Беродуал

• — профилактика и симптоматическое лечение хронических обструктивных заболеваний дыхательных путей с обратимым бронхоспазмом, таких как бронхиальная астма и, особенно, ХОБЛ (хронический обструктивный бронхит и эмфизема легких).

• — гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; — тахиаритмия; — I и III триместры беременности; — повышенная чувствительность к фенотеролу и другим компонентам препарата; — повышенная чувствительность к атропиноподобным препаратам. С осторожностью следует назначать препарат при закрытоугольной глаукоме, артериальной гипертензии, сахарном диабете, недавно перенесенном инфаркте миокарда (в течение последних 3 мес), заболеваниях сердца и сосудов (сердечная недостаточность, ИБС, порок сердца, аортальный стеноз, выраженные поражения церебральных и периферических артерий), гипертиреозе, феохромоцитоме, гиперплазии предстательной железы, обструкции шейки мочевого пузыря, муковисцидозе, II триместр беременности, в период грудного вскармливания

• фенотерола гидробромид 500 мкг ипратропия бромид безводный250 мкг Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, динатрия эдетата дигидрат, натрия хлорид, хлористоводородная кислота, вода очищенная.

Беродуал^® Н содержит два компонента, обладающих бронхолитической активностью: ипратропия бромид — м-холиноблокатор и фенотерола гидробромид — β₂-адреномиметик.

Бронходилатация при ингаляционном введении ипратропия бромида обусловлена главным образом местным, а не системным антихолинергическим действием.

Ипратропия бромид является четвертичным соединением аммония, обладающим антихолинергическими (парасимпатолитическими) свойствами. Ипратропия бромид тормозит рефлексы, вызываемые блуждающим нервом. Антихолинергические средства предотвращают повышение внутриклеточной концентрации Ca²⁺, что происходит вследствие взаимодействия ацетилхолина с мускариновым рецептором, расположенным на гладких мышцах бронхов. Высвобождение Ca²⁺ опосредуется системой вторичных медиаторов, в число которых входят инозитола трифосфат (ИТФ) и диацилглицерин (ДАГ).

У пациентов с бронхоспазмом, связанным с ХОБЛ (хронический бронхит и эмфизема легких), значительное улучшение функции легких (увеличение ОФВ1 и пиковой скорости выдоха на 15% и более) отмечено в течение 15 мин, максимальный эффект достигался через 1–2 ч и продолжался у большинства пациентов до 6 ч после введения.

Ипратропия бромид не оказывает отрицательного влияния на секрецию слизи в дыхательных путях, мукоцилиарный клиренс и газообмен.

Фенотерола гидробромид избирательно стимулирует β₂-адренорецепторы в терапевтической дозе. Стимуляция β₂-адренорецепторов активирует аденилатциклазу через стимуляцию G_s-белка.

Стимуляция β₁-адренорецепторов происходит при использовании высоких доз.

Фенотерола гидробромид расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и сосудов и противодействует развитию бронхоспастических реакций, обусловленных влиянием гистамина, метахолина, холодного воздуха и аллергенов (реакции гиперчувствительности немедленного типа). Сразу после введения фенотерол блокирует высвобождение медиаторов воспаления и бронхообструкции из тучных клеток. Кроме того, при использовании фенотерола в дозах 0,6 мг отмечалось усиление мукоцилиарного клиренса.

β-адренергическое влияние препарата на сердечную деятельность, такое как увеличение частоты и силы сердечных сокращений, обусловлено сосудистым действием фенотерола, стимуляцией β₂-адренорецепторов сердца, а при использовании доз, превышающих терапевтические, стимуляцией β₁-адренорецепторов.

Как и при использовании других β-адренергических препаратов отмечалось удлинение интервала QTс при использовании высоких доз. При использовании фенотерола с помощью дозированных аэрозольных ингаляторов (ДАИ) этот эффект был непостоянным и отмечался в случае применения доз, превышавших рекомендуемые. Однако после применения фенотерола с помощью небулайзеров (раствор для ингаляций во флаконах со стандартной дозой) системное воздействие может быть выше, чем при использовании препарата с помощью ДАИ в рекомендуемых дозах.

