KETAP

- sitoxrom P450 ingibitorlari bilan birgalikda foydalanish (azol guruhining antifungal preparatlari, eritromitsin, klaritromitsin, nefazodon, proteaz inhibitörleri);

- preparatning har qanday tarkibiy qismlariga yuqori sezuvchanlik.

Antipsikotik dori (neyroleptik). Miyada serotonin 5ht2 retseptorlari (dopamin D1 va D2 retseptorlari bilan taqqoslaganda) uchun yuqori yaqinlikni ko'rsatadi. Shuningdek, u gistamin va A1-adrenergik retseptorlarga yuqori yaqinlikka ega va A2-adrenergik retseptorlarga nisbatan kamroq faoldir. M-xolinergik retseptorlari va benzodiazepin retseptorlari uchun yaqinlik yo'q.

Standart testlarda antipsikotik faollikni ko'rsatdi.

Hayvonlarda ekstrapiramidal simptomlarni o'rganish natijalari shuni ko'rsatdiki, ketiapin dopamin D2 retseptorlarini samarali ravishda blokirovka qiladigan dozaga duch kelganida faqat zaif katalepsiyani keltirib chiqaradi. Ketiapin vosita funktsiyasida ishtirok etadigan A9-nigrostrial neyronlarga nisbatan mezolimbik A10-dopaminerjik neyronlarning faolligini tanlab kamaytiradi.

Klinik tadqiqotlar (ketiapinni kuniga 75-750 mg dozada qo'llash bilan) ketiapin va platsebo o'rtasida ekstrapiramidal simptomlarning paydo bo'lish chastotasida va antikolinerjik dorilarni birgalikda qo'llashda hech qanday farq yo'qligini aniqladi.

Ketiapin qon plazmasida prolaktin darajasining oshishiga olib kelmaydi. Ko'pgina qat'iy dozali tadqiqotlar ketiapin yoki platsebo bilan prolaktin darajasida hech qanday farq ko'rsatmadi.

Klinik tadkikotlarda ketiapin shizofreniyaning ijobiy va salbiy alomatlarini davolashda samaradorligini ko'rsatdi.

Ketiapinning 5ht2 va D2 retseptorlariga ta'siri preparatni qabul qilganidan keyin 12 soatgacha davom etadi.

Assimilyatsiya

Og'iz orqali yuborilganda ketiapin oshqozon-ichak traktidan yaxshi so'riladi.

Ovqatlanish ketiapinning bioavailability-ga sezilarli ta'sir ko'rsatmaydi.

Tarqatish: ketiapin plazma oqsillari bilan taxminan 83% bog'lanadi.

Ketiapinning farmakokinetikasi chiziqli bo'lib, erkaklar va ayollar o'rtasida farq yo'q.

Bolalar va o'spirinlarda ketiapinning xavfsizligi va samaradorligi o'rganilmagan.

Homilador ayollarda ketiapinni qo'llash xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan. Shuning uchun homiladorlik paytida ketiapin faqat ona uchun kutilgan foyda homila uchun mumkin bo'lgan xavfdan yuqori bo'lsa ishlatilishi mumkin.

Ketiapinni ayol suti bilan olib tashlash darajasi ma'lum emas. Ketiapinni qabul qilish paytida ayollarga emizmaslik tavsiya qilinishi kerak.

Buyrak yoki jigar etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda ketiapin terapiyasini kuniga 25 mg dan boshlash tavsiya etiladi. Samarali dozaga erishilgunga qadar dozani har kuni 25-50 mg ga oshirish tavsiya etiladi.

Dozalash tartibi:

Ketiapinni ovqatdan qat'i nazar, kuniga 2 marta ichish kerak.

Kattalar o'tkir va surunkali psixozlarni, shu jumladan shizofreniyani davolash uchun terapiyaning dastlabki 4 kunida sutkalik doza: 1-kun - 50 mg,2-kun - 100 mg, 3-kun - 200 mg, 4-kun - 300 mg.

Maksimal sutkalik doza 750 mg ni tashkil qiladi.

