АЛЧЕБА

- повышенная чувствительность к действующему веществу и любым компонентам препарата;

- выраженные нарушения функции печени;

- беременность и период лактации;

- детский и подростковый возраст до 18 лет.

Мемантин  - потенциалзависимый , средней аффинности   неконкурентный антагонист   N-метил-D-аспартат (NMDA)-рецепторов, оказывает модулирующее действие на глутаматергическую систему. Мемантин  представляет собой обратимый блокатор постсинаптических NMDA-рецепторов глутамата. Применение мемантина  повышает  порог  генерации  потенциала  возбуждения  постсинаптической мембраны, но не блокирует глутаматэргический синапс полностью.  Известно, что при болезни Альцгеймера, острой и хронической ишемии головного мозга  и других церебральных   заболеваниях с картиной тяжелых когнитивных нарушений активность глутаматергической системы повышается и в синаптическую щель выделяется больше медиатора и глутамат накапливается в цитотоксических концентрациях,  запуская  процесс эксайтотоксичности ,что приводит к гибели нейронов. Таким образом, применение мемантина при когнитивных нарушениях различной этиологии способствует нормализации паттерна глутаматергической передачи, что лежит в основе нейропротекторного и положительного симптоматического эффекта данного препарата. Мемантин  регулирует ионный транспорт, блокирует кальциевые каналы, нормализует мембранный потенциал, улучшает процесс передачи нервного импульса, улучшает когнитивные процессы, память, концентрацию, внимание и способность к обучению, повышает повседневную активность, уменьшает утомляемость и симптомы  депрессии. Так же мемантин  блокирует глутаматные рецепторы  черной субстанции, тем самым снижая чрезмерное стимулирующее влияние кортикальных глутаматных нейронов на неостреатум , развивающееся на фоне недостаточного выделения  дофамина. Оказывает нейромодулирующее действие . Помимо действия на ЦНС мемантин влияет на эфферентную иннервацию. В большей степени влияет  на скованность  ( ригидность и брадикинезию ), уменьшает спастичность , вызванную заболеваниями и повреждениями мозга.

После приема внутрь быстро и полностью всасывается.

Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 2-6 часов. Связывание с белками плазмы составляет 45%. После перорального приема 80% дозы определяется в крови в неизмененном виде.

Главные метаболиты мемаксина N-3,5-диметил-глудантан, смешанный изомер 4- и 6-гидроксимемантина и 1-нитрозо 3,5-диметил-адамантан не обладают NMDA-антагонистической активностью. При нормальной функции почек кумуляции мемаксина не отмечено. Элиминация протекает двухфазно. T1/2 составляет в среднем в первой фазе 4-9 ч, во второй фазе - 40-65 ч.

Выводится преимущественно почками (75-90%).

Алчеба являясь неконкурентным антагонистом N-метил-D-аспартат (NMDA)-рецепторов, оказывает модулирующее действие на глутаматергическую систему.
Оказывает патогенетическое действие на дегенеративные процессы в центральной и периферической нервной системе. Регулирует ионный транспорт - блокирует кальциевые каналы.
Оказывает нейропротективное действие. Нормализует мембранный потенциал. Улучшает процесс передачи нервного импульса.
Улучшает когнитивные процессы, память и способность к обучению, повышает повседневную активность.

Печеночная недостаточность

У пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью (Child-Pugh A и Child-Pugh B) корректировка дозы не требуется. Данных об использовании мемантина у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью нет.

Не рекомендуется пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью.

Лечение должно проводиться под наблюдением врача, имеющего опыт в диагностике и лечении деменции Альцгеймеровского типа. Терапия может быть начата при условии наличия ответственного лица, осуществляющего уход за пациентом, и регулярно контролирующего прием медикаментов.

Диагноз должен устанавливаться в соответствии с современными руководствами.

Алчеба следует принимать один раз в день ежедневно в одно и то же время.

Взрослые

Максимальная суточная доза составляет 20 мг. С целью снижения риска развития нежелательных эффектов, поддерживающая дозировка достигается путем постепенного повышения дозы на 5 мг в неделю в течение первых 3-х недель:

Неделя 1 (дни 1-7):

Пациент принимает половину таблетки 10 мг, т.е. 5 мг в день в течение 7 дней.

Неделя 2 (дни 8-14):

Пациент принимает одну таблетку 10 мг в день в течение 7 дней.

Неделя 3 (дни 15-21):

Пациент принимает полторы таблетки 10 мг, т.е. 15 мг в день в течение 7 дней.

Начиная с недели 4:

Пациент принимает две таблетки по 10 мг, т.е. 20 мг в день.

Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 20 мг в день.

Ориентировочное значение поддерживающей дозы - 10-20 мг/сут. Суточную дозу равномерно делят на несколько приемов в течение дня. Последнюю дозу рекомендуют принимать до ужина.