Клиническое значение этих наблюдений не установлено. Наиболее часто наблюдаемым эффектом агонистов β-адренорецепторов является тремор. В отличие от воздействий на гладкие мышцы бронхов, к системным влияниям агонистов β-адренорецепторов может развиваться толерантность, клиническая значимость этого проявления не выяснена. Тремор является наиболее частым нежелательным эффектом при использовании агонистов β-адренорецепторов. При совместном применении этих двух активных веществ бронхорасширяющий эффект достигается путем воздействия на различные фармакологические мишени. Указанные вещества дополняют друг друга, в результате усиливается спазмолитический эффект на мышцы бронхов и обеспечивается бóльшая широта терапевтического действия при бронхолегочных заболеваниях, сопровождающихся констрикцией дыхательных путей. Взаимодополняющее действие таково, что для достижения желаемого эффекта требуется более низкая доза β-адренергического компонента, что позволяет индивидуально подобрать эффективную дозу при практическом отсутствии побочных эффектов. При острой бронхоконстрикции эффект препарата Беродуал^® Н развивается быстро, что позволяет использовать его при острых приступах бронхоспазма.

• Наиболее частыми нежелательными эффектами являются мелкий тремор скелетной мускулатуры, нервозность, сухость во рту и изменение вкуса; реже отмечаются головная боль, головокружение, тахикардия и ощущение сердцебиения, особенно у пациентов с отягощающими факторами. Со стороны дыхательной системы: кашель, раздражение дыхательных путей, фарингит; редко - парадоксальный бронхоспазм. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, нарушения моторики ЖКТ (особенно у пациентов с муковисцидозом) Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - снижение диастолического АД, повышение систолического АД, аритмии (при применении высоких доз), фибрилляция предсердий, суправентрикулярная тахикардия. Со стороны органа зрения: при попадании препарата в глаза - мидриаз, повышение внутриглазного давления, глаукома, боль в глазном яблоке. Боль в глазном яблоке или дискомфорт, нечеткое зрение, ощущение появления ореола или цветных пятен перед глазами, в сочетании с гиперемией конъюнктивы и корнеальным отеком могут быть симптомами острой глаукомы. Следует использовать капли, суживающие зрачок, и немедленно обратиться к окулисту. Иногда отмечаются обратимые нарушения аккомодации. Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, ангионевротический отек языка, губ и лица, крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм и анафилактические реакции. Прочие: гипокалиемия, повышенное потоотделение, чувство общей слабости, миалгии, мышечные судороги, изменения психики

Противопоказан в детском возрасте до 6 лет.

С осторожностью применяют препарат у детей старше 6 лет.

Существующий клинический опыт показал, что фенотерол и ипратропий не оказывают отрицательного действия на беременность. Тем не менее, при использовании этих препаратов во время беременности должны соблюдаться обычные меры предосторожности, особенно в первом триместре. Следует принимать во внимание ингибирующее влияние фенотерола на сократимость матки.

Доклинические исследования показали, что фенотерола гидробромид может проникать в грудное молоко. В отношении ипратропия такие данные не получены. Существенное воздействие ипратропия на грудного ребенка, особенно в случае применения препарата в виде аэрозоля, маловероятно. Тем не менее учитывая способность многих лекарственных препаратов проникать в грудное молоко, при назначении препарата Беродуал^®Н женщинам, кормящим грудью, следует соблюдать осторожность.

Фертильность. Отсутствуют клинические данные о влиянии фенотерола гидробромида, ипратропия бромида или их комбинации на фертильность. Доклинические исследования не показали влияния ипратропия бромида и фенотерола гидробромида на фертильность.

С осторожностью применяют препарат при обструкции шейки мочевого пузыря.

