ALCHEBA

Ehtiyotkorlik bilan

Tirotoksikoz, epilepsiya bilan og'rigan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan buyuriladi; tutqanoqlarning rivojlanishiga moyillik, NMDA retseptorlari antagonistlaridan bir vaqtning o'zida foydalanish (amantadin, ketamin, dekstrometorfan), siydik pH darajasini oshiradigan omillarning mavjudligi (dietaning keskin o'zgarishi, masalan, vegetarianizmga o'tish, gidroksidi bufer eritmalarini ko'p iste'mol qilish), siydik yo'llarining og'ir infektsiyalari (Proteus bakteriyasi, miokard infarkti (anamnezda), III-IV sinf yurak etishmovchiligi (NYHA tasnifi bo'yicha), nazoratsiz arterial gipertenziya, buyrak etishmovchiligi, jigar etishmovchiligi.Preparatga individual yuqori sezuvchanlik, buyrak funktsiyasining jiddiy buzilishi, homiladorlik, emizish.

Memantin-n-metil-D-aspartat (NMDA) retseptorlarining kuchlanish bilan bog'liq , o'rtacha yaqinlik raqobatbardosh bo'lmagan antagonisti, glutamaterjik tizimga modulyatsiya qiluvchi ta'sir ko'rsatadi. Memantin post-sinaptik NMDA glutamat retseptorlarining qaytariladigan blokeridir. Memantinni qo'llash postsinaptik membrananing qo'zg'alish potentsialini yaratish chegarasini oshiradi, ammo glutamatergik sinapsni to'liq bloklamaydi.  Ma'lumki, Altsgeymer kasalligi, o'tkir va surunkali miya ishemiyasi va boshqa miya kasalliklarida og'ir kognitiv buzilishlar tasviri bilan glutamaterjik tizimning faolligi oshadi va sinaptik bo'shliqqa ko'proq mediator chiqariladi va glutamat sitotoksik konsentratsiyalarda to'planib, eksitotoksiklik jarayonini boshlaydi ,bu esa neyronlarning o'limiga olib keladi. Shunday qilib, memantinni turli xil etiologiyalarning kognitiv buzilishlarida qo'llash ushbu preparatning neyroprotektiv va ijobiy simptomatik ta'sirining asosi bo'lgan glutamaterjik uzatish naqshini normallashtirishga yordam beradi. Memantin ion transportini tartibga soladi, kaltsiy kanallarini bloklaydi, membrana potentsialini normallashtiradi, asab impulsini uzatish jarayonini yaxshilaydi, kognitiv jarayonlarni, xotirani, kontsentratsiyani, e'tiborni va o'rganish qobiliyatini yaxshilaydi, kundalik faollikni oshiradi, charchoq va depressiya alomatlarini kamaytiradi. Shuningdek, memantin substansiya nigra glutamat retseptorlarini bloklaydi va shu bilan kortikal glutamat neyronlarining dopaminning etarli darajada chiqarilmasligi fonida rivojlanadigan neostreatumga haddan tashqari ogohlantiruvchi ta'sirini kamaytiradi. Neyromodulyatsion ta'sirga ega . Markaziy asab tizimiga ta'sir qilishdan tashqari, memantin efferent innervatsiyaga ta'sir qiladi. Qattiqlikka ( qattiqlik va bradikineziya) ko'proq ta'sir qiladi, miya kasalliklari va shikastlanishidan kelib chiqadigan spastisitni kamaytiradi.

So‘rilishi: Og‘iz orqali qabul qilingandan keyin tez va to‘liq so‘riladi. Maksimal konsentratsiyaga 3-8 soat ichida erishiladi. Buyrak funktsiyasi normal bo'lganda, memantinning to'planishi kuzatilmadi.

Tarqalishi: kuniga 20 mg sutkalik dozalar plazmadagi memantinning 70-150 ng/ml (0,5-1 mkmol) barqaror kontsentratsiyasiga olib keladi, bunda odamlar orasida katta farqlar mavjud. 5 dan 30 mg gacha bo'lgan kunlik dozalarda o'rtacha miya omurilik suyuqligi (BOS) / sarum nisbati 0,52 ni tashkil qiladi. Tarqatish hajmi taxminan 10 l / kg ni tashkil qiladi. Memantinning taxminan 45% plazma oqsillari bilan bog'lanadi.

Metabolizm: Memantinning taxminan 80% o'zgarmagan holda chiqariladi. In vitro tajribalari P450 sitoxromi tomonidan amalga oshirilgan metabolizmni aniqlamadi. Metabolitlar o'zlarining farmakologik faolligiga ega emaslar.