Пожилые

На основании клинических исследований рекомендованная максимальная суточная доза для пациентов старше 65 лет составляет 20 мг в день (две таблетки по 10 мг один раз в день), как указано выше.

Нарушение функции почек

У пациентов с незначительным нарушением функции почек (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

У пациентов с нарушением функции почек средней тяжести (30-49 мл/мин) суточная доза составляет 10 мг. При хорошей переносимости в течение как минимум 7 дней лечения доза может быть повышена до 20 мг/сутки в соответствии со стандартной схемой титрования.

У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина 5-29 мл/мин) доза составляет 5 мг в сутки.

Нарушение функции печени

Применение Алчеба не рекомендовано у пациентов с Pugh A и Child-Pugh B) коррекция дозы не требуется.

Симптомы: усиление выраженности побочных действий.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

Алчеба рекомендуется применять с осторожностью у пациентов с эпилепсией, судорогами в анамнезе и факторами, предрасполагающими к эпилепсии.

Некоторые факторы, приводящие к повышению уровня pH мочи, требуют внимательного наблюдения за пациентами (переход на вегетарианскую диету, прием высоких доз буферных антацидов). Повышение уровня pH мочи возможно также при почечном канальцевом ацидозе или тяжелых инфекциях мочевых путей, вызванных бактериями Proteus.

Больным со среднетяжелым и тяжелым течением болезни Альцгеймера не рекомендуется управлять транспортными средствами и механизмами. Сам препарат может оказывать незначительное негативное влияние на концентрацию внимания пациента, тем не менее, пациенты должны быть предупреждены о возможных побочных эффектах.

В связи с фармакологическими эффектами и механизмом действия Мемантина возможны следующие взаимодействия:

Механизм действия указывает на то, что эффекты леводопы, допаминергических агонистов и антихолинергических препаратов могут усиливаться при совместном применении с NMDA-антагонистами, к которым относится Мемантин. Эффективность барбитуратов и нейролептиков может снижаться. Совместное назначение Мемантина с антиспастическими средствами, дантроленом и баклофеном, может изменять их эффекты и приводить к необходимости коррекции доз.

Следует избегать совместного применения Мемантина и амантадина в связи с риском развития фармакотоксического психоза. Оба препарата по химическому строению являются NMDA-антагонистам. Это же относится к кетамину и декстрометорфану.

Опубликовано описание одного клинического случая развития возможного риска при комбинации Мемантина и фенитоина.

Другие активные вещества, такие как циметидин, ранитидин, новокаинамид, хинидин, хинин и никотин, использующие ту же почечную катионную транспортную систему, что и амантадин, также могут взаимодействовать с Мемантином, приводя к потенциальному риску повышения плазменных концентраций препарата.

Возможно снижение сывороточного уровня гидрохлортиазида (ГХТ) при совместном назначении Мемантина с ГХТ или комбинированными препаратами, содержащими ГХТ.

Имеются отдельные сообщения о повышении международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов, получающих лечение варфарином. Хотя причинная связь не была установлена, рекомендуется контролировать протромбиновое время и МНО у пациентов, принимающих оральные антикоагулянты.

Хранить в плотно закрытой оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.

По рецепту врача.

Состав:

1 г капель для приема внутрь содержит

Активное вещество:

мемантина гидрохлорид  - 10 мг

(эквивалентный 8.31 мг мемантина)

Вспомогательные вещества: 

100 г препарат содержит:

Пропиленгликоль  - 10,00 г

Сорбитол 70%-ный  - 15,00 г

Глицерол - 10,00 г

Моногидрат лимонной кислоты - 0,125 г

Цитрат натрия - 0,45 г

Метилгидроксибензоат - 0,06 г

Пропилгидроксибензоат - 0,025 г

Очищенная вода - 63,34 г

Форма выпуска

Капли для приема внутрь 10 мг/г 100 г (флаконы)

По 100 г во стеклянном флаконе янтарного цвета c крышкой дозатором.

1 флакон вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Миорелаксант центрального действия

Таблетки 10 мг, покрытые оболочкой N30 (3x10); N100 (10x10) (блистеры)

Часто:

- головокружение, головная боль, сонливость;

- артериальная гипертензия;

- одышка;

- запоры.

Нечасто:

- грибковые инфекции;

- спутанность сознания, беспокойство, повышенная возбудимость, бессонница, утомляемость, галлюцинации (галлюцинации, в основном, наблюдались у пациентов с тяжелым течением болезни Альцгеймера);

- нарушение походки;

- повышение внутриглазного давления;

- сердечная недостаточность, венозные тромбозы/тромбоэмболии;

- нарушение функции органов дыхательной системы, грудной клетки и средостения;

- рвота.

Очень редко:

- судорожные припадки.

Частота неизвестна:

- психотические реакции Альцгеймера;

- панкреатит.

- болезнь Альцгеймера средней и тяжелой формы.

Прозрачный,  бесцветный и/или светло-желтый раствор.