БЕРОДУАЛ H аэрозоль 50мкг

фенотерола гидробромид50 мкг

ипратропия бромида моногидрат21 мкг,

что соответствует содержанию ипратропия бромида20 мкг

Вспомогательные вещества: этанол абсолютный, вода очищенная, лимонная кислота, тетрафторэтан (HFA 134a, пропеллент).

Комбинированный бронхолитический препарат. Содержит два компонента, обладающих бронхолитической активностью: ипратропия бромид - м-холиноблокатор, и фенотерола гидробромид - бета2-адреномиметик.

При ингаляционном применении ипратропия бромида бронходилатация обусловлена, главным образом, местным, а не системным антихолинергическим действием.

Ипратропия бромид является четвертичным аммониевым соединением. Обладает антихолинергическими (парасимпатолитическими) свойствами. Ипратропий тормозит рефлексы, опосредуемые блуждающим нервом, противодействуя эффекту ацетилхолина – нейромедиатора, высвобождающегося из нервных окончаний. Антихолинергические средства предотвращают повышение внутриклеточной концентрации циклического гуанозин монофосфата (цГМФ) в гладких мышцах бронхов, возникающее при взаимодействии ацетилхолина с м-холинорецепторами.

Значительное улучшение функции легких (увеличение ОФВ1 и средней объемной скорости форсированного выдоха на 15% и более) у больных ХОБЛ с приступами бронхоспазма наступает в течение 15 мин, максимальный эффект достигается через 1-2 ч и продолжается у большинства пациентов до 6 ч после введения.

У 40% пациентов с бронхоспазмом, связанным с бронхиальной астмой, отмечается значительное улучшение функции легких (увеличение ОФВ1 на 15 % и более).

Ипратропия бромид не оказывает отрицательного влияния на секрецию слизи в дыхательных путях, мукоцилиарный клиренс и газообмен.

Фенотерола гидробромид оказывает прямое симпатомиметическое действие. В терапевтических дозах он избирательно стимулирует бета2-адренорецепторы бронхов. В более высоких дозах он обладает способностью стимулировать бета1-адренорецепторы. Связывание с бета2-адренорецепторами активирует аденилатциклазу при участии стимулирующего Gs-белка. Повышенный уровень циклического АМФ активирует протеинкиназу А, которая затем фосфорилирует белки-мишени в гладкомышечных клетках. Это, в свою очередь, приводит к фосфорилированию легкой цепи миозинкиназы, ингибированию гидролиза фосфоинозитида и открытию активируемых кальцием калиевых каналов.

Фенотерол расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и сосудов и противодействует развитию бронхоспастических реакций, обусловленных влиянием гистамина, метахолина, холодного воздуха и аллергенов (реакции гиперчувствительности немедленного типа). Сразу после назначения фенотерол блокирует высвобождение бронхоконстрикторных медиаторов воспаления из тучных клеток. Применение фенотерола в более высоких дозах увеличивает мукоцилиарный клиренс.

При более высоких концентрациях фенотерола в плазме ингибируется сократимость матки. Кроме того, при применении в высоких дозах наблюдаются метаболические эффекты: липолиз, гликогенолиз, гипергликемия и гипокалиемия. Гипокалиемия обусловлена, главным образом, повышенным включением ионов калия в скелетные мышцы.

Бета-адренергическое влияние препарата на сердечную деятельность, такое как увеличение ЧСС и силы сердечных сокращений, обусловлено сосудистым действием фенотерола, стимуляцией бета2-адренорецепторов сердца, а при применении в дозах, превышающих терапевтические, стимуляцией ?1-адренорецепторов. Как и при применении других бета-адренергических препаратов, отмечалось удлинение интервала QTс при применении в высоких дозах.

Самым часто наблюдаемым нежелательным эффектом стимуляторов бета2-адренорецепторов является тремор. В отличие от воздействия на гладкие мышцы бронхов к системным эффектам стимуляторов бета2-адренорецепторов может развиваться толерантность.

Фенотерол предотвращает развитие бронхоконстрикции, вызываемой различными стимулами, такими как физическая нагрузка, холодный воздух и аллергены (реакции гиперчувствительности немедленного типа).

При совместном применении ипратропия бромида и фенотерола бронхорасширяющий эффект достигается путем воздействия на различные фармакологические мишени. Указанные вещества дополняют друг друга, в результате усиливается бронхолитический эффект и обеспечивается большая широта терапевтического действия при бронхолегочных заболеваниях, сопровождающихся констрикцией дыхательных путей. Взаимодополняющее действие таково, что для достижения желаемого эффекта требуется более низкая доза бета-адренергического компонента, что облегчает индивидуальное дозирование препарата и способствует минимизации побочных эффектов.

Данные о фармакокинетике препарата Беродуал®Н не предоставлены.