Chiqarilishi: tanadan monoeksponensial ravishda chiqariladi, yarimparchalanish davri 60-100 soatni tashkil qiladi. Siydik bilan chiqariladi. Siydik ishqoriy bo'lsa, chiqarilishi sekinlashadi

Jigar etishmovchiligi

Engil va o'rtacha jigar etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (Child-Pug A va Child-Pug B) dozani sozlash talab qilinmaydi. Jiddiy jigar etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda memantindan foydalanish to'g'risida ma'lumotlar mavjud emas.

Jiddiy jigar etishmovchiligi bo'lgan bemorlarga tavsiya etilmaydi.

Preparatni kuniga bir marta og'iz orqali qabul qilish kerak va har doim ovqatdan keyin bir vaqtning o'zida tavsiya etiladi. 

Dozalash rejimi alohida belgilanadi. Davolashni minimal samarali dozalarni tayinlash bilan boshlash tavsiya etiladi.

Preparatning tolerantligi va dozasi muntazam ravishda baholanishi kerak, asosan davolanish boshlanganidan keyin uch oy ichida. Keyin preparatning klinik samaradorligi va terapiyaga chidamliligi amaldagi klinik ko'rsatmalarga muvofiq muntazam ravishda baholanishi kerak.

Memantinning maksimal sutkalik dozasi 40 mg ni tashkil qiladi.

Kattalar:

Tavsiya etilgan doz kuniga 5 mg ni tashkil qiladi, bu davolanishning dastlabki 4 haftasini tashkil qiladi. Maksimal sutkalik doza kuniga 40 mg ni tashkil qiladi. Kiruvchi ta'sirlar xavfini kamaytirish uchun parvarishlash dozasi dastlabki 3 hafta davomida titrlashni haftasiga 5 mg gacha oshirish orqali erishiladi:

• terapiyaning 1-haftasida (1-7 kun) kuniga 5 mg dozada (10 tomchi) 7 kun davomida
• 2-hafta davomida (8-14 kun) - 7 kun davomida kuniga 10 mg dozada (20 tomchi)
• 3-hafta davomida (15-21 kun) - kuniga 15 mg (30 tomchi) - 7 kun davomida
• 4-haftadan boshlab-kuniga 20 mg (40 tomchi).

• terapiyaning 1-haftasida (1-7 kun) 7 kun davomida kuniga 2,5 mg (5 tomchi) dozada
• 2-hafta davomida (8-14 kun) - 7 kun davomida kuniga 5 mg dozada (10 tomchi)
• 3-hafta davomida (15-21 kun) - kuniga 7,5 mg (15 tomchi) - 7 kun davomida
• 4-haftadan boshlab-kuniga 10 mg (20 tomchi).

Dozani oshirib yuborish to'g'risida faqat cheklangan ma'lumotlar klinik tadqiqotlar va marketingdan keyingi kuzatuvlardan olingan.

Alomatlar

Nisbatan katta dozani oshirib yuborish (3 kun davomida mos ravishda 200 mg va 105 mg / kun) faqat charchoq, zaiflik va/yoki diareyaga olib keldi yoki alomatlar yo'q edi. Dozani 140 mg dan oshirib yuborgan yoki noma'lum dozasi bo'lgan bemorlarda markaziy asab tizimining alomatlari (chalkashlik, gipersomniya, uyquchanlik, vestibulyar bosh aylanishi, qo'zg'alish, tajovuz, gallyutsinatsiyalar, yurishning buzilishi) va / yoki oshqozon-ichak simptomlari (qusish va diareya) kuzatilgan. .

Eng og'ir holatda, 2000 mg memantinni qabul qilganda, bemor omon qoldi, ammo markaziy asab tizimidan buzilishlar kuzatildi: 10 kun davomida koma, keyin diplopiya va qo'zg'alish. Bemorga simptomatik davolash va plazmaferez buyurildi. Qayta tiklash qaytarib bo'lmaydigan oqibatlarsiz sodir bo'ldi.

Xabar qilingan boshqa holatda bemor ham tirik qoldi va tuzalib ketdi. 400 mg memantinni og'iz orqali qabul qilgandan so'ng, u markaziy asab tizimining quyidagi buzilishlarini boshdan kechirdi: tashvish, psixoz, vizual gallyutsinatsiyalar, konvulsiv reaktsiyalarga moyillik, uyquchanlik, stupor va ongni yo'qotish.

Bemorda siydik pH darajasining oshishiga ta'sir qiluvchi omillar mavjudligi (dietadagi keskin o'zgarishlar, masalan, hayvonot mahsulotlarini o'z ichiga olgan dietadan vegetarian parhezga o'tish yoki ishqoriy oshqozon tamponlarini ko'p iste'mol qilish), shuningdek buyrak tubulali atsidozi yoki Proteus spp sabab bo'lgan og'ir siydik yo'llari infektsiyalari., bemorning ahvolini diqqat bilan kuzatishni talab qiladi.

