DJOSET AKTIV tabletkalari N10

Дори шакли: плёнкали қобиқ билан қопланган таблеткалар

1 таблетка таркиби :

Фаол моддалар:

Амброксол гидрохлориди – 30,00 мг

Гвайфенезин – 100,00 мг

Салбутамол сулфати – 2,40 мг

(салбутамолга қайта ҳисоблаганда 2,00 мг)

Ёрдамчи моддалар (ядроси): микрокристалл целлюлоза (Avicel PH 101), микрокристалл целлюлоза (Avicel PH 102), кросповидон, повидон К-30, сувсиз коллоид кремний диоксиди, магний стеарати.

Ёрдамчи моддалар (қобиғи): Сариқ опадрай II 85G52248.

Сариқ опадрай II 85G52248 таркиби: қисман гидролизланган поливинил спирти, талк, титан диоксиди, макрогол (полиэтиленгликол), сояли лeцитин, хинолинли сариқ бўягич.

Амброксол – муколитик воситадир. Бронхиал секретнинг серозли қисмини оширади, ўпканинг сурфактант моддаси ҳосил бўлишини кучайтиради ва киприкли эпителий киприкчаларини фаоллаштиради, ва бу билан балғам кўчирувчи таъсирини таъминлайди: балғамнинг қовушқоқлиги пасаяди, унинг ҳажми ошади ва ажралиши яхшиланади.

Гвайфенезин – балғамнинг сирт таранглигини ва ёпишқоқ хусусиятларини камайтиради, нейтрал полисахаридларни ишлаб чиқарувчи бронхиал шиллиқ секретор ҳужайраларни қўзғатади, нордон мукополисахаридларни деполимеризация қилади, балғам қовушқоқлигини пасайтиради, бронхлар киприкли аппаратини фаоллаштиради, балғам ажралишини енгиллаштиради ва балғамсиз йўтални балғамли турига ўтишини осонлаштиради.

Салбутамол – бронхолитик воситаси, селектив бета-2-адреномиметикдир. Терапевтик дозаларда препарат бронхлар силлиқ мушакларининг бета-2-адренорецепторларига таъсир қилади, бронхлар спазмини олдини олади ва/ёки бартараф қилади, ва шундай тарзда ҳаво йўлларидаги қаршиликни камайтиради ва ўпканинг тириклик сиғимини оширади. Салбутамолнинг бронхларни кенгайтирувчи таъсири (нафас олиш йўлининг қайтувчи обструкциясида) 4 дан 6 соатгача давом этади.

Амброксол

Амброксол учун, концентрациянинг терапевтик оралиғидаги доза бўйича тўғри чизиқли характердаги боғлиқлик билан, меъда-ичак тизими (МИТ) дан тез ва деярли тўлиқ сўрилиши хосдир. Қон плазмасидаги максимал концентрациясига (Cмакс) перорал қабул қилганда 1-2,5 соат ичида эришилади. Тақсимланиш ҳажми 552 литрни ташкил қилади. Концентрациянинг терапевтик оралиғида плазма оқсиллари билан боғланиши тахминан 90% ни ташкил қилади.

Препаратнинг фаол таркибий қисмининг энг юқори концентрациялари ўпкада кузатилади.

Амброксол, асосан, глюкуронидация йўли билан ва дибромантранил кислотагача қисман парчаланиш йўли билан (юборилган дозанинг тахминан 10%), шунингдек, қўшимча метаболитларининг оз миқдори кўринишида, жигарда метаболизмга учрайди. Амброксолнинг ярим чиқарилиш даври (Т_1/2) – 10 соат. Буйраклар орқали қабул қилинган дозанинг 83% чиқарилади.

Гвайфенезин

Меъда-ичак тизими ичидан сўрилиши тез ва қабул қилинганидан кейин 25-30 дақиқани ташкил қилади. Т_1/2 - 1 соат.

Нордон мукополисахаридларни ўз ичига олган тўқималарга сингиб киради.

Қабул қилинган препаратнинг 60% га яқини жигарда метаболизмга учрайди.

Ўпкалар (балғам билан) ва буйраклар орқали, ҳам ўзгармаган, ҳам фаол бўлмаган метаболитлар шаклида чиқарилади.

