ALCHEBA

- ta'sir etuvchi moddaga va preparatning har qanday komponentiga yuqori sezuvchanlik;

- jigar faoliyatining yaqqol buzilishlari;

- homiladorlik va laktatsiya davri;

- 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar.

Memantin-n-metil-D-aspartat (NMDA) retseptorlarining kuchlanish bilan bog'liq , o'rtacha yaqinlik raqobatbardosh bo'lmagan antagonisti, glutamaterjik tizimga modulyatsiya qiluvchi ta'sir ko'rsatadi. Memantin post-sinaptik NMDA glutamat retseptorlarining qaytariladigan blokeridir. Memantinni qo'llash postsinaptik membrananing qo'zg'alish potentsialini yaratish chegarasini oshiradi, ammo glutamatergik sinapsni to'liq bloklamaydi.  Ma'lumki, Altsgeymer kasalligi, o'tkir va surunkali miya ishemiyasi va boshqa miya kasalliklarida og'ir kognitiv buzilishlar tasviri bilan glutamaterjik tizimning faolligi oshadi va sinaptik bo'shliqqa ko'proq mediator chiqariladi va glutamat sitotoksik konsentratsiyalarda to'planib, eksitotoksiklik jarayonini boshlaydi ,bu esa neyronlarning o'limiga olib keladi. Shunday qilib, memantinni turli xil etiologiyalarning kognitiv buzilishlarida qo'llash ushbu preparatning neyroprotektiv va ijobiy simptomatik ta'sirining asosi bo'lgan glutamaterjik uzatish naqshini normallashtirishga yordam beradi. Memantin ion transportini tartibga soladi, kaltsiy kanallarini bloklaydi, membrana potentsialini normallashtiradi, asab impulsini uzatish jarayonini yaxshilaydi, kognitiv jarayonlarni, xotirani, kontsentratsiyani, e'tiborni va o'rganish qobiliyatini yaxshilaydi, kundalik faollikni oshiradi, charchoq va depressiya alomatlarini kamaytiradi. Shuningdek, memantin substansiya nigra glutamat retseptorlarini bloklaydi va shu bilan kortikal glutamat neyronlarining dopaminning etarli darajada chiqarilmasligi fonida rivojlanadigan neostreatumga haddan tashqari ogohlantiruvchi ta'sirini kamaytiradi. Neyromodulyatsion ta'sirga ega . Markaziy asab tizimiga ta'sir qilishdan tashqari, memantin efferent innervatsiyaga ta'sir qiladi. Qattiqlikka ( qattiqlik va bradikineziya) ko'proq ta'sir qiladi, miya kasalliklari va shikastlanishidan kelib chiqadigan spastisitni kamaytiradi.

Ichga qabul qilingandan so'ng tez va to'liq so'riladi.

Qon plazmasidagi maksimal kontsentratsiyaga 2-6 soat ichida erishiladi. Plazma oqsillari bilan bog'lanishi 45% ni tashkil qiladi. Peroral qabul qilingandan so'ng dozaning 80% qonda o'zgarmagan holda aniqlanadi.

Memaksinning asosiy metabolitlari N-3,5-dimetil-gludantan, 4- va 6-gidroksimemantinning aralash izomeri va 1-nitrozo 3,5-dimetil-adamantan NMDA-antagonistik faollikka ega emas. Buyrak funktsiyasi normal bo'lganda memaksinning kumulyatsiyasi kuzatilmagan. Eliminatsiya ikki fazali kechadi. T1/2 o'rtacha birinchi fazada 4-9 soatni, ikkinchi fazada - 40-65 soatni tashkil qiladi.

Asosan buyraklar orqali chiqariladi (75-90%).

Alcheba N-metil-D-aspartat (NMDA)-retseptorlarining raqobatsiz antagonisti bo'lib, glutamatergik tizimga modulyatsiya qiluvchi ta'sir ko'rsatadi.
Markaziy va periferik asab tizimidagi degenerativ jarayonlarga patogenetik ta'sir ko'rsatadi. Ion transportini tartibga soladi - kaltsiy kanallarini bloklaydi.
Neyroprotektiv ta'sir ko'rsatadi. Membrana potentsialini normallashtiradi. Nerv impulsi uzatilish jarayonini yaxshilaydi.
Kognitiv jarayonlarni, xotira va o'rganish qobiliyatini yaxshilaydi, kundalik faollikni oshiradi.

Jigar etishmovchiligi

Engil va o'rtacha jigar etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (Child-Pug A va Child-Pug B) dozani sozlash talab qilinmaydi. Jiddiy jigar etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda memantindan foydalanish to'g'risida ma'lumotlar mavjud emas.

Jiddiy jigar etishmovchiligi bo'lgan bemorlarga tavsiya etilmaydi.

Davolash Altsgeymer tipidagi dementsiyani tashxislash va davolashda tajribaga ega shifokor nazorati ostida o'tkazilishi kerak. Terapiya bemorga g'amxo'rlik qiladigan va dori-darmonlarni qabul qilishni muntazam nazorat qiladigan mas'ul shaxs mavjud bo'lganda boshlanishi mumkin.