Ko'pgina klinik tadkikotlardan miyokard infarkti tarixi, dekompensatsiyalangan surunkali yurak etishmovchiligi (NYHA tasnifi bo'yicha III-IV funktsional sinf) yoki nazoratsiz arterial gipertenziya bo'lgan bemorlar chiqarib tashlandi. Shuning uchun bunday bemorlarda memantinni qo'llash to'g'risidagi ma'lumotlar cheklangan, preparatni qabul qilish shifokor nazorati ostida amalga oshirilishi kerak.

Preparat tarkibida sorbitol mavjud. Fruktoza intoleransining kamdan-kam uchraydigan irsiy muammolari bo'lgan bemorlar ushbu dori-darmonlarni qabul qilmasliklari kerak.

Barbituratlar, antipsikotiklar, antikolinerjiklar bilan bir vaqtda qo'llanganda, ikkinchisining ta'siri kuchayishi mumkin.

Barbituratlar, antipsikotiklar bilan bir vaqtda qo'llanganda, ikkinchisining ta'siri kamayishi mumkin, antipsikotiklar bilan ishlatilganda neyroleptik sindromning namoyon bo'lishini kamaytirishi mumkin.

Birgalikda ishlatilganda u dantrolen yoki baklofen ta'sirini o'zgartirishi (kuchaytirishi yoki kamaytirishi) mumkin, shuning uchun dorilarning dozalari alohida tanlanishi kerak.

Psixoz rivojlanish xavfi ortishi sababli amantadin, ketamin, fenitoin va dekstrometorfan bilan bir vaqtda buyurishdan saqlanish kerak.

Memantin bilan bir vaqtda qabul qilinganda plazmadagi simetidin, ranitidin, prokainamid, xinidin, xinin va nikotin darajasining oshishi mumkin.

Memantin bilan bir vaqtda qabul qilinganda gidroxlorotiyazid konsentratsiyasining pasayishi mumkin. Memantin gidroxlorotiyazidning chiqarilishini ko'paytirishi mumkin.

Og'iz orqali antikoagulyantlarni (varfarin) qabul qiladigan bemorlarda MHO (xalqaro normallashtirilgan nisbat) kamayishi mumkin.

Antidepressantlar, selektiv serotoninni qaytarib olish inhibitörleri va monoamin oksidaza inhibitörleri bilan bir vaqtda foydalanish bemorlarni diqqat bilan kuzatishni talab qiladi.

25°C dan yuqori bo'lmagan haroratda mahkam yopiq asl o'ramda saqlang. Bolalar qo'li etmaydigan joyda saqlang!

Shifokorning retsepti bo'yicha.

Ichga qabul qilish uchun 1 g tomchi quyidagilarni o'z ichiga oladi

Faol modda:

memantin gidroxloridi - 10 mg

(8.31 mg memantinga teng)

Yordamchi moddalar: 

100 g preparat quyidagilarni o'z ichiga oladi:

Propilen glikol - 10,00 g

Sorbitol 70% - 15,00 g

Glitserin - 10,00 g

Limon kislotasi monohidrat-0,125 g

Natriy sitrat-0,45 g

Metilhidroksibenzoat-0,06 g

Propil gidroksibenzoat-0,025 g

Tozalangan suv-63,34 g

Chiqarish shakli

Ichga qabul qilish uchun tomchilar 10 mg/g 100 g (shishalarda)

100 g dispenser qopqog'i bilan qahrabo rangli shisha idishda.

1 shisha foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar bilan birga karton qutiga joylashtirilgan.

Markaziy ta'sir qiluvchi mushak miorelaksant

Salbiy reaktsiyalar klinik ko'rinishlarga (ayrim organ tizimlarining shikastlanishiga qarab) va yuzaga kelish chastotasiga qarab tasniflanadi: juda tez-tez (> 1/10), tez-tez (>1/100 dan < 1/10 gacha), tez-tez emas (>1/1, 000 dan < 1/100 gacha), kamdan-kam hollarda (>1/10,000 dan < 1/1, 000 gacha),juda kamdan-kam hollarda (< 1/10, 000), chastota aniqlanmagan (hozirgi vaqtda nojo'ya reaktsiyalarning tarqalishi to'g'risida ma'lumotlar mavjud emas).

Altsgeymer tipidagi demans, qon tomir demans, barcha darajadagi aralash demans.

Shaffof, rangsiz va / yoki och sariq rangli eritma.