Салбутамол

Перорал қабул қилишда сўрилиши юқори, салбутамол биоўзлаштирилиши тахминан 50% ни ташкил қилади. Овқатланиш сўрилиш тезлигини пасайтиради, лекин био-ўзлаштирилишига таъсир қилмайди. Плазма оқсиллари билан боғланиши – 10%. Плацентар тўсиқ орқали сингиб ўтади.

Препарат меъда-ичак тизимидан сўрилади ва фенол сулфатга айланиб, жигарда пресистемали метаболизмга учрайди. Т_1/2 – 3,8-6 соат. Ўзгармаган салбутамол ва унинг метаболити асосан буйраклар орқали чиқарилади (69-90%) .

Плёнкали қобиқ билан қопланган таблеткалар, 30 мг + 100 мг + 2 мг.

10 та таблеткадан ОПА/алюминий/ПВХ ва алюмин фолгадан бўлган қўшма материалдан тайёрланган блистерда.

1 ёки 2 блистeрлар картон қутига улардан фойдаланиш бўйича йўриқнома билан бирга жойлаштирилади.

Жаҳон соғлиқни сақлаш ташкилоти (ЖССТ) маълумотларига кўра, ножўя таъсирлар уларнинг ривожланиш суръатларига кўра қуйидагича таснифланади: жуда тез-тез (> 1/10), тез-тез (>1/100 дан <1/10 гача), тез-тез эмас (>1/1000 дан <1/100 гача), камдан-кам (>1/10000 дан <1/1000 гача), жуда камдан-кам (<1/10000), суръати номаълум – мавжуд маълумотлар асосида баҳолаб бўлмайди.

Иммун тизими касалликлари

Камдан-кам: ўта сезувчанлик реакциялари, тери тошмалари, эшакем.

Суръати номаълум: анафилактик шок, ангионевротик шиш ва тери қичиши каби анафилактик реакциялар.

Марказий асаб тизимининг касалликлари

Камдан-кам: бош оғриғи, бош айланиши, ўта даражада асабийлашиш, уйқу бузилиши, уйқучанлик, титроқ, тутқаноқлар.

Юрак-қон томир тизимининг касалликлари

Камдан-кам: тахикардия, артериал босимнинг пасайиши, периферик вазодилатация, коллапс.

Нафас олиш тизими, кўкрак қафаси ва кўкс оралиғи органларининг касалликлари

Камдан-кам: бронхоспазм ўта сезувчанлик реакциясининг белгиси сифатида).

Меъда-ичак тизимининг касалликлари

Камдан-кам: кўнгил айниши, қусиш, ич кетиши, қорин оғриғи, меъда ва 12-бармоқли ичак яра касаллигининг зўрайиши.

Буйрак ва сийдик чиқариш тизимининг касалликлари

Камдан-кам: сийдикнинг пушти рангга бўялиш эҳтимоли бор.

Тери ва тери ости тўқималарининг касалликлари

Суръати номаълум: терининг оғир ножўя реакциялари, шу жумладан, кўп шаклли эритeма, Стивeнс-Жонсон синдроми, токсик эпидeрмал нeкролиз, ўткир тарқоқ экзантемали пустулёз.

Моддалар алмашинуви ва овқатланишга боғлиқ бузилишлар

Камдан-кам: гипокалиемия, гипергликемия.

Препаратнинг таркибий қисми бўлган салбутамолни, препарат рўйхатдан ўтгандан кейинги қўллашда, ушбу препаратни қўллаш билан боғлиқ бўлган миокард ишемияси ривожланишининг кам учрайдиган ҳолатлари ҳақидаги бир неча хабарлар мавжуд. Салбутамол қабул  қилаётган оғир юрак касалликлари (масалан, юрак ишемик касаллиги, тахиаритмия ёки оғир юрак етишмовчилиги) бўлган беморлар, уларда юрак хасталиги зўрайишининг бирон-бир аломати бўлса, тиббий ёрдам учун мурожаат қилиш зарурлиги ҳақида огоҳлантирилишлари лозим.

Амброксолнинг қўлланилиши билан боғлиқ бўлган, кўп шаклли эритeма, Стивeнс-Жонсон синдроми, токсик эпидeрмал нeкролиз, ўткир тарқоқ экзантемали пустулёз каби терининг оғир ножўя реакциялари ҳақида маълумотлар бор.

Агар зўрайиб бораётган тери реакцияларининг (баъзан оғиз, томоқ, бурун, кўз, жинсий органларнинг шиллиқ пардалари билан боғлиқ бўлган) белгилари пайдо бўлса, препарат қабул қилишни дарҳол тўхтатиб, шифокорга мурожаат қилиш шарт.

