ДЖОСЕТ АКТИВ таблетки N10

Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав на 1 таблетку:

Действующие вещества:

Амброксола гидрохлорид – 30,00 мг

Гвайфенезин – 100,00 мг

Сальбутамола сульфат – 2,40 мг

(в пересчете на сальбутамол  2,00 мг)

Вспомогательные вещества (ядро): Микрокристаллическая целлюлоза (Avicel PH 101), микрокристаллическая целлюлоза (Avicel PH 102), кросповидон, повидон К-30, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Вспомогательные вещества (оболочка): Опадрай II желтый 85G52248.

Состав Опадрая II желтого 85G52248: поливиниловый спирт частично гидролизованный, тальк, титана диоксид, макрогол (полиэтиленгликоль), лецитин соевый, хинолиновый желтый алюминиевый лак.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 мг + 100 мг + 2 мг.

По 10 таблеток в блистер из комбинированного материала ОПА/алюминий/ПВХ и фольги алюминиевой.

1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Амброксол - муколитическое средство. Увеличивает серозный компонент бронхиального секрета, усиливает образование легочного сурфактанта и активирует реснички мерцательного эпителия, обеспечивая тем самым отхаркивающее действие препарата: снижение вязкости мокроты, увеличение её объёма и улучшение отхождения.

Гвайфенезин - уменьшает поверхностное натяжение и адгезивные свойства мокроты, стимулирует секреторные клетки слизистой оболочки бронхов, вырабатывающие нейтральные полисахариды, деполимеризует кислые мукополисахариды, снижает вязкость мокроты, активирует цилиарный аппарат бронхов, облегчает удаление мокроты и способствует переходу непродуктивного кашля в продуктивный.

Сальбутамол - бронхолитическое средство, является селективным бета-2-адреномиметиком. В терапевтических дозах препарат воздействует на бета-2-адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов, предупреждая и/или устраняя спазм бронхов, снижая, таким образом, сопротивление в дыхательных путях и увеличивая жизненную ёмкость лёгких. Брохорасширяющее действие сальбутамола (при обратимой обструкции дыхательных путей) продолжается от 4 до 6 часов.

Амброксол

Для амброксола характерна быстрая и почти полная абсорбция из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) с линейной зависимостью от дозы в терапевтическом интервале концентраций. Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) при пероральном приеме достигается через 1 – 2,5 часа. Объём распределения составляет 552 л. В терапевтическом интервале концентраций связывание с белками плазмы составляет примерно 90 %.

Самые высокие концентрации активного компонента препарата наблюдаются в лёгких.

Амброксол метаболизируется в печени, главным образом путем глюкуронидации и путем частичного расщепления до дибромантраниловой кислоты (приблизительно 10 % от введенной дозы), а также небольшого количества дополнительных метаболитов. Период полувыведения (T_1/2) амброксола составляет 10 часов. Выводится почками: 83 % принятой дозы.

Гвайфенезин

Абсорбция из ЖКТ быстрая и составляет 25-30 мин после приема внутрь. T_1/2 составляет 1 час.

Проникает в ткани, содержащие кислые мукополисахариды.

Примерно 60 % введенного препарата подвергается метаболизму в печени.

Выводится легкими (с мокротой) и почками как в неизменном виде, так и в виде неактивных метаболитов.

Сальбутамол

При приеме внутрь абсорбция высокая, биодоступность принятого внутрь сальбутамола составляет около 50 %. Прием пищи снижает скорость абсорбции, но не влияет на биодоступность. Связь с белками плазмы – 10 %. Проникает через плацентарный барьер.

Препарат всасывается из ЖКТ и подвергается пресистемному метаболизму в печени, превращаясь в фенольный сульфат. T_1/2 - 3.8-6 ч. Неизмененный сальбутамол и метаболит выводится, преимущественно почками (69-90 %).

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с частотой их развития следующим образом: очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до <1/10), нечасто (от >1/1000 до <1/100), редко  (от >1/10000 до <1/1000), очень редко ( <1/10000), частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным. 
Нарушения со стороны иммунной системы

Редко: реакции гиперчувствительности, кожная сыпь, крапивница.

Частота неизвестна: анафилактические реакции, включая анафилактический шок, ангионевротический отёк и кожный зуд.

Нарушения со стороны центральной нервной системы

Редко: головная боль, головокружение, повышенная нервная возбудимость, нарушение сна, сонливость, тремор, судороги.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

Редко: тахикардия, снижение артериального давления, периферическая вазодилатация, коллапс.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Редко: бронхоспазм  (как признак реакции гиперчувствительности).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Редко: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, обострение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки.