Tashxis zamonaviy qo'llanmalarga muvofiq belgilanishi kerak.

Alcheba kuniga bir marta har kuni bir vaqtda qabul qilinishi kerak.

Kattalar

Maksimal sutkalik doza 20 mg ni tashkil qiladi. Nojo'ya ta'sirlar rivojlanish xavfini kamaytirish maqsadida, birinchi 3 hafta davomida dozani haftasiga 5 mg ga asta-sekin oshirish yo'li bilan ushlab turuvchi dozaga erishiladi:

1-hafta (1-7 kunlar):

Bemor 7 kun davomida 10 mg tabletkaning yarmini, ya'ni kuniga 5 mg qabul qiladi.

2-hafta (8-14 kunlar):

Bemor 7 kun davomida kuniga bitta 10 mg tabletka qabul qiladi.

3-hafta (15-21 kunlar):

Bemor 7 kun davomida bir yarimta 10 mg tabletka, ya'ni kuniga 15 mg qabul qiladi.

4-haftadan boshlab:

Bemor kuniga ikkita 10 mg tabletka, ya'ni 20 mg qabul qiladi.

Tavsiya etilgan ushlab turuvchi doza kuniga 20 mg ni tashkil qiladi.

Ushlab turuvchi dozaning taxminiy qiymati - 10-20 mg/sut. Sutkalik doza kun davomida bir necha qabulga teng bo'linadi. Oxirgi dozani kechki ovqatdan oldin qabul qilish tavsiya etiladi.

Keksalar

Klinik tadqiqotlar asosida 65 yoshdan katta bemorlar uchun tavsiya etilgan maksimal sutkalik doza yuqorida ko'rsatilganidek kuniga 20 mg ni tashkil qiladi (kuniga bir marta ikkita 10 mg tabletka).

Buyrak funktsiyasining buzilishi

Buyrak funktsiyasining engil buzilishi bo'lgan bemorlarda (kreatinin klirensi 50-80 ml/daq) dozani to'g'irlash talab etilmaydi.

O'rtacha og'irlikdagi buyrak funktsiyasi buzilishi bo'lgan bemorlarda (30-49 ml/daq) sutkalik doza 10 mg ni tashkil qiladi. Kamida 7 kunlik davolash davomida yaxshi o'zlashtirilganda doza standart titrlash sxemasiga muvofiq 20 mg/sutkagacha oshirilishi mumkin.

Buyrak funktsiyasining og'ir buzilishi bo'lgan bemorlarda (kreatinin klirensi 5-29 ml/daq) doza sutkasiga 5 mg ni tashkil qiladi.

Jigar funktsiyasining buzilishi

Alchebani Pugh A va Child-Pugh B bo'lgan bemorlarda qo'llash tavsiya etilmaydi) dozani to'g'irlash talab etilmaydi.

Dozani oshirib yuborish to'g'risida faqat cheklangan ma'lumotlar klinik tadqiqotlar va marketingdan keyingi kuzatuvlardan olingan.

Alomatlar

Nisbatan katta dozani oshirib yuborish (3 kun davomida mos ravishda 200 mg va 105 mg / kun) faqat charchoq, zaiflik va/yoki diareyaga olib keldi yoki alomatlar yo'q edi. Dozani 140 mg dan oshirib yuborgan yoki noma'lum dozasi bo'lgan bemorlarda markaziy asab tizimining alomatlari (chalkashlik, gipersomniya, uyquchanlik, vestibulyar bosh aylanishi, qo'zg'alish, tajovuz, gallyutsinatsiyalar, yurishning buzilishi) va / yoki oshqozon-ichak simptomlari (qusish va diareya) kuzatilgan. .

Eng og'ir holatda, 2000 mg memantinni qabul qilganda, bemor omon qoldi, ammo markaziy asab tizimidan buzilishlar kuzatildi: 10 kun davomida koma, keyin diplopiya va qo'zg'alish. Bemorga simptomatik davolash va plazmaferez buyurildi. Qayta tiklash qaytarib bo'lmaydigan oqibatlarsiz sodir bo'ldi.

Xabar qilingan boshqa holatda bemor ham tirik qoldi va tuzalib ketdi. 400 mg memantinni og'iz orqali qabul qilgandan so'ng, u markaziy asab tizimining quyidagi buzilishlarini boshdan kechirdi: tashvish, psixoz, vizual gallyutsinatsiyalar, konvulsiv reaktsiyalarga moyillik, uyquchanlik, stupor va ongni yo'qotish.

Alchebani epilepsiya, anamnezida tirishishlar va epilepsiyaga moyillik omillari bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash tavsiya etiladi.

Siydik pH darajasining oshishiga olib keluvchi ba'zi omillar bemorlarni diqqat bilan kuzatishni talab qiladi (vegetar parhezga o'tish, bufer antatsidlarning yuqori dozalarini qabul qilish). Siydik pH darajasining oshishi shuningdek buyrak naychali atsidozida yoki Proteus bakteriyalari chaqirgan siydik yo'llarining og'ir infektsiyalarida ham bo'lishi mumkin.