Балғам чиқарилишига тўсқинлик қилувчи йўталга қарши препаратлар билан бирга қўллаш мумкин эмас.

Препарат билан бир вақтда ишқорли эритмаларни тайинлаш тавсия этилмайди.

Гвайфенезин сийдикни пушти рангга бўяйди.

Препаратни жигар ва буйраклар функцияси бузилишларида эҳтиёткорлик билан тайинлаш даркор.

Транспорт воситаларини ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Марказий асаб тизими билан боғлиқ ножўя таъсирлар (бош айланиши, уйқучанлик, тахикардия, қўллар тремори ва бошқалар) эҳтимоли борлиги сабабли, препаратни қабул қилиш вақтида, юқори эътиборни ва  психомотор реакциялар тезлигини талаб қилувчи транспорт воситалари ва бошқа мeханизмларни бошқаришдан сақланиш даркор.

Қийин ажраладиган балғам ҳосил бўлиши билан кечадиган, ўткир ва сурункали бронх-ўпка касалликларини қўшма даволаш таркибида, шу жумладан, ўткир ва сурункали бронхит, зотилжам, ўпканинг сурункали обструктив касаллиги (ЎСОК), бронхиал астма балғам ажралишининг қийинлиги билан, бронхитектатик касаллик, кўк йўтал, пневмокониоз, сил касаллиги ва бронхоспазм, бронхиал дарахтнинг шиллиқ билан беркилиши ва қийин балғам ажралиши билан бирга кечадиган бошқа бронк-ўпка касалликлари.

Препаратнинг таркибий қисмларига ўта сезувчанлик, соя ҳосилалари ва ерёнғоқ оқсилига ўта юқори сезувчанлик.

Ҳомиладорлик, лактация даври.

Тахикардия, миокардит, юрак нуқсонлари (шу жумладан, аорта стенози).

Артериал гипертензия.

Декомпенсацияланган қандли диабет, гипертиреоз, глаукома .

Жигар ва/ёки буйрак етишмовчилиги.

Меъда ва ўн икки бармоқли ичак яра касаллигининг ўткир босқичи, меъдадан қон кетиши.

Болалар ёши 6 ёшгача.

Эҳтиёткорлик билан

Қандли диабет, юрак-қон томир тизимининг оғир касалликлари (юрак ишемик касаллиги, сурункали юрак етишмовчилиги ва бошқалар), феохромоцитома, меъда ва ўн икки бармоқли ичак яра касаллигининг ремиссия босқичи, бронхлар мотор функцияси бузилиши ва шиллиқ секрециясининг ошиши (масалан, киприкчалар бирламчи дискинезияси синдромида).

Препарат таркибига кирувчи амброксол амоксициллин, цефуроксим ва эритромициннинг бронхиал ажралмага сингиб киришини кучайтиради.

Теофиллин билан бирга қўллаганда, препаратнинг таркибига кирувчи салбутамолнинг таъсирини кучайтиради ва ножўя таъсирлари эҳтимолини оширади. Диуретиклар ва глюкокортикоид препаратлари салбутамолнинг гипокалиемик таъсирини оширади.

Препарат кодеин таркибли ва бошқа йўталга қарши моддалар мавжуд бўлган препаратлар билан бир вақтда тайинланмайди, чунки у суюқ балғамнинг чиқарилишини қийинлаштиради.

Учциклик антидепрессантлар, қалқонсимон без гормонлари, МАО ингибиторлари юрак-қон томир тизимида асоратларнинг ривожланиш хавфини оширади.

Препарат бета-блокаторлар, гипертонияга қарши ва стенокардияга қарши препаратлар фаоллигини пасайтиради.

Дигиталисли интоксикация эҳтимолини оширади.

Ичиш учун

Катталар ва 12 ёшдан катта болаларга 1 таблеткадан кунига 3 марта буюрилади.

6 ёшдан 12 ёшгача бўлган болаларга - 0,5 таблеткадан кунига 2-3 марта.

Симптомлар: ножўя таъсирлар намоён бўлишининг кучайиши.

Даволаш: симптоматик даволаш.

Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўллаш хавфсизлиги ҳақида маълумотлар мавжуд эмаслиги сабабли, препарат ушбу шароитларда қарши кўрсатилган.