Нарушения со стороны почек и мочевыделительной системы

Редко: возможно окрашивание мочи в розовый цвет.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Частота неизвестна: тяжелые кожные побочные реакции, в том числе мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Редко: гипокалиемия, гипергликемия.

При пострегистрационном применении сальбутамола, входящего в состав препарата, имелось небольшое количество сообщений о редких случаях развития ишемии миокарда, ассоциированных с применением данного препарата. Пациенты с тяжелыми заболеваниями сердца (например, ишемическая болезнь сердца, тахиаритмия или тяжелая сердечная недостаточность), получающие сальбутамол, должны быть предупреждены о необходимости обратиться за медицинской помощью, если у них возникли симптомы обострения заболевания сердца.

Имеются сообщения о тяжелых кожных реакциях, таких как мультиформная эритема, синдром Стивена-Джонса (ССД), токсический эпидермальный некролиз (ТЭН) и острый генерализованный экзантематозный пустулёз (ОГЭП), связанных с применением амброксола.

Если возникают симптомы прогрессирующей кожной реакции (иногда ассоциированные с поражением слизистых оболочек полости рта, горла, носа, глаз, половых органов), следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Не следует комбинировать с противокашлевыми лекарственными средствами, затрудняющими выведение мокроты.

Не рекомендуется принимать одновременно с препаратом щелочные растворы.

Гвайфенезин окрашивает мочу в розовый цвет.

С осторожностью следует назначать препарат при нарушениях функции печени и почек.

Влияние на способность управления транспортными средствами/механизмами.

Учитывая возможные побочные эффекты, связанные с центральной нервной системой (головокружение, сонливость, тахикардия, тремор рук и другие),  на время приема препарата следует воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами, выполнения остальных работ, которые требуют концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

В составе комбинированной терапии острых и хронических бронхо-легочных заболеваний, сопровождающихся образованием трудно отделяемого вязкого секрета, в том числе острый и хронический бронхит, пневмония, хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), бронхиальная астма с затруднением отхождения мокроты, бронхоэктатическая болезнь, коклюш, пневмокониоз, туберкулез и другие бронхолёгочные заболевания, сопровождающиеся бронхоспазмом, закупоркой слизью бронхиального дерева, тяжелым отхождением мокроты.

Повышенная чувствительность к составляющим компонентам препарата, гиперчувствительность к производным сои и белку арахиса.

Беременность, период грудного вскармливания.

Тахикардия, миокардит, пороки сердца (в т. ч. аортальный стеноз).

Артериальная гипертензия.

Декомпенсированный сахарный диабет, гипертиреоз, глаукома.

Печеночная и/или почечная недостаточность.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, желудочное кровотечение.

Детский возраст до 6 лет.

С осторожностью

Сахарный диабет, тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы (ишемическая болезнь сердца, хроническая сердечная недостаточность и др.), феохромоцитома, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в стадии ремиссии, нарушение моторной функции бронхов и увеличение секреции слизи (например, при редком синдроме первичной дискинезии ресничек).

Входящий в состав препарата амброксол увеличивает проникновение в бронхиальный секрет амоксициллина, цефуроксима, эритромицина.

При одновременном применении с теофиллином последний усиливает действие и увеличивает вероятность развития побочных эффектов сальбутамола, который входит в состав препарата. Диуретики и препараты глюкокортикостероидов усиливают гипокалиемический эффект сальбутамола.

Препарат не назначают одновременно с препаратами, содержащими кодеин, и другими противокашлевыми средствами, так как это затрудняет отхождение разжиженной мокроты.

Трициклические антидепрессанты, гормоны щитовидной железы, ингибиторы МАО повышают риск возникновения осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы.

Препарат снижает активность бета-блокаторов, антигипертензивных и антиангинальных средств.

Повышает вероятность дигиталисной интоксикации.

2 года.

Не применять после истечения срока годности.

Условия хранения

При температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Внутрь.

Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 1 таблетке 3 раза/сут.

Детям в возрасте от 6 до 12 лет - по 0,5 таблетки 2-3 раза/сут.

Симптомы: усиление проявлений побочных эффектов.

Лечение: симптоматическая терапия.

Поскольку данных по безопасности использования в периоды беременности и грудного вскармливания нет, препарат противопоказан при данных состояниях.