Состав:
1 г капель для приема внутрь содержит
Активное вещество:
мемантина гидрохлорид - 10 мг
(эквивалентный 8.31 мг мемантина)
Вспомогательные вещества:
100 г препарат содержит:
Пропиленгликоль - 10,00 г
Сорбитол 70%-ный - 15,00 г
Глицерол - 10,00 г
Моногидрат лимонной кислоты - 0,125 г
Цитрат натрия - 0,45 г
Метилгидроксибензоат - 0,06 г
Пропилгидроксибензоат - 0,025 г
Очищенная вода - 63,34 г
Форма выпуска
Капли для приема внутрь 10 мг/г 100 г (флаконы)
По 100 г во стеклянном флаконе янтарного цвета c крышкой дозатором.
1 флакон вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Всасывание: После приема внутрь быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация достигается в течение 3-8 часов. При нормальной функции почек кумуляции мемантина не отмечено.
Распределение: ежедневные дозы в 20 мг в сутки ведут к стабильной концентрации мемантина в плазме 70-150 нг/мл (0,5-1 мкмоль) с большими межличностными вариациями. При ежедневных дозах от 5 до 30 мг было рассчитано среднее соотношение цереброспинальной жидкости (CSF) / сыворотки 0,52. Объем распределения составляет около 10 л/кг. Около 45% мемантина связано с белками плазмы.
Метаболизм: около 80% мемантина выводится в неизмененном виде. При экспериментах in vitro метаболизма, осуществляемого цитохромом Р450, выявлено не было. Метаболиты не обладают собственной фармакологической активностью.
Выведение: Выводится из организма моноэкспоненциально, с периодом полувыведения терминальной фазы 60-100 часов. Выводится с мочой. При щелочной реакции мочи выведение замедляется.
Побочные реакции классифицированы по клиническим проявлениям (в соответствии с поражением определенных систем органов) и по частоте встречаемости: очень часто (> 1/10), часто (>1/100 до < 1/10), не часто (> 1/1,000 до < 1/100), редко (> 1/10,000 до < 1/1,000), очень редко (< 1/10,000), частота не установлена (в настоящее время данные о распространенности побочных реакций отсутствуют).
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы |
Нечасто Нечасто |
Сердечная недостаточность Венозный тромбоз/ тромбоэмболия |
Нарушения со стороны нервной системы |
Часто Нечасто Очень редко |
Головокружение Нарушение походки Судороги |
Hарушения со стороны желудочно-кишечного тракта |
Часто Нечасто Частота не установлена |
Запор Тошнота, рвота Панкреатит2 |
Инфекции |
Нечасто |
Грибковые инфекции |
Со стороны организма в целом - общие побочные реакции |
Часто Нечасто |
Головная боль Утомляемость |
Психические нарушения |
Часто Нечасто Нечасто Частота не установлена |
Сонливость Нарушение сознания Галлюцинация1 Психотические реакции |
1 Галлюцинации наблюдались, главным образом, у пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии тяжелой деменции.
2 Отдельные случаи, о которых сообщалось в постмаркетинговом опыте
Наличие у пациента факторов, влияющих на повышение рН мочи (резкие изменения в питании, например, переход с рациона, включающего продукты животного происхождения, к вегетарианской диете, или интенсивное употребление щелочных желудочных буферов), а также почечный канальцевый ацидоз или тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Proteus spp., требуют тщательного наблюдения за состоянием пациента.
Из большинства клинических исследований пациенты с инфарктом миокарда в анамнезе, декомпенсированной хронической сердечной недостаточностью (III-IV функциональный класс по классификации NYHA), или неконтролируемой артериальной гипертензией были исключены. Поэтому данные о применении мемантина у таких пациентов ограничены, прием препарата должен осуществляться под тщательным наблюдением врача.
Препарат содержит сорбитол. Пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости фруктозы не должны принимать это лекарство.
При одновременном применении с барбитуратами, нейролептиками, антихолинергическими средствами действие последних может усиливаться.
При одновременном применении с барбитуратами, нейролептиками действие последних может уменьшаться, при применении с нейролептиками позволяет уменьшить проявления нейролептического синдрома.
При совместном применении может изменить (усилить или уменьшить) действие дантролена или баклофена, поэтому дозы препаратов следует подбирать индивидуально.
Следует избегать одновременного назначения с амантадином, кетамином, фенитоином и декстрометорфаном из-за повышения риска развития психоза.
Возможно повышение в плазме уровней циметидина, ранитидина, прокаинамида, хинидина, хинина и никотина при одновременном приеме с мемантином.
Возможно снижение концентрации гидрохлоротиазида при одновременном приеме с мемантином. Мемантин может увеличивать экскрецию гидрохлоротиазида.
Возможно снижение MHO (международное нормализованное отношение) у пациентов, принимающих пероральные антикоагулянты (варфарин).
Одновременное применение с антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и ингибиторами моноаминоксидазы требует тщательного наблюдения за пациентами.
Препарат следует принимать внутрь один раз в день и всегда в одно и тоже время желательно после еды.
Режим дозирования устанавливается индивидуально. Начинать лечение рекомендуют с назначения минимально эффективных доз.
Переносимость и дозу препарата следует регулярно оценивать, преимущественно в течение трех месяцев после начала лечения. Затем следует регулярно оценивать клиническую эффективность лекарственного препарата и переносимость терапии в соответствии с действующими клиническими рекомендациями.
Максимальная суточная доза мемантина составляет 40 мг.
Взрослым:
Рекомендуемая доза составляет 5 мг в день, что составляет первые 4 недели лечения. Максимальная суточная доза составляет 40 мг в день. Чтобы снизить риск нежелательных эффектов, поддерживающая доза достигается повышением титрования до 5 мг в неделю в течение первых 3 недель следующим образом:
Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 20 мг в день (40 капли).
Пациенты пожилого возраста
На основании клинических исследований рекомендуемая доза для пациентов старше 65 лет составляет 20 мг в день.
Детям старше года дозу подбирают из расчета 500мкг/кг/сут. С титрованием дозы ( шаг титрования 2,5 мкг/сут через 1 неделю),при этом курс фармакотерапии составляет минимум 1месяц постоянного приема в утренние часы после еды.
Максимальная суточная доза у детей составляет 20мг/сут ( 40 капель ). Чтобы снизить риск нежелательных эффектов, поддерживающая доза достигается повышением титрования до 2,5 мг в неделю в течение первых 3 недель следующим образом: