Диоскорея кавказская - многолетняя травянистая лиана до 2,5— 3м высоты, семейства диоскорейных (Dioscoreaceae). Корневище горизонтальное, толстое, длинное. Нижние листья мутовчатые, сердцевидноовальные, верхние очередные или супротивные. Цветки мелкие, однополые, двудомные, невзрачные, в простых пазушных кистях. Цветет в мае — июле, плодоносит в июле — сентябре. Плод — трехгранная трехгнездная коробочка. Семена с крылом, окружающим семя со всех сторон. Диоскорея — эндемичное растение Кавказа, встречается главным образом в западной части Закавказья. Естественные запасы сырья ее весьма ограничены. В корневищах диоскореи кавказской содержится до 10% сапонинов. Сапонины относятся к группе соединений класса гликозидов, где гликозидный гидроксил моно - или олигосахарида замещен каким-либо тритерпеновым или стероидным агликоном. Сапонины при гидролизе распадаются на сахара и агликоны (генины). Агликонами у сапонинов являются тритерпеновые оксикислоты или стероидные соединения. Название сапонины получили от латинскот слова сапо (мыло) по способности повышать поверхностное натяжение воды, образовывать пену. Ввиду ограниченных природных запасов диоскореи приняты меры к культивированию этого растения. Родственное растение диоскорея ниппонская — многолетняя травянистая лиана длиной до 4 м с горизонтальным толстым разветвленным корневищем. Стебли голые, вьющиеся, листья черешковые, семилопастные, в очертании широкосердцевидные 6—12 см длины. Цветки мелкие, однополые, двудомные, в простых или ветвистых пазушных кистях. Плод — почти сидячая трехгнездная коробочка, семена с тонкоперепончатым оттянутым вверх крылом. Цветет в июне — августе, плодоносит в июле — сентябре. Растет по лесным опушкам и кустарникам, реже в широколиственных и смешанных лесах Дальнего Востока. Корневища диоскореи ниппонской содержат до 8% сапонинов. Среди них стероидный сапонин диосцин С27Н42О3—до 0,5— 1,6%. Он нерастворим в воде, гидролизуется на диосгенин, глюкозу и рамнозу. Диосгенин служит в настоящее время основой для синтеза кортизона и других кортикостероидов. В корневищах диоскореи ниппонской обнаружены также крахмал и жирное масло.
Из диоскореи кавказской были выделены сапонины, основным направлением исследования которых явилось выяснение их влияния на течение атеросклероза.
Сапонины обладают способностью образовывать нерастворимые комплексные соединения с холестерином. По данным Hladovec, сапонин из мыльнянки лекарственной (Saponaria officinalis) понижает содержание липидов в крови у крыс. Griminger и Fisher в опытах на цыплятах и курах с экспериментальной холестеринемией наблюдали понижение содержания холестерина в крови под влиянием сапонина на из люцерны. Механизм антилипемической активности, по-видимому, заключается в том, что сапонины связываются в кишечнике с холестерином, выделяющимся с желчью и кишечным соком или поступающим с пищей. Образующиеся при этом труднорастворимые комплексы не поддаются реабсорбции, в связи, с чем содержание холестерина в крови понижается. Имеются сообщения, что сапонины из мыльного дерева (Sapindus) и гваяка (Guaiak) изменяют дисперсность холестерина плазмы крови, препятствуют его эстерификации и, следовательно, его отложению в стенках сосудов (Tayean, Nivet).
Нами был отмечен факт уменьшения токсичности сапонинов синюхи для кроликов при одновременном введении их с холестерином. Взаимодействие сапонинов с холестерином приводит к образованию труднорастворимых соединений, которые мало всасываются из кишечника, и как следствие—токсичность сапонинов понижается. Имеются сообщения, что сапонины способны соединяться не только с холестерином, но и с белками крови и, по-видимому, могут разрушать белково-липоидный комплекс как основу развития атеросклеротических изменений.
Л. Н. Соколова провела в нашей лаборатории экспериментальное исследование сапонинов диоскореи кавказской при холестериновом атеросклерозе у кроликов. Кроликам контрольной группы вводили холестерин, опытной группы — холестерин и сапонины диоскореи. У животных контрольной группы после 120-дневного введения холестерина его содержание в крови увеличилось с 47—70 до 800—900 мг%, у кроликов, получавших одновременно с холестерином сапонины диоскореи, концентрация холестерина повысилась лишь до 200—470 мг%.
У кроликов контрольной группы постоянным симптомом развивающегося атеросклероза по мере увеличения содержания холестерина в крови являлось повышение артериального давления до 140—170 мм рт. ст. У кроликов, которым вводили холестерин и сапонины диоскореи, артериальное давление оставалось в пределах нормы—120— 130 мм рт. ст. При макроскопическом исследовании внутренних органов у контрольных животных, получавших только холестерин, в интиме аорты наблюдали диффузное отложение липоидов, особенно в дуге и в грудной части аорты. Атеросклеротические изменения были заметны на полулунных клапанах аорты и сосудах почек в виде беловатых нитей. Печень имела желтовато-глинистый цвет, была увеличена в объеме. Надпочечники также были увеличены. У кроликов, получавших холестерин и сапонины диоскореи, изменения в аорте были менее выражены. Наблюдались лишь отдельные мелкие атеросклеротические бляшки, которые располагались главным образом вокруг устьев артерий, отходящих от аорты, а у части животных липидных инфильтраций в интиме аорты совсем не обнаруживалось. Внутренние органы у этих кроликов (печень, почки, надпочечники и др.) были без видимых изменений (В. И. Бичевина).
