ULTRAFLOKS

Preparat vena ichiga yuborilganidan keyin siprofloksatsin organizmning to'qimalari va suyuqliklarida taqsimlanadi. Preparatning yuqori kontsentratsiyalari jigarda, o't-safroda, o't-safro qopida, o'pkalarda, buyraklarda, bachadonda, urug' suyuqligida, prostata to'qimasida, bodomsimon bezlarda, endometritda, fallopiy naylari va tuxumdonlarda kuzatiladi. Preparatning bu to'qimalardagi kontsentratsiyasi, zardobdagidan yuqori. Siprofloksatsin shuningdek suyaklarga, ko'z suyuqligiga, bronxial sekretiga, so'lakka, teriga, mushaklarga, plevraga, bryushinaga, limfaga yaxshi o'tadi. Qon neytrofillarida to'planayotgan siprofloksatsinning kontsentratsiyasi qon zardobidagiga qaraganda 2-7 marta yuqori.
Organizmda taqsimlanish xajmi 2-3,5 l/kg ni tashkil qiladi. Orqa miya suyuqligiga preparat ko'p bo'lmagan miqdorda o'tadi, u yerda uning kontsentratsiyasi odatda zardobdagining 6-10% ni tashkil qiladi.
Siprofloksatsinning plazma oqsillari bilan bog'lanishi 30% ni tashkil qiladi.
Buyraklar faoliyati o'zgarmagan bemorlarda yarimchiqarilish davri odatda 3-5 soatni tashkil qiladi. Buyraklar faoliyatining buzilishlarida yarimchiqarilish davri oshadi.
Siprofloksatsin organizmdan asosan buyraklar (50-70%) va me'da-ichak yo'llari (10-30%) orqali chiqariladi.

Siprofloksatsin Streptococcus pneumoniae chaqirgani gumon qilingan yoki aniqlangan pnevmoniyada tanlov preparati emas.
Kristalluriya rivojlanishidan saqlanish uchun tavsiya qilingan sutkalik dozani oshirish mumkin emas, shuningdek suyuqlikni yetarli iste'mol qilish va siydikning nordon reaktsiyasini tutib turish kerak.
Tutqanoqli, anamnezida tirishish xurujlari, tomirli kasalliklar va bosh miyaning organik kasalliklari bo'lgan bemorlarga, markaziy nerv tizimi tomonidan nojo'ya reaktsiyalar rivojlanishining xavfi tufayli, siprofloksatsinni faqat “xayotiy” ko'rsatmalar bo'yicha buyurish kerak.
Siprofloksatsin bilan davolash vaqtida yoki keyin og'ir va davomli diareya paydo bo'lganida soxtamembranoz kolit tashxisini istisno qilish kerak, u preparatni darxol bekor qilishni va muvofiq davolashni buyurishni talab qiladi.
Paylarda og'riqlar yoki tendovaginitning birinchi belgilari paydo bo'lganida davolashni to'xtatish kerak (ftorxinolonlar bilan davolash vaqtida paylarning yallig'lanishi va xatto uzilishning aloxida xollari ta'riflangan).
Davolanish vaqtida UB-nurlanishdan (shu jumladan to'g'ri quyosh nurlari bilan kontaktdan) saqlanish kerak. Og'ir infektsiyalarni, stafilokokkli infektsiyalarni va anaerob bakteriyalar bilan bog'liq bo'lgan infektsiyalarni davolashda, siklosporinni muvofiq antibakterial vositalar bilan majmuada ishlatish kerak.
Ftorxinolonlarga chidamli Neisseria gonorrhoeae shtammlari chaqirganligi taxmin qilingan infektsiyalarda, siprofloksatsinga rezistentlik bo'yicha maxalliy ma'lumotni xisobga olish va laboratoriya testlarida qo'zg'atuvchining sezgirligini tasdiqlash kerak.
Kamdan-kam xollarda birinchi marta qo'llanganidan keyin, xatto anafilaktik shokkacha bo'lgan anafilaktik reaktsiyalar paydo bo'lishi mumkin. Bunday xollarda siprofloksatsinni qo'llashni darxol to'xtatish va muvofiq davolashni o'tkazish kerak. Paylarning kasalliklari bo'lgan yoki ilgari glyukokortikoidlar bilan davolash olgan keksa patsiyentlarda, paylarning uzilish xollari kuzatilishi mumkin (asosan axillov payining).
Markaziy nerv tizimi tomonidan nojo'ya reaktsiyalar preparat birinchi marta qo'llanganida paydo bo'lishi mumkin. Kamdan-kam xollarda psixoz, suitsidal urinishlar bilan nomoyon bo'lishi mumkin. Bunday xollarda preparatni qabul qilishni darxol to'xtatish va bu xaqida shifokorga xabar berish kerak. Siprofloksatsin CYP450 1A 2 izofermentining o'rtacha ingibitori xisoblanadi. Siprofloksatsin va bu izofermentlar tomonidan metabollanadigan preparatlar (shu jumladan teofillin, kofein, fuloksetin, klozapin) bir vaqtda qo'llanganida extiyotkorlikka rioya qilish kuyerak, chunki siprofloksatsin tomonidan ularning metabolizmini ingibirlanishi bilan bog'liq bo'lgan qon zardobida bu preparatlarning kontsentratsiyasini oshishi, spetsifik noxush reaktsiyalar chaqirishi mumkin.
In vitro laboratoriya testlarida siprofloksatsin Mycobacterium spp. ning o'sishini bostiradi, bu siprofloksatsinni qabul qilayotgan patsiyentlarda bu qo'zg'atuvchini tashxisida soxtamanfiy natijalarga olib kelishi mumkin.
Avtotransportni xaydash va me'xanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Siprofloksatsinni qabul qilayotgan patsiyentlar, avtomobilni xaydash va yuqori diqqatni va tezkor psixomotor reaktsiyalarni talab qiluvchi boshqa potentsial xavfli faoliyat turlari bilan shug'illanishda extiyotkorlikka rioya qilishlari kerak.