Altsgeymer kasalligining o'rtacha og'ir va og'ir kechishi bo'lgan bemorlarga transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish tavsiya etilmaydi. Preparatning o'zi bemor diqqatini jamlashiga biroz salbiy ta'sir ko'rsatishi mumkin, shunga qaramay, bemorlar mumkin bo'lgan nojo'ya ta'sirlar haqida ogohlantirilishi kerak.

Memantinning farmakologik samaralari va ta'sir mexanizmi bilan bog'liq holda quyidagi o'zaro ta'sirlar bo'lishi mumkin:

Ta'sir mexanizmi shuni ko'rsatadiki, levodopa, dopaminergik agonistlar va antixolinergik preparatlar samaralari Memantin ham kiradigan NMDA-antagonistlar bilan birgalikda qo'llanilganda kuchayishi mumkin. Barbituratlar va neyroleptiklar samaradorligi pasayishi mumkin. Memantinni antispastik vositalar, dantrolen va baklofen bilan birgalikda tayinlash ularning samaralarini o'zgartirishi va dozalarni to'g'irlash zaruratiga olib kelishi mumkin.

Farmakotoksik psixoz rivojlanish xavfi tufayli Memantin va amantadinni birgalikda qo'llashdan saqlanish lozim. Har ikkala preparat kimyoviy tuzilishiga ko'ra NMDA-antagonistlar hisoblanadi. Bu ketamin va dekstrometorfanga ham tegishli.

Memantin va fenitoin kombinatsiyasida xavf rivojlanishi mumkin bo'lgan bitta klinik holat tavsifi e'lon qilingan.

Amantadin kabi buyrak kation transport tizimidan foydalanadigan boshqa faol moddalar, masalan simetidin, ranitidin, novokainamid, xinidin, xinin va nikotin ham Memantin bilan o'zaro ta'sir qilishi mumkin, bu preparatning plazmadagi konsentratsiyalari oshishi potensial xavfiga olib keladi.

Memantin gidroxlorotiazid (GXT) yoki GXT saqlovchi kombinatsiyalangan preparatlar bilan birgalikda tayinlanganda GXT zardob darajasi pasayishi mumkin.

Varfarin bilan davolanayotgan bemorlarda xalqaro normallashtirilgan nisbat (XNN) oshishi haqida alohida xabarlar mavjud. Garchi sabab-oqibat bog'liqligi aniqlanmagan bo'lsa-da, peroral antikoagulyantlar qabul qilayotgan bemorlarda protrombin vaqti va XNN ni nazorat qilish tavsiya etiladi.

25°C dan yuqori bo'lmagan haroratda mahkam yopiq asl o'ramda saqlang. Bolalar qo'li etmaydigan joyda saqlang!

Shifokorning retsepti bo'yicha.

Ichga qabul qilish uchun 1 g tomchi quyidagilarni o'z ichiga oladi

Faol modda:

memantin gidroxloridi - 10 mg

(8.31 mg memantinga teng)

Yordamchi moddalar: 

100 g preparat quyidagilarni o'z ichiga oladi:

Propilen glikol - 10,00 g

Sorbitol 70% - 15,00 g

Glitserin - 10,00 g

Limon kislotasi monohidrat-0,125 g

Natriy sitrat-0,45 g

Metilhidroksibenzoat-0,06 g

Propil gidroksibenzoat-0,025 g

Tozalangan suv-63,34 g

Chiqarish shakli

Ichga qabul qilish uchun tomchilar 10 mg/g 100 g (shishalarda)

100 g dispenser qopqog'i bilan qahrabo rangli shisha idishda.

1 shisha foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar bilan birga karton qutiga joylashtirilgan.

Markaziy ta'sir qiluvchi mushak miorelaksant

Tez-tez:

- bosh aylanishi, bosh og'rig'i, uyquchanlik;

- arterial gipertenziya;

- nafas qisishi;

- qabziyat.

Tez-tez emas:

- zamburug'li infeksiyalar;

- ongning chalkashishi, bezovtalik, qo'zg'aluvchanlikning oshishi, uyqusizlik, toliqish, gallyutsinatsiyalar (gallyutsinatsiyalar, asosan, Altsgeymer kasalligining og'ir kechishi bo'lgan bemorlarda kuzatilgan);

- yurishning buzilishi;

- ko'z ichki bosimining oshishi;

- yurak yetishmovchiligi, venoz trombozlar/tromboemboliyalar;

- nafas olish organlari, ko'krak qafasi va ko'ks oralig'i funksiyasining buzilishi;

- qusish.

Juda kam hollarda:

- talvasa xurujlari.

Chastotasi noma'lum:

- Altsgeymer psixotik reaksiyalari;

- pankreatit.

Altsgeymer tipidagi demans, qon tomir demans, barcha darajadagi aralash demans.

Shaffof, rangsiz va / yoki och sariq rangli eritma.