Электроэнцефалографическое исследование показало, что сапонины диоскореи кавказской (диоспонин) при длительном введении заметно уменьшали число быстрых колебаний и увеличивали число медленных волн и волн с высокой амплитудой и равномерным ритмом, что является показателем повышения тормозных процессов и понижения возбудимости коры мозга. Поведение кроликов также изменялось. Они становились спокойнее. Данные об угнетающем действии на центральную нервную систему сапонинов диоскореи были подтверждены опытами на крысах с выработанными двигательно-пищевыми условными рефлексами. Во всех случаях у животных со слабым типом высшей нервной деятельности сапонины вызывали торможение условнорефлекторной деятельности, которое проявлялось исчезновением условных рефлексов; нередко животные засыпали во время опытов. У крыс с сильным типом высшей нервной деятельности тормозящее действие сапонинов на условные рефлексы было менее выраженным и менее продолжительным.
Исследования, проведенные на мышах, показали, что сапонины усиливают снотворный эффект мединала. Таким образом, сапонины диоскореи оказывают тормозящее действие на центральную нервную систему. Эта особенность сапонинов должна учитываться при рассмотрении механизма их действия на течение атеросклероза, так как известно, что вещества, тормозящие функциональную деятельность центральной нервной системы, понижают холестеринемию и задерживают развитие атеросклероза (А. Л. Мясников). Сапонины диоскореи кавказской увеличивали диурез у крыс, не оказывая повреждающего действия на почки. Сравнительное исследование сапонинов диоскореи кавказской и диоскореи ниппонской показало, что по влиянию на течение экспериментального холестеринового атеросклероза, влиянию на центральную нервную и сердечно-сосудистую системы, на диурез, а также по токсичности они сходны между собой. Поэтому сапонины диоскореи ниппонской предложены для применения в медицине наравне с сапонинами диоскореи кавказской.
Предупреждение развития артериальной гипертензии у кроликов при одновременном введении сапонинов и холестерина, возможно, обусловлено тормозящим влиянием сапонинов на развитие холестеринового атеросклероза, с, одной стороны, и расширением периферических сосудов — с другой (Л. Н. Соколова), которые нельзя исключить, ибо сапонины диоскореи обладают холиномиметическим действием. Дальнейшие исследования механизма тормозящего действия сапонинов на развитие атеросклероза должны быть направлены на изучение этого процесса в биохимическом аспекте. В опытах на наркотизированных кошках водная настойка диоскореи увеличивает объем коронарного кровотока и оказывает кратковременное ацетилхолиноподобное действие. Настойка диоскореи усиливает моторную функцию желудка и возбуждает сокращения изолированного отрезка кишки, при ежедневном введении увеличивает продолжительность жизни мышей, облученных рентгеновскими лучами (В. Я. Легчаев).
Сапонины диоскореи кавказской (диоспонин) применяют при общем, церебральном и коронарном атеросклерозе как гипохолестеринемическое средство, в начальных стадиях атеросклероза в целях профилактики, а также при выраженных стадиях заболевания. Препарат назначают по 0,05—0,2 г в таблетках 2 раза в день после еды в течение 10 дней, затем делают перерыв на 3—4 дня и вновь повторяют лечение. Проводят не менее 3—4 курсов. Дозы препарата и длительность лечения могут быть различными и зависят от индивидуальной реакции больных, эффективности препарата и т. п. При положительных результатах лечения у больных улучшается самочувствие и память, восстанавливается ритм сна, больные становятся более спокойными. Одновременно нормализуется содержание холестерина в крови и понижается артериальное давление.
Диоспонин (Diosponinum) (Б). Новогаленовый препарат, полученный из измельченных корневищ диоскореи кавказской. Представляет собой порошок желтоватого или светло-кремового цвета, хорошо растворим в воде; водный раствор при встряхивании образует устойчивую пену. Содержит 30—40% сапонинов. При попадании на слизистые оболочки вызывает раздражение. Выпускают в таблетках по 0,1 г. Таблетки в аптеках хранят в банках оранжевого стекла с навинчивающимися крышками с прокладкой из пергамента (препарат гигроскопичен), залитых парафином или мастикой, в сухом темном месте. Срок годности 1 год, после чего производят контроль.
Полиспонин — новогаленовый препарат, полученный из корневищ диоскореи ниппонской, содержит до 40% сапонинов. Было проведено сравнительное изучение диоспонина и полиспонина. По фармакологическим и токсическим характеристикам препараты близки между собой.
Полиспонин назначают по тем же показаниям, что и диоспонин: атеросклероз (общий, церебральный или коронарный), сопровождающийся гипертонией, стенокардией или без них. Дают внутрь по 0,1—0,2 г в таблетках 2—3 раза в день после еды. Лечение проводят циклами по 20—30 дней с 7—10-дневными перерывами. Курс лечения 3—4 мес. Повторные курсы проводят после 4—6-месячного перерыва. По данным клиник, изучавших диоспонин и полиспонин в сравнительном аспекте, препараты в качественном и количественном отношении существенно не различаются между собой. Возможны побочные явления: повышенная потливость, потеря аппетита, катар верхних дыхательных путей, расстройства функции кишечника, кожный зуд. В этих случаях уменьшают дозу или временно отменяют препараты.