Bipolyar buzilish tarkibidagi manik epizodlarni davolash uchun ketiapin monoterapiya yoki kayfiyatni barqarorlashtirish uchun yordamchi terapiya sifatida ishlatiladi.

Terapiyaning dastlabki 4 kuni uchun sutkalik doza: 1 - kun-100 mg, 2-kun-200 mg, 3-kun-300 mg, 4 - kun-400 mg. keyinchalik, terapiyaning 6-kuniga kelib, preparatning sutkalik dozasi 800 mg gacha oshirilishi mumkin. sutkalik dozani oshirish kerak emas kuniga 200 mg dan ortiq.

Bipolyar buzilish tarkibidagi depressiv epizodlarni davolash uchun ketiapin kuniga bir marta kechasi buyuriladi. Tavsiya etilgan doz 300 mg. terapiyaning dastlabki 4 kunida sutkalik doza: 1 - kun-50 mg, 2 - kun-100 mg, 3 - kun-200 mg, 4 - kun-300 mg. maksimal sutkalik doza - 600 mg.

Umumiy tashvish kasalliklari uchun kuniga 25 mg dan boshlash tavsiya etiladi

Keksa bemorlarda boshlang'ich dozasi kuniga 25 mg ni tashkil qiladi. Samarali dozaga erishilgunga qadar dozani kuniga 25-50 mg ga oshirish kerak, bu yosh bemorlarga qaraganda kamroq bo'lishi mumkin.

Buyrak yoki jigar etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda ketiapin bilan davolashni kuniga 25 mg dan boshlash tavsiya etiladi. Samarali dozaga erishilgunga qadar kunlik dozani 25-50 mg ga oshirish tavsiya etiladi.

Ketiapinning xavfsizligi va samaradorligi bolalar va o'smirlarda o'rganilmagan.

Cyp3a4 izoenzimiga kuchli inhibitiv ta'sir ko'rsatadigan dorilarni (masalan, azol guruhining antifungal agentlari va makrolid antibiotiklari) bir vaqtning o'zida buyurganda, ketiapinning plazmadagi konsentratsiyasi oshishi mumkin. CNS va etanolni inhibe qiluvchi dorilar ketiapinning yon ta'sirini rivojlanish xavfini oshiradi.

Asl qadoqdagi xona haroratida 25°C dan past bo'lgan quruq joyda saqlang.

Retsept bo'yicha.

Chiqarish shakli

Blisterda 15 tabletka. 2 blister tibbiy foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar bilan birga karton qutiga joylashtirilgan.

plyonka bilan qoplangan tabletkalar

Markaziy asab tizimi va periferik asab tizimidan: ko'pincha-uyquchanlik, ovqat hazm qilish tizimidan: ko'pincha-ich qotishi, dispepsiya, quruq og'iz; qon zardobida jigar fermentlari (Alt, ast, ght) faolligining oshishi, yurak-qon tomir tizimi tomonidan: ortostatik gipotenziya (bosh aylanishi bilan birga), taxikardiya, hushidan ketish; qon zardobida bu nojo'ya reaktsiyalar ular asosan dozani tanlashning dastlabki davrida uchraydi.Boshqalar: kamdan - kam hollarda-periferik shish, o'rtacha asteniya, rinit ,tana vaznining oshishi (asosan davolanishning birinchi haftalarida); juda kamdan - kam hollarda-priapizm.

-o'tkir va surunkali psixozlarni, shu jumladan shizofreniyani davolash;

- bipolyar buzilish tarkibida manik epizodlarni davolash;

- bipolyar buzilish tuzilishida (8 hafta ichida) o'rtacha va og'ir depressiya epizodlarini davolash.

- ilgari ketiapin bilan davolangan bipolyar buzilishi bo'lgan bemorlarda manik va depressiv epizodlarning oldini olish

- chegaradagi ruhiy kasalliklarni davolash (vahima hujumlari, obsesif-fobik, xavotirli, senesto-gipoxondriya, subdepressiv kasalliklar)