• 0,25 мг + 0,5 мг/мл 20мкг+50мкг/доза

• Аэрозоль для ингаляций дозированный в виде прозрачной, бесцветной или слегка желтоватой, или слегка коричневатой жидкости, свободной от суспендированных частиц. Раствор для ингаляций

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года.

Дозу следует подбирать индивидуально. При отсутствии иных рекомендаций врача рекомендуется применение следующих доз.

Взрослые и дети старше 6 лет

Лечение приступов. В большинстве случаев для купирования симптомов достаточно двух ингаляционных доз аэрозоля. Если в течение 5 мин облегчения дыхания не наступило, можно использовать дополнительно 2 ингаляционные дозы.

Если эффект отсутствует после четырех ингаляционных доз и требуются дополнительные ингаляции, следует без промедления обратиться за медицинской помощью.

Прерывистая и длительная терапия. По 1–2 ингаляции на один прием, до 8 ингаляций в день (в среднем по 1–2 ингаляции 3 раза в день). При бронхиальной астме препарат должен использоваться только по мере необходимости.

Беродуал^® Н у детей следует применять только по назначению врача и под контролем взрослых.

Способ применения

Пациенты должны быть инструктированы о правильном использовании дозированного аэрозоля. Перед первым использованием нового ингалятора взять ингалятор дном вверх, снять защитный колпачок и сделать 2 впрыска в воздух, нажав на дно баллончика 2 раза.

Каждый раз при использовании дозированного аэрозоля необходимо соблюдать следующие правила:

1. Снять защитный колпачок.

2. Сделать медленный, полный выдох.

3. Удерживая ингалятор, как показано на рис. 1, плотно обхватить губами мундштук. Баллончик должен быть направлен дном и стрелкой вверх.

Рисунок 1

4. Начать вдох и одновременно сильно нажать на дно баллончика до высвобождения одной ингаляционной дозы.

Продолжить медленно вдыхать до максимума и на несколько секунд задержать дыхание. Затем вынуть мундштук изо рта и медленно выдохнуть.

Для получения второй ингаляционной дозы повторить действия с этапа 2.

5. Надеть защитный колпачок.

6. Если аэрозольный баллончик не использовался более 3 дней, перед применением следует однократно нажать на дно баллончика до появления облака аэрозоля.

Так как баллончик непрозрачный, нельзя определить визуально, пустой ли он. Баллончик рассчитан на 200 ингаляций. После использования этого количества доз в нем может оставаться небольшое количество раствора. Тем не менее, следует заменить ингалятор, т.к. иначе можно не получить необходимую лечебную дозу.

Количество препарата, оставшегося в баллончике, можно проверить следующим образом:

- встряхнуть баллончик, это покажет, осталось ли в нем какое-то количество жидкости;

- другой способ. Снять пластмассовый мундштук с баллончика и поместить баллончик в сосуд с водой. Содержимое баллончика может быть определено по его положению в воде (см. рис. 2).

Рисунок 2

Очищать ингалятор по крайней мере 1 раз в неделю.

Важно содержать мундштук ингалятора в чистоте, чтобы частицы лекарственного вещества не заблокировали высвобождение аэрозоля.

Во время очистки сначала снять защитный колпачок и удалить баллончик из ингалятора. Пропустить через ингалятор струю теплой воды, убедиться в удалении препарата и/или видимой грязи.

Рисунок 3

После очистки встряхнуть ингалятор и дать ему высохнуть на воздухе, не используя нагревательные приборы. Как только мундштук высохнет, вставить баллончик в ингалятор и надеть защитный колпачок.

Рисунок 4

Предупреждение: пластиковый мундштук разработан специально для дозированного аэрозоля Беродуал^® Н и служит для точного дозирования препарата. Мундштук не должен быть использован с другими дозированными аэрозолями. Также нельзя использовать аэрозоль Беродуал^® Н с какими-либо другими адаптерами, кроме мундштука, поставляемого вместе с баллончиком.

Содержимое баллончика находится под давлением. Баллончик нельзя вскрывать и подвергать нагреванию выше 50 °C.