Беротек

• — приступы бронхиальной астмы или другие состояния с обратимой обструкцией дыхательных путей (в т.ч. хронический бронхит, хроническая обструктивная болезнь легких) — профилактика приступов бронхиальной астмы вследствие физического напряжения; — в качестве бронхорасширяющего средства перед ингаляцией других лекарственных препаратов (антибиотиков, муколитиков, ГКС) — проведение бронхорасширяющих тестов при исследовании функции внешнего дыхания.

• — тахиаритмия; — гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; — повышенная чувствительность к фенотеролу и другим компонентам препарата. С осторожностью: гипертиреоз, артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, атония кишечника, гипокалиемия, сахарный диабет, недавно перенесенный инфаркт миокарда (в течение последних 3-х месяцев), заболевания сердца и сосудов, такие как хроническая сердечная недостаточность, ИБС, заболевания коронарных артерий, пороки сердца (в т.ч. аортальный стеноз), выраженные поражения церебральных и периферических артерий, феохромоцитома. Т.к. информация о применении препарата у детей в возрасте до 6 лет ограничена, лечение проводят с осторожностью, только под наблюдением врача.

• фенотерола гидробромид 1 мг Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, динатрия эдетата дигидрат, натрия хлорид, хлористоводородная кислота, вода очищенная.

Фенотерола гидробромид – селективный стимулятор бета₂-адренорецепторов при приеме в терапевтических дозах. Стимуляция β₁-адренорецепторов происходит при применении препарата в более высоких дозах (например, при проведении токолитической терапии). Связывание β₂-адренорецепторов активирует аденилциклазу через стимуляторный G_S-белок с последующим увеличением образования цАМФ, который в свою очередь активирует протеинкиназу А, которая затем фосфорилирует белки-мишени в клетках гладких мышц. Это в свою очередь приводит к фосфорилированию киназы легкой цепи миозина, ингибированию гидролиза фосфоинозина и открытию кальцийактивируемых быстрых калиевых каналов.

Таким образом, фенотерол расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и сосудов, а также предупреждает развитие бронхоспазма, обусловленного воздействием таких бронхоконстрикторных факторов, как гистамин, метахолин, холодный воздух и аллергены (реакция немедленного типа).

После приема препарата ингибируется высвобождение из тучных клеток медиаторов воспаления. Кроме того, после приема фенотерола в высоких дозах (0,6 мг) наблюдается усиление мукоцилиарного транспорта. Более высокие концентрации препарата в плазме крови, достигаемые после перорального или чаще после внутривенного введения, ингибируют сократительную способность матки. При приеме высоких доз препарата наблюдаются также эффекты на уровне обмена веществ: липолиз, гликогенолиз, гипергликемия и гипокалиемия (последняя бывает обусловлена повышенным поглощением К⁺ скелетной мускулатурой).

β-адренергические эффекты на уровне сердечной мышцы, такие как увеличение частоты сердечных сокращений и усиление сократимости миокарда, объясняются действием фенотерола на сосуды, стимуляцией β₂-адренорецепторов сердца, а при приеме препарата в дозах, превышающих терапевтические, стимуляцией β₁-адренорецепторов. Также как и при применении других β-адренергических средств сообщалось об удлинении интервала QТс. Для фенотерола, вводимого дозированным ингалятором, данные явления были дискретными и наблюдались при дозах, превышающих рекомендуемые. Однако системное воздействие после введения раствора для ингаляции с помощью небулайзеров было выше, чем при введении рекомендуемых доз дозированным ингалятором. Часто наблюдаемым эффектом агонистов β-адренорецепторов является тремор. В отличие от действия на гладкую мускулатуру бронхов системные эффекты агонистов β-адренорецепторов ассоциируются с развитием толерантности.

Фенотерол предупреждает и быстро купирует бронхоспазм различного генеза (физическая нагрузка, холодный воздух, реакция немедленного типа на воздействие аллергена). Начало действия после ингаляции - через несколько минут, максимум - 30-90 минут, продолжительность - 3-5 часов.