Со стороны ЦНС: часто - мелкий тремор скелетной мускулатуры, нервозность; иногда - головная боль, головокружение, (особенно у пациентов с отягощающими факторами); в единичных случаях - изменения психики.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда - тахикардия, ощущение сердцебиения (особенно у пациентов с факторами риска); редко (при применении в высоких дозах) - снижение диастолического АД, повышение систолического АД, аритмия, фибрилляция, наджелудочковая тахикардия.



Со стороны водно-электролитного баланса: иногда - выраженная гипокалиемия.

Cо стороны дыхательной системы: иногда - кашель, местное раздражение (фарингит); редко – парадоксальный бронхоспазм.

Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость во рту; иногда - тошнота, рвота; редко - обратимые нарушения моторики ЖКТ (запор, диарея).

Со стороны органа зрения: редко - обратимое нарушение аккомодации, мидриаз, повышение внутриглазного давления, закрытоугольная глаукома, боли в глазном яблоке.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, ангионевротический отек языка, губ, лица, крапивница, ларингоспазм, отек гортани, анафилактический шок.

Прочие: возможно усиление потоотделения, слабость, миалгия, судороги; редко - обратимая задержка мочи.

рецептурные

При длительном применении у пациентов, страдающих бронхиальной астмой или легкими и среднетяжелыми формами ХОБЛ симптоматическое лечение может оказаться предпочтительнее регулярного применения.

При длительном применении у пациентов с бронхиальной астмой или стероидо-зависимыми формами ХОБЛ следует помнить о необходимости проведения или усиления противовоспалительной терапии для контроля воспалительного процесса дыхательных путей и течения заболевания.

Регулярное применение Беродуала Н в возрастающих дозах для купирования бронхиальной обструкции может вызвать неконтролируемое ухудшение течения заболевания. В случае усиления бронхиальной обструкции простое увеличение дозы Беродуала Н больше рекомендуемой в течение длительного времени не только не оправдано, но и опасно. Для предотвращения угрожающего жизни ухудшения течения заболевания следует рассмотреть вопрос о пересмотре плана лечения пациента и об адекватной противовоспалительной терапии ингаляционными ГКС.

Пациент должен быть информирован о том, что в случае внезапного развития и быстрого прогрессирования одышки необходимо обратиться к врачу.

Другие симпатомиметические бронходилататоры следует назначать одновременно с Беродуалом Н только под медицинским наблюдением.

Пациент должен быть информирован о правилах использования ингалятора.

Боль в глазу, нечеткое зрение, ощущение появления ореола или цветных пятен перед глазами в сочетании с покраснением глаза в виде конъюнктивальной или корнеальной инъекции могут быть признаками острого приступа закрытоугольной глаукомы. При появлении перечисленных симптомов в любом сочетании пациент должен начать лечение глазными каплями, вызывающими сужение зрачка, и немедленно обратиться за специализированной медицинской помощью.

У пациентов с указаниями в анамнезе на муковисцидоз возможны нарушения моторики ЖКТ при применении Беродуала Н.

Следует рассматривать целесообразность сопутствующей противовоспалительной терапии при ХОБЛ у пациентов, у которых эффективны ГКС, и при бронхиальной астме.

Профилактика и симптоматическое лечение обструктивных заболеваний дыхательных путей с обратимым бронхоспазмом:

— ХОБЛ;

— бронхиальная астма;

— хронический бронхит, осложненный или не осложненный эмфиземой.

— гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;

— тахиаритмия;

— I триместр беременности;

— детский возраст до 6 лет;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к атропиноподобным веществам.

С осторожностью применяют препарат при закрытоугольной глаукоме, коронарной недостаточности, артериальной гипертензии, недостаточно контролируемом сахарном диабете, недавно перенесенном инфаркте миокарда, тяжелых органических заболеваниях сердечно-сосудистой системы, гипертиреозе, феохромоцитоме, гипертрофии предстательной железы, обструкции шейки мочевого пузыря, при муковисцидозе, у детей старше 6 лет

Бета-адреномиметики и антихолинергические средства, ксантиновые производные (в т.ч. теофиллин) могут усиливать бронхолитическое действие Беродуала Н.

При одновременном применении других бета-адреномиметиков, поступающих в системный кровоток антихолинергических средств или ксантиновых производных (в т.ч. теофиллина) возможно усиление побочных эффектов.

Возможно значительное ослабление бронхолитического действия Беродуала Н при одновременном назначении бета-адреноблокаторов.

При одновременном применении с ингибиторами МАО и трициклическими антидепрессантами отмечается усиление действия Беродуала Н.

На фоне применения Беродуала Н возможно развитие гипокалиемии, которая может усиливаться при одновременном назначении с ксантиновыми производными, ГКС и диуретиками. Этот факт следует учитывать при лечении пациентов с тяжелыми формами обструктивных заболеваний дыхательных путей.

Гипокалиемия повышает риск развития аритмий у пациентов, получающих дигоксин.