Ulьtrafloks V.I. infuziya uchun eritmaning dozasi kasallikning og'irligi, infektsiyaning turi va joylashishi, patsiyentning holatiga qarab vena ichiga tomchilab 100-200 ml (200-400 mg) dan kuniga 2 marta yuboriladi. Davolashning davomiyligi 1-2 xaftani tashkil qiladi, zarurati bo'lganda davolash kursini uzaytirish mumkin. Vena ichiga oqim bilan yuborish xam mumkin, lekin tomchilab 30 minut (100 ml) davomida yuborish tavsiya etiladi.

Ovqat xazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, diareya, qusish, qorin og'rig'i, meteorizm, ishtaxani pasayishi, xolestatik sarig'lik (ayniqsa o'tkazilgan jigar kasalliklari bo'lgan patsiyentlarda), gepatit, gepatonekroz.
Markaziy nerv tizimi tomonidan: bosh aylanishi, vertigo, bosh og'rig'i, yuqori charchoqlik, xavotirlik, ajitatsiya, tremor, uyqusizlik, ”daxshatli” tushlar ko'rish, periferik paralgeziya (og'riqni sezishning anomaliyalari), parasteziya, dizesteziya, gipesteziya, giperesteziya, periferik neyropatiya, polineyropatiya, ko'p terlash, bosh suyagi ichki bosimini oshishi, dezoriyentatsiya, ongning chalkashishi, depressiya va gallyutsinatsiyalar, shuningdek psixotik reaktsiyalarning boshqa ko'rinishlari (ba'zida patsiyent o'ziga zarar yetkazadigan xolatlargacha rivojlanib boruvchi), migren, xushdan ketishlar, serebral arteriyalarning trombozi, tirishishlar, xarakat koordinatsiyasining buzilishi.
Sezgi a'zolari tomonidan: ta'm va xid bilishni buzilishi, ko'rishni buzilishi (diplopiya, rang sezishni o'zgarishi), quloqlarda shovqin, eshitishni pasayishi, eshitishni yo'qolishi.
Yurak-tomir tizimi tamonidan: taxikardiya, yurak ritmining buzilishi, QT intervalini uzayishi, qorincha aritmiyalari (shu jumladan «piruet» turi), arterial bosimning pasayishi, yuzga qonning oqib kelishi.
Nafas tizimi tamonidan: nafasni buzilishi (bronxospazmni xam qo'shib).
Qon yaratish tizimi tamonidan: leykopeniya, granulotsitopeniya, anemiya, trombotsitopeniya, leykotsitoz, trombotsitoz, gemolitik anemiya, neytropeniya, agranulotsitoz, pantsitopeniya, suyak ko'magida qon yaratilishining buzilishi.
Siydik chiqarish tizimi tomonidan: gematuriya, kristalluriya (avvalambor ishqoriy siydikda va past diurezda), glomerulonefrit, dizuriya, poliuriya, siydikni tutilishi, alьbuminuriya, uretral qon ketishlar, buyraklarning azotni chiqarish faoliyatini buzilishi, interstitsial nefrit, buyrak yetishmovchiligi.
Tayanch-xarakat apparati tomonidan: artralgiya, artrit, tendovaginit, paylarning uzilishi (axillov), mialgiya, mushak tonusining oshishi, mushak tirishishlari, mushak kuchsizligi, miasteniya simptomlarini zo'rayishi.
Allergik reaktsiyalar: teri toshmasi, eshakemi, dorivor isitma, teriga nuqtali qon quyilishlar (petexiyalar), yuz yoki xalqumning shishi, xansirash, eozinofiliya, vaskulit, tugunli eritema, ko'pshakilli ekssudativ eritema, zardob kasalligi, Stivens-Djonson sindromi (xavfli ekssudativ eritema), toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi).
Boshqalar: yorug'likka yuqori sezuvchanlik, umumiy kuchsizlik, superinfektsiya (kandidoz, soxtamembranoz kolit), yurishni buzilishi.
Laboratoriya ko'rsatgichlari tomonidan: gipoprotrombinemiya, “jigar” transaminazalari va ishqoriy fosfataza faolligini oshishi, giperkreatininemiya, giperbilirubinemiya, giperglikemiya, amilazaning faolligini oshishi.