• Со стороны ЦНС: часто - мелкий тремор; возможны (особенно у пациентов с факторами риска) головокружение, головная боль, нервозность; в отдельных случаях - изменения психики. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - тахикардия, ощущение сердцебиения; редко (при применении в высоких дозах) - снижение диастолического давления, повышение систолического давления, аритмии, стенокардия. Со стороны обмена веществ: возможны повышение концентрации глюкозы в крови, выраженная гипокалиемия. Cо стороны дыхательной системы: возможны кашель, местное раздражение; редко – парадоксальный бронхоспазм. Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота. Прочие: возможны усиление потоотделения, слабость, мышечные боли, судороги; редко - местные воспалительные и аллергические реакции (особенно у пациентов с повышенной чувствительностью).

Т.к. информация о применении препарата у детей в возрасте до 6 лет ограничена, лечение проводят с осторожностью, только под наблюдением врача.

Результаты доклинических исследований в сочетании с имеющимся опытом клинического применения препарата Беротек^® свидетельствуют о том, что он не вызывает никаких нежелательных явлений при беременности. Тем не менее, следует с осторожностью применять препарат при беременности, особенно в I триместре, в том случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Следует учитывать ингибирующий эффект фенотерола на сократительную активность матки.

Доклинические исследования показали, что фенотерол проникает в грудное молоко. Безопасность применения препарата в период лактации не изучена. В период лактации применение препарата возможно в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Клинические данные о воздействии фенотерола на фертильность отсутствуют. Доклинические исследования фенотерола не показали неблагоприятного воздействия на фертильность.

• 0,1% 100 мкг/доза

• Аэрозоль для ингаляций дозированный в виде прозрачной, бесцветной или слегка желтоватого или слегка коричневатого цвета жидкости, свободной от суспендированных частиц. Раствор для ингаляций прозрачный, бесцветный или почти бесцветный, свободный от частиц, с почти неощутимым запахом

По рецепту врача.

Форма выпуска: раствор для ингаляций. По 20 мл во флаконах из темного стекла с полиэтиленовой капельницей и завинчивающейся полипропиленовой крышкой. Флакон вместе с инструкцией помещают в картонную пачку.

Состав:

1 мл раствора содержит:

Активное вещество: 1 мг фенотерола гидробромида.

Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, динатрия эдетат, натрия хлорид, хлористоводородная кислота, вода очищенная.

Бронхолитическое средство

Раствор для ингаляций 0,1% 20 мл (флаконы)

Как и другие β-агонисты БЕРОТЕК может вызвать следующие побочные эффекты, включая тяжелую гипокалиемию. Как и другие лекарственные средства, применяемые ингаляционно, БЕРОТЕК может вызывать местное раздражение.

Частота возникновения побочных действий указана как:

очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до  <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); неизвестно (не может быть оценена на основании имеющихся данных).

Со стороны иммунной системы: неизвестно – повышенная чувствительность, аллергические реакции.

Со стороны обмена веществ: нечасто – гипокалиемия.

Психические нарушения: нечасто – тревожное возбуждение; неизвестно – нервозность.

Со стороны нервной системы: часто – тремор; неизвестно – головная боль, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – аритмия; неизвестно – ишемия миокарда, тахикардия, учащенное сердцебиение.

Со стороны дыхательной системы: часто – кашель; нечасто – парадоксальный бронхоспазм; неизвестно – раздражение в горле.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто – тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – зуд; неизвестно – усиление потоотделения, кожные реакции, сыпь, крапивница.

Со стороны мышечно-скелетной и соединительной ткани: неизвестно –мышечный спазм, миальгия, мышечная слабость, тремор.

Общие расстройства: чувство слабости.

Со стороны лабораторных и инструментальных данных: неизвестно – повышение систолического артериального давления, снижение диастолического артериального давления.

- Симптоматическое лечение острых приступов астмы и других состояний с обратимым сужением дыхательных путей, например, хронического обструктивного бронхита. У больных с приступами астмы и хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ), отвечающих на стероиды, следует рассматривать необходимость сопутствующей противовоспалительной терапии.

- Профилактика приступов бронхиальной астмы вследствие физического напряжения.

Раствор для ингаляций прозрачный, бесцветный или почти бесцветный, свободный от частиц, с почти неощутимым запахом.

Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид - 0.1 мг, динатрия эдетата дигидрат - 0.5 мг, натрия хлорид - 8.6 мг, хлористоводородная кислота 1н (для доведения pH 3.2) - 0.946 мг, вода очищенная - до 1 мл.