastatin, varfarin, peroral kontraseptiv vositalar. Sitagliptin bilan birga qo‘llanilganda digoksinning AUC (11%), shuningdek o‘rtacha Smax (18%) oshishi kuzatilgan. Bu ko‘rsatkichlarni oshishi klinik ahamiyatli hisoblanmaydi. Bir vaqtda qo‘llanilganda digoksinni ham, preparatning ham dozasini o‘zgartirish tavsiya etilmaydi. 100 mg bir martalik dozada Sitaglyu va 600 mg bir martalik dozada siklosporinni (r-glikoproteinning kuchli ingibitori) birga qo‘llaganda pasientlarda sitagliptinning AUC va Cmax ni muvofiq ravishda 29% va 68% ga oshishi kuzatilgan. Sitagliptinning farmakokinetik ko‘rsatkichlarini bunday o‘zgarishlari klinik ahamiyatli hisoblanmaydi. Siklosporin va r-glikoproteinning boshqa ingibitorlari (masalan, ketokonazol) bilan birga qo‘llanilganda preparatning dozasini o‘zgartirish tavsiya etilmaydi.
Ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak bo‘lgan majmualar
Glyukokortikoidlar (tizimli va mahalliy qo‘llash uchun), beta-2-agonistlari va diuretiklar o‘ziga hos giperglikemik faollikka ega. Pasientlarni bu haqida xabardor qilish va ayniqsa bunday preparatlar bilan davolashni boshida qonda glyukoza darajasini tez-tez nazorat qilish kerak. Agar zarurati bo‘lsa antigiperglikemik preparatning dozasini boshqa preparat bilan davolash va uni bekor qilganda tuzatish kiritish kerak.
AAF ingibitorlari qonda glyukoza darajasini pasaytirishi mumkin. Agar zarurati bo‘lsa, antigiperglikemik preparatning dozasini boshqa preparat bilan davolash va uni bekor qilganda tuzatish kiritish kerak.
Maxsus ko‘rsatmalar
Umumiy. Sitaglyu preparatini qandli diabetning 1 tipi bo‘lgan pasientlarda yoki diabetik ketoasidozni davolash uchun qo‘llash mumkin emas.
Sulfonilmochevina hosilalari yoki insulin bilan majmuada gipoglikemiya. Klinik tadqiqotlarda Sitaglyu preparati monoterapiya yoki gipoglikemiya rivojlanishiga olib kelmaydigan preparatlar (ya‘ni, metformin yoki tiazolidindon) bilan majmuaviy davolash qismi sifatida qo‘llanilganida Sitaglyu preparati qo‘llanilganda gipoglikemiya darajasi plasebo qabul qilgan pasientlardagi daraja bilan bir xil bo‘lgan.
Homiladorlik va emizish davrida qo‘llanishi
Homilador ayollarda Sitaglyu preparatining xavfsizligi noma‘lum. Boshqa antigiperglikemik vositalar kabi Sitaglyu preparatini homiladorlik davrida qo‘llash tavsiya etilmaydi.
Sitagliptin odam ko‘krak suti bilan ajralishi noma‘lum. Shuning uchun emizikli ayollar Sitaglyu preparatini qabul qilmasliklari kerak.
Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach ishlatilmasin.
Dozani oshirib yuborilishi
Dozani oshirib yuborilgan hollarda standart tutib turuvchi choralar ko‘rish kerak, masalan so‘rilmagan materialni me‘da-ichak yo‘llaridan chiqarib tashlash, agar zarurati bo‘lsa tutib turuvchi davolashni buyurish.
Saqlash sharoiti
Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 30°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.
Yaroqlilik muddati
2 yil.
Chiqarilish shakli
Qobiq bilan qoplangan 7 tabletkadan Al/Al blisterda.
2 blister qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan karton qutida.
Dorixonalardan berish tartibi
Resept bo‘yicha.