Gepatotsitlarda mikrosomal oksidlanish jarayonlarining faolligini pasayishi oqibatida teofillinning (boshqa ksantinlarni, masalan kofeinni xam), peroral gipoglikemik dori vositalarining, bilvosita antikoagulyantlarning T1/2 uzaytiradi, protrombin indeksini pasayishiga yordam beradi.
Boshqa mikroblarga qarshi dori vositalari (beta-laktam antibiotiklar, aminoglikozidlar, klindamitsin, metronidazol) bilan qo'shilganida, odatda sinergizm kuzatiladi; Pseudomonas spp. chaqirgan infektsiyalarda azlotsillin va seftazidim bilan majmuada; streptokokkli infektsiyalarda – mezlotsillin, azlotsillin va boshqa beta-laktam antibiotiklar bilan; anaerob infektsiyalarda – metronidazol va klindamitsin bilan muvafaqiyatli qo'llanishi mumkin.
Siklosporinning nefrotoksik ta'sirini kuchaytiradi, zardob kreatinining oshishi aniqlanadi, bunday bemorlarda xaftada 2 marta bu ko'rsatgichni nazorat qilish kerak.
Bir vaqtda qabul qilinganida bilvosita antikoagulyantlarning ta'sirini kuchaytiradi.
Nosteroid yallig'lanishga qarshi preparatlar (atsetilsalitsil kislotasidan tashqari) tirishishlar rivojlanishining xavfini oshiradi.
Urikozurik dori vositalarini birga qo'llash, siprofloksatsinning chiqarilishini sekinlashishiga (50% gacha) va plazmadagi kontsentratsiyasini oshishiga olib keladi.
Tizanidinning Smax ni 7 marta (4 dan 21 martagacha) va «kontsentratsiya vaqt» farmakologik egri chizig'i ostidagi maydoni (AUC) 10 marta (6 dan 24 martagacha) oshiradi, arterial bosimni yaqqol pasayishi va uyquchanlik xavfini oshiradi. QT intervalini uzaytiruvchi preparatlar (IA va III sinfi antiaritmiklar) bir vaqtda qo'llanganida QT intervalini uzayishi mumkin.
Ropirinol va siprofloksatsinni bir vaqtda qo'llash, ropirinolning Cmax va AUC ni muvofiq 60% va 84% ga oshishiga olib keladi. Siprofloksatsin bilan birga qo'llanish vaqtida va majmuaviy davolash yakunlanganidan keyin, ropirenolning nojo'ya samaralarini nazorat qilish kerak.
Klozapin va siprofloksatsin bir vaqtda qo'llanganida klozapin va N-dezmetilklozapinning zardobdagi kontsentratsiyalarini muvofiq 29% va 31% ga oshishi mumkin (uni siprofloksatsin bilan qo'llash vaqtida va majmuaviy davolash yakunlanganidan keyin qisqa vaqt davomida klozapinning dozalash tartibini to'g'irlash kerak).

100 ml infuziya uchun eritma 200 mg siprofloksatsin saqlaydi.

Ftorxinolonlar guruxi keng ta'sir doirasiga ega mikroblarga qarshi preparat. Bakteritsid ta'sir qiladi. Preparat bakterial DNK-girazani bostiradi, natijada DNK replikatsiyasi va bakteriyalarning xujayra oqsillarining sintezi buziladi. Siprofloksatsin ko'payayotgan mikroorganizmlarga xam, tinch fazada bo'lganlarga ham ta'sir qiladi.
Siprofloksatsinga grammanfiy aerob bakteriyalar sezgir: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafniaalvei, Edwardsiellatarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.; Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella miltocida, Plesimonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.; ayrim xujayra ichki qo'zg'atuvchilari: Legionella pneunophila, Brucella spp., Chlamydia tracomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium-intraacellulare.
Siprofloksatsinga shuningdek grammusbat aerob bakteriyalar ham sezgir: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae).
Metitsillinga chidamli ko'pchilik stafilokokklar, siprofloksatsinga ham chidamli.
Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis bakteriyalarining sezgirligi o'rtacha.
In vitro ham, qon plazmasidagi preparatning kontsentratsiyasini tekshirish ma'lumotlari bo'yicha (surogat marker sifatida) xam, siprofloksatsinga shuningdek Bacillus anthracis ham sezgir.
Preparatga rezistentlar: Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroids. Treponema pallidum ga nisbatan preparatnig ta'siri yetarlicha o'rganilmagan.

Salqin, qorong'i joyda, 30ºS dan past xaroratda saqlansin.
Bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin. Muzlatilmasin!

Yaroqlilik muddati
3 yil. Yaroqlilik muddati o'tganidan keyin ishlatilmasin!

Buyraklarga qaytuvchi toksik ta'siri aniqlangan. Spetsifik antidoti noma'lum. Bemorning xolatini sinchiklab nazorat qilish, shoshilinch yordamning odatdagi choralari, yetarlicha suyuqlik kirishini ta'minlash kerak. Gemo- va peritoneal dializ yordamida preparatning faqat axamiyatsiz miqdori (10% dan kamroq) chiqarilishi mumkin.