Memantin

Preparatning komponentlaridan birortasiga o'ta yuqori sezuvchanlik, og'ir buyrak etishmovchiligi (kk 5-29 ml/min), og'ir jigar etishmovchiligi, galaktozani tug'ma o'zlashtiraolmaslik, laktaza tanqisligi yoki glyukoza/galaktoza so'rilishini buzilishi sindromi, xomiladorlik, laktasiya davri, 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar (samaradorligi va xavfsizligi aniqlanmagan) da qo'llash mumkin emas. Extiyotkorlik bilan: tutqanoq, tireotoksikoz, anamnezida tirishish sindromi, NMDA-reseptorlarning antagonistlarini (amantadin, ketamin, dekstrometorfan) bir vaqtda qo'llash; siydikning rn ni oshiruvchi omillar (parxezni keskin o'zgartirish, masalan, vegetarianlikka o'tish, ishqoriy me'da buferlarni ko'p qabul qilish); siydik chiqarish yo'llarining og'ir infektsiyalari, miokard infarkti (anamnezida), yurak etishmovchiligi (NYHA tasnifi bo'yicha III-IV funktsional sinfi), nazorat qilib bo'lmaydigan arterial gipertenziya, buyrak etishmovchiligi, jigar etishmovchiligi.

Xar bir plenka qobiq bilan qoplangan tabletka quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: memantin gidroxloridi 10 mg;

yordamchi moddalar: salisifisiyalangan mikrokristall tsellyuloza (SMCC50), salisifisiyalangan mikrokristall tsellyuloza (SMCC90), kroskarmelloza natriy, talk, magniy stearati, Opadry yellow 03B22227.

Adamantan xosilasi bo'lib, kimyoviy tuzilishi va farmakologik xususiyatlari bo'yicha amantadinga yaqin. N-metil-D-aspartat (NMDA)-reseptorlarning (shu jumladan qora moddada) raqobatsiz antagonisti xisoblanadi, buning oqibatida dofaminning ajralib chiqishini etishmovchiligi fonida rivojlanuvchi neostriatumdagi kortikal glutamat neyronlarning xaddan ziyod rag'batlantiruvchi ta'sirini pasaytiradi. Neyronlarga kaltsiy ionlarining kirishini kamaytirib, ularni destruktsiya bo'lish ehtimolini pasaytiradi. Nootrop, tserebrovazodilatator, gipoksiyaga qarshi va psixostimulyator ta'sirlarga ega. Tanglikka (rigidlik va bradikineziyaga) yuqori darajada ta'sir qiladi. Susaygan xotirani, diqqatni jamlashni yaxshilaydi, charchoqlik va depressiyaning simptomlarini kamaytiradi. Farmakokinetikasi – so'rilishi - Memantin miy (me'da-ichak yo'llari) dan tez va to'liq so'riladi, mutlaq Biokiraolishligi taxminan 100% ni tashkil etadi. Qon plazmasidagi Smax erishish vaqti – 3-8 soatni tashkil etadi. Taqsimlanishi - 20 mg dozada qabul qilinganida memantanning qon plazmasidagi kontsentrasiyasi 

70-150 ng/ml ni tashkil etadi. Vd taxminan 10 l/kg ni tashkil etadi. Plazma oqsillari bilan bog'lanishi – 45%. Biotransformasiyasi - Memantanning taxminan 80% dastlabki preparat ko'rinishida bo'ladi. Odamdagi asosiy metabolitlari N-3,5-dimetilgludantan, 4 - va 6-gidroksimemantinizomerlari va 1-nitrozo-3,5-dimetil-adamantan aralashmasi xisoblanadi. Bu metabolitlaridan birontasi xam farmakologik faollikka ega emas. Chiqarilishi - buyraklar orqali chiqariladi. Eliminasiyasi bir fazada sodir bo'ladi. T1-2 60-100 soatni tashkil etadi; klirensi 170 ml/min/1,73 m2 tashkil etadi, preparat buyrak naychalari tomonidan qisman sekresiya bo'ladi. Siydikning ishqoriy reaktsiyasida preparatni chiqarilishi sekinlashadi.

18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlarda qo'llash mumkin emas (samaradorligi va xavfsizligi aniqlanmagan).

Xomiladorlikda va emizish davrida qo'llash mumkin emas.

