АМИТРИПТИЛИН раствор 2мл 0,01/мл N10

Механизм антидепрессивного действия амитриптилина связан с угнетением обратного нейронального захвата катехоламинов (норадреналина, дофамина и серотонина) в ЦНС. Амитриптилин является антагонистом мускариновых холинергических рецепторов в ЦНС и на периферии, и поэтому, один из наиболее сильнодействующих трициклических антидепрессантов в этом отношении. Также обладает антигистаминовыми и антиадренергическими свойствами.

Эффективные концентрации в крови амитриптилина и нортриптилина (его активного метаболита), в среднем, от 120 до 240 нг/мл. Концентрации амитриптилина в тканях выше, чем в плазме, где на 92% связан с белками плазмы крови. Метаболизируется в печени, период полувыведения из плазмы от 10 до 28 часов для амитриптилина и от 16 до 80 часов для нортриптилина. Выделяется, в основном, с мочой. Полное выведение в течении 7 дней. Амитриптилин проникает через плацентарный барьер, определяется в грудном молоке в концентрациях, аналогичных плазменным.

В основном связанные с холинблокирующим действием препарата, нарушение аккомодации, повышение внутриглазного давления, сухость во рту, задержка стула, непроходимость кишечника, задержка мочеиспускания, повышение температуры тела, сонливость. Все эти явления обычно проходят после адаптации к препарату или снижения доз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмии, ортостатическая артериальная гипотония.

Со стороны ЖКТ: анорексия, нарушения вкуса, редко нарушения функции печени.

Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, галакторея, изменение секреции АДГ, снижение либидо, потенции.

Прочие: агранулоцитоз и другие изменения крови, кожные высыпания, выпадение волос, увеличение лимфатических узлов, повышение массы тела при длительном применении.

Амиптилин в дозах выше 150 мг/сут снижает порог судорожной активности, поэтому следует учитывать риск возникновения судорожных припадков у больных с таковыми в анамнезе, и у той категории больных, которые предрасположены к этому из-за возраста или травм.

Лечение амиптилином в пожилом возрасте должно проходить под тщательным соматическим контролем и с применением минимальных доз препарата, повышая их постепенно, во избежании развития делириозных расстройств, гипомании и других осложнений.

Пациенты с депрессивной фазой МДП, могут перейти в маниакальную стадию.

рецептурные

Токсическое угнетение функции ЦНС.

Декомпенсированные пороки сердца.

Острый и восстановительный период инфаркта миокарда.

Нарушения проводимости сердечной мышцы.

Гипертоническая болезнь 3ст.

Острые заболевания печени и почек, с выраженным нарушением функций.

Заболевания крови.

Язвенная болезнь желудка и 12-ти перстной кишки в стадии обострения.

Глаукома.

Гипертрофия предстательной железы.

Атония мочевого пузыря.

Пилоростеноз, паралитическая непроходимость кишечника.

Одновременное лечение ингибиторами МАО.

Беременность, период грудного вскармливания.

Дети до 12 лет.

Повышенная чувствительность к амитриптилину.

Амиптилин потенцирует угнетение ЦНС следующими препаратами: нейролептиками, седативными и снотворными средствами, противосудорожными препаратами, центральными и наркотическими анальгетиками, средствами для наркоза, алкоголем.

При совместном применении амиптилина с нейролептиками, и/или антихолинергическими препаратами может возникнуть фебрильная температурная реакция, паралитическая кишечная непроходимость.

Амиптилин потенцирует гипертензивные эффекты катехоламинов, но ингибирует эффекты препаратов, воздействующих на высвобождение норадреналина.

Амиптилин может снижать антигипертензивное действие симпатолитиков (октадина, гуанетидина и препаратов со сходным механизмом действия).

При одновременном приеме амиптилина и циметидина возможно повышение концентрации в плазме амитриптилина.

Одновременный прием амиптилина с ингибиторами МАО может привести к летальному исходу. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и трициклическими антидепрессантами должен составлять не м