Мазевые основы природных полисахаридов
Для мазевых основ этой группы нашли применение метилцеллюлоза (МЦ) и натрий-карбоксиметилцеллюлоза (Na-КМЦ).
Метилцеллюлоза (Methylcellulosum) — это простой эфир целлюлозы и метилового спирта, внешне представляющий собой порошкообразное, гранулированное или волокнистое вещество белого или слегка желтого цвета без запаха и вкуса, имеющее плотность 1,29—1,31 г/см3, степень полимеризации от 150 до 700, молекулярную массу от 3 до 140; может храниться долгое время. Основное свойство растворов МЦ (вязкость) зависит главным образом от степени замещения, т.е. количества метоксильных групп, равномерности распределения заместителей и степени полимеризации. В фармации используется метилцеллюлоза различных марок: МЦ-3 — МЦ-100, где число характеризует вязкость 1%-ного раствора. МЦ растворима в холодной воде, горячем глицерине, смесях низших спиртов с водой, но нерастворима в горячей воде. Она несовместима с солями тяжелых металлов, фенолами, препаратами йода, аммиаком, танином. Растворы этого вещества стойки к действию микроорганизмов, нетоксичны, физиологически инертны, устойчивы в широком интервале рН, хорошо смешиваются с выделениями слизистой, обладают высокой связывающей, диспергирующей, смачивающей и адгезивной способностью. При высыхании растворы МЦ образуют прозрачную, бесцветную высокопрочную пленку, стойкую к воздействию плесени, органическим растворителям, жирам и маслам. Метилцеллюлоза используется в основном в виде 3—6%-ных гелей с добавлением 20%-ного глицерина (для уменьшения высыхаемости основы). Для их приготовления берут 6,0 метилцеллюлозы; 20,0 глицерина; 74,0 воды дистиллированной.
Порошок МЦ заливают в склянке половиной необходимого количества воды, подогретой до температуры 65—70 °С, оставляют для набухания на 30—40 мин, добавляют остальную воду комнатной температуры, тщательно перемешивают механической мешалкой (3000 об/мин), затем при перемешивании добавляют глицерин.
Следует помнить, что ряд лекарственных веществ, растворимых в воде (резорцин, танин, известковая вода, раствор аммиака, 5 и 10%-ный растворы йода), несовместим с гелем МЦ.
Вещества, нерастворимые в воде, совместимы с метилцеллюлозным гелем с образованием тритурационных мазей.
Для большинства таких мазей (цинковая, серная, салициловая) в качестве основы лучше использовать 3%-ный гель МЦ. Гидрофобные жидкости также совместимы с водным раствором МЦ с образованием систем эмульсионного характера. Все они дают устойчивые смеси в концентрации до 10 %, а отдельные жидкости (винилин, касторовое масло) — и в более высоких концентрациях. Наименее устойчивые композиции дают эфирные масла (анисовое, лавандовое, лимонное). Растворы метилцеллюлозы используются в защитных мазях, их можно также применять для получения сухих мазей-концентратов. 3%-ный гель является хорошей основой для глазных мазей. Растворы МЦ входят в состав мазей “Ундецин”, “Цинкундан”, мазей с цинка оксидом, ихтиолом, кислотой салициловой и др.
Натрий-карбоксиметилцеллюлоза (Na-КМЦ) представляет собой натриевую соль простого эфира целлюлозы и гликолевой кислоты (карбоксиметилцеллюлозы) белого или серого цвета, однородной порошкообразной или волокнистой структуры без запаха и вкуса, хорошо растворимую в холодной и горячей воде с образованием вязких растворов, со степенью полимеризации от 300 до 3000, плотностью 1,59 г/см3 и молекулярной массой от 21 до 500. В водных растворах является полиэлектролитом, устойчива при нагревании и стерилизации, взаимодействует с солями азотистых оснований, кислореагирующими соединениями, солями металлов с образованием труднорастворимых комплексов. Основы на базе Na-КМЦ обычно включают 6 г Na-КМЦ; 10 г глицерина; 84 г воды и др. При изготовлении гелей и основ порошок натрий-карбоксиметилцеллюлозы предварительно заливают половиной объема холодной воды, через 60 мин добавляют остальную воду и нагревают до 50—70 °С (до полного растворения), добавляют консерванты.
Эти основы легко смешиваются с секретами слизистых оболочек, что способствует лучшему всасыванию лекарственных веществ. Na-КМЦ входит в состав фурацилиновой пасты, мази с пиромекаином (5,0 пиромекаина; 5,0 метилурацила; 3,6 NA-КМЦ; 9,0 глицерина; до 100,0 воды очищенной).
Крахмально-глицериновая основа, или глицериновая мазь (Unguentum Glycerini), включает в себя: 7,0 крахмала; 7,0 воды очищенной холодной; 93,0 глицерина. Крахмал тщательно смешивают с водой в фарфоровой чашке, после чего прибавляют глицерин. Смесь при перемешивании осторожно нагревают на сетке на слабом огне до получения однообразной просвечивающейся массы, равной по массе 100,0 г. При перегреве основа может пожелтеть. При остывании получается полупрозрачная масса беловатого цвета мягкой, однообразной консистенции, которая с 5 мл горячей воды дает мутный, слегка просвечивающийся раствор. Основа легко распределяется на слизистых оболочках, медленно всасывается, устойчива в отношении микрофлоры, может быть использована в качестве основы для глазных мазей. Недостатком является неустойчивость при механическом воздействии (подвергается синерезису), неспособность к длительному хранению. Мазь глицериновая исключена из Госреестра в 1984 г., поэтому мази на крахмально-глицериновой основе могут быть изготовлены только в качестве экстемпоральной рецептуры.
Трагаканто-глицериновые основы. Это гели, содержащие около 3 % трагаканта и до 40 % глицерина, которые получают путем растирания порошка трагаканта с небольшим количеством крепкого спирта и последующего набухания в водно-глицериновой смеси. Основы применяют преимущественно при изготовлении противозачаточных паст и косметических кремов.
Гели полисахаридов микробного происхождения. В качестве гидрофильной мазевой основы используется высокомолекулярный полисахарид декстран, образующийся в результате жизнедеятельности микробов Leuconostok mesentervides и L. dextrani-cus. Полимер состоит из глюкозы, имеет молекулярную массу до 150. Растворы декстрана — это вещества без цвета и запаха мазеобразной консистенции с высокой индифферентностью, рН — от 4,5 до 6,5. Предложены и другие микробные полисахариды: аубазидан (1,0—1,7 аубазидана; 10,0 глицерина; до 100,0 воды очищенной), родэксман, лауран, способные в концентрациях 0,3—2,0 % образовывать гель.