Ichga. Ovqatlanish vaqtida qabul qilinadi. Dozalash tartibi shaxsiy belgilanadi. Davolashni minimal samarali dozani buyurishdan boshlash tavsiya etiladi. Birinchi hafta: sutkalik doza – 5 mg (1/2 tabletkadan ertalab);

Ikkinchi xafta: sutkalik doza – 10 mg (1/2 tabletkadan kuniga 2 marta);

Uchinchi xafta: sutkalik doza – 15 mg (1 tabletka ertalab va ½ tabletka kechqurun);

To'rtinchi xafta: sutkalik doza – 20 mg (1 tabletkadan kuniga 2 marta).

Maksimal sutkalik doza – sutkada 20 mg ni tashkil etadi.

Keksa pasientlar (65 yoshdan katta): dozaga tuzatish kiritish talab etilmaydi.

Buyrak funktsiyasini buzilishi - buyrak funktsiyasi buzilganida preparatning dozasini kamaytirish kerak. Kreatinin klirensi (kk) minutiga 50-80 ml bo'lgan pasientlarda dozaga tuzatish kiritish talab etilmaydi. O'rtacha buyrak etishmovchiligi (kk 30-49 ml/min) bo'lgan pasientlar uchun – sutkada 10 mg ni tashkil etadi. Preparat yaxshi o'zlashtirilganida, dozani standart sxema bo'yicha 7 xafta davomida sutkada 20 mg gacha oshirish mumkin. Ma'lumotlar etarli bo'lmaganligi tufayli, og'ir darajadagi buyrak etishmovchiligi (kk 5-29 ml/min) bo'lgan pasientlarda preparatni qo'llash tavsiya etilmaydi. Jigar funktsiyasini buzilishi - jigarni engil va o'rtacha darajada buzilishlari (Chayld-Pyu tasnifi bo'yicha A va V sinfi) bo'lgan pasientlarda dozalash tartibiga tuzatish kiritish talab etilmaydi.

Simptomlari: bosh aylanishi, tremor, ajitasiya, uyquchanlik, ongni chalkashishi, qo'zg'aluvchanlik, stupor, tirishishlar, psixoz, tajavuzkorlik, gallyusinasiyalar, yurishni beqarorligi, qusish, diareya.

Davolash: dozasi oshirib yuborilganida davolash simptomatik. Spesifik antidoti yo'q. Faol moddani me'dadan chiqarishga qaratilgan standart davolash choralarni o'tkazish, masalan, me'dani yuvish, faollashtirilgan ko'mir qabul qilish, siydikning kislotaligini oshirish; jadallashtirilgan diurez o'tkazish mumkin.

Memantinni NMDA reseptorlarining boshqa antagonistlari (amantadin, ketamin, dekstrometorfan kabi) bilan birga buyurishdan saqlanish kerak, chunki nojo'ya reaktsiyalari asosan MNT darajasida yanada tezroq va yuqori jadallik bilan paydo bo'lishi mumkin. Jigar funktsiyasini buzilishlarida qo'llanishi Og'ir jigar etishmovchiligida qo'llash mumkin emas. Jigar funktsiyasini engil va o'rtacha darajada buzilishlari (Chayld-Pyu tasnifi bo'yicha A va V sinfi) bo'lgan pasientlarda dozalash tartibiga tuzatish kiritish talab etilmaydi. Buyrak funktsiyasini buzilishlarida qo'llanishi - og'ir buyrak etishmovchiligida (kk 5-29 ml/min) qo'llash mumkin emas. Buyrak funktsiyasi buzilganida preparatning dozasini kamaytirish kerak.
Keksa pasientlarda qo'llanishi - keksa (65 yoshdan katta) pasientlarda dozaga tuzatish kiritish talab etilmaydi.

10 tabletkadan blisterda. 5 blister tibbiyotda qo'llanilishiga doir yo'riqnomasi bilan birga karton qutiga joylangan

Bosh aylanishi, uyquchanlik, yuqori qo'zg'aluvchanlik, kuchli toliqish, bezovtalik, bosh miya bosimini oshishi, ko'ngil aynishi, gallyusinasiyalar, bosh og'rig'i, ongni buzilishi, mushaklar gipertonusi, yurishni buzilishi, depressiya, tirishishlar, psixotik reaktsiyalar, suisidal fikrlar, qabziyat, ko'ngil aynishi, pankreatit, kandidomikoz, arterial bosimni oshishi, qusish, tsistit, libidoni oshishi, venoz tromboz, tromboemboliya, allergik reaktsiyalar bo'lishi mumkin.

Alsgeymer kasalligida o'rtacha va og'ir darajadagi dementsiyada qo'llanadi.

Och-sariq rangdan – sariq ranggacha bo'lgan, oval shaklli, tabletkaning bir tomonida "W/1" va boshqa tomonida "1/0" gravirovkasi bo'lgan, plenka qobiq bilan qoplangan tabletkalar.