×
×

Внешний вид товара может отличаться от изображения на сайте

ЭМЕНД 0,125 капсулы N1

Категория:
- Для пищеварительного тракта и обмена веществ
Cтрана происхождения:
- Ирландия/Нидерланды
Активное вещество:
Апрепитант
Количество в упаковке:
- 1
Производитель:
- Алкермес Фарма Ирландия Лтд/ Мерк Шарп и Доум Б.В.
Код ATX:
- A04AD Противорвотные препараты другие
Сообщить о неточности

Похожие препараты

ДЮСПАТАЛИН капсулы 200мг N30 Mylan Laboratories SAS Франция
от 68 997 сум
ДЮФАЛАК сироп 200мл 0,667/мл Эбботт Биолоджикалз Б.В. Нидерланды
от 27 700 сум
L ВИАВА раствор для инъекций 1г N5 Dr.Sertus Ilac Sanayi ve Ticaret Limited Sirketi, Турция произведено: Mefar Ilac Sanayii A.S. Турция
от 81 000 сум
Подробная информация о препарате
Информация, опубликованная на сайте, предназначена для специалистов. Обязательно проконсультируйтесь со специалистом, чтобы не нанести вред своему здоровью!
упак 3 капсулы

Апрепитант125мг и 80мг; Вспомогательные в-ва: гидроксипропилцеллюлоза, натрия лаурилсульфат микронизированный, сахароза, МКЦАпрепитант 125мг; Вспомогательные в-ва: гидроксипропилцеллюлоза, натрия лаурилсульфат микронизированный, сахароза, МКЦ

Противорвотный препарат, селективный высокоаффинный антагонист рецепторов нейрокинина-1 (NK1) субстанции Р. Избирательность связывания апрепитанта с NK1-рецепторами по крайней мере в 3000 раз выше, чем для других ферментов, переносчиков ионных каналов и участков рецепторов, включая допаминовые и серотониновые рецепторы, которые являются мишенями существующих в настоящее время препаратов, применяющихся для лечения тошноты и рвоты, связанной с химиотерапией.

В доклинических исследованиях было показано, что антагонисты NK1-рецепторов предупреждают развитие рвоты, вызванной химиотерапевтическими препаратами, (например, цисплатином) за счет центрального механизма действия.

Апрепитант проникает в головной мозг и связывается с мозговыми NK1-рецепторами. Обладая длительным центральным действием, апрепитант ингибирует как острую, так и отсроченную фазы рвоты, вызванной цисплатином, а также усиливает при этом противорвотное действие ондансетрона и дексаметазона.

Всасывание

После приема внутрь Cmax в плазме крови достигается приблизительно через 4 ч. Абсолютная биодоступность в среднем составляет около 60-65%. Прием капсулы одновременно с приемом пищи не оказывает клинического значимого влияния на биодоступность апрепитанта.

Фармакокинетика апрепитанта в диапазоне клинических доз является нелинейной.

Распределени

После приема внутрь Эменда в дозе 125 мг в 1 день и затем в дозе 80 мг/ во 2 и 3 дни AUC в течение 24 ч составляла приблизительно 19.5 мкг х ч/мл в 1 день и 20.1 мкг х ч/мл на 3 день. Cmax составила 1.5 мкг/мл и 1.4 мкг/мл в 1 и 3 дни соответственно и достигалась приблизительно через 4 ч после приема препарата.

Связывание с белками плазмы составляет более 95%.

Апрепитант проникает через ГЭБ.

Метаболизм

Апрепитант подвергается интенсивному метаболизму в печени посредством окисления в морфолиновом кольце и его боковых цепях в основном под действием CYP3A4 и лишь небольшая часть препарата метаболизируется при участии CYP1A2 и CYP2C19 (CYP2D6, CYP2C9 или CYP2E1 в метаболизме апрепитанта не участвуют).

Выведение

T1/2 составляет приблизительно от 9 до 13 ч.

Апрепитант выводится главным образом в виде метаболитов с калом (86%) и с мочой (5%).

Плазменный клиренс апрепитанта составляет приблизительно от 60 до 84 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетика Эменда у детей и подростков в возрасте до 18 лет не изучена.

У пациентов в возрасте 65 лет и старше после приема внутрь Эменда в разовой дозе 125 мг в 1 день и затем в дозе 80 мг/ во 2 и 5 дни AUC в течение 24 ч была на 21% больше в 1 день и на 36% больше на 5 день, чем у лиц моложе 65 лет. Cmax при этом была на 10% выше в 1 день и на 24% выше на 5 день. Данные различия не являлись клинически значимыми.

У пациентов с легкой печеночной недостаточностью (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) после приема внутрь Эменда в дозе 125 мг в 1 день и затем в дозе 80 мг/ во 2 и 3 дни AUC в течение 24 ч была на 11% меньше в 1 день и на 36% меньше на 3 день, чем у здоровых добровольцев, получивших те же дозы препарата. У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) AUC в течение 24 ч была на 10% больше в 1 день и на 18% больше на 3 день, чем у здоровых добровольцев, получивших те же дозы. Данные различия не признаны клинически значимыми.

Пациенты с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) и пациенты в терминальной стадии почечной недостаточности, нуждающиеся в гемодиализе, получали Эменд однократно в дозе 240 мг. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени AUC для суммарного апрепитанта (как связанного, так и не связанного с белками) была снижена на 21%, а Cmax была снижена на 32% по сравнению со здоровыми людьми. У пациентов в терминальной стадии почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, AUC для суммарного апрепитанта была меньше на 42%, а Cmax на 32%. В связи с небольшим снижением связывания апрепитанта с белками п

Со стороны системы кроветворения: редко - анемия, фебрильная нейтропения.

Со стороны ЦНС: часто - головная боль, головокружение; редко - патологические сновидения, когнитивные нарушения, дезориентация, эйфория, тревожность.

Со стороны органов чувств: редко - конъюнктивит, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - брадикардия.

Со стороны дыхательной системы: редко - фарингит, чиханье, кашель, постназальный синдром, раздражение глотки.

Со стороны пищеварительной системы: часто - анорексия, икота, запор, диарея, диспепсия, отрыжка; редко - тошнота, кислотный рефлюкс, извращение вкуса, дискомфорт в эпигастрии, стойкий запор, гастроэзофагеальный рефлюкс, перфоративная язва двенадцатиперстной кишки, боли в животе, сухость во рту, энтероколит, вздутие живота, стоматит.

Дерматологические реакции: редко - сыпь, акне, фотосенсибилизация, повышенная потливость, жирная кожа, зуд.

Со стороны костно-мышечной системы: редко - мышечные спазмы, миалгия.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - полиурия, дизурия, поллакиурия.

Со стороны лабораторных показателей: часто - повышение уровня АЛТ и АСТ; редко - повышение активности ЩФ, гипергликемия, гипонатриемия, микрогематурия.

Аллергические реакции: в 1 случае при применении апрепитанта на фоне химиотерапии отмечен синдром Стивенса-Джонсона и еще в 1 случае при применении только апрепитанта наблюдался ангионевротический отек и крапивница.

Прочие: часто - слабость/повышенная утомляемость;

C осторожностью следует применять Эменд у пациентов, одновременно получающих лекарственные препараты, которые метаболизируются главным образом при участии изофермента CYP3A4 (в т.ч. некоторые химиотерапевтические препараты), т.к. ингибирование CYP3A4 апрепитантом может привести к повышению концентрации этих препаратов в плазме крови. Одновременное назначение Эменда с варфарином может привести к клинически значимому снижению МНО. У пациентов, получающих длительную терапию варфарином, следует тщательно мониторировать значение МНО в течение 2 недель при каждом цикле химиотерапии и особенно через 7-10 дней после начала приема Эменда по 3-дневной схеме. Эффективность гормональных контрацептивов может снизиться во время и в течение 28 дней после лечения Эмендом. Во время лечения Эмендом и в течение 1 месяца после приема последней дозы Эменда следует использовать альтернативные и резервные методы контрацепции.

У пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью (от 5 до 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется. Клинические данные по применению препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (>9 баллов по шкале Чайлд-Пью) отсутствуют.

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), а также у пациентов в терминальной стадии почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, коррекции дозы не требуется.

Пациентам пожилого возраста (65 лет и старше) коррекции дозы не требуется.

Коррекции дозы в зависимости от пола и расовой принадлежности не требуется.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность применения Эменда у детей не изучалась.

— тяжелая печеночная недостаточность (>9 баллов по шкале Чайлд-Пью);

— одновременное применение с пимозидом, терфенадином, астемизолом и цизапридом;

— повышенная чувствительность к апрепитанту или другим компоненту препарата.

Апрепитант является субстратом, умеренным ингибитором и индуктором изофермента CYP3A4, а также индуктором CYP2C9.

При одновременном назначении апрепитант может повышать концентрацию в плазме лекарственных препаратов, метаболизм которых происходит при участии CYP3A4.

Эменд не следует применять одновременно с пимозидом, терфенадином, астемизолом и цизапридом. Ингибирование CYP3A4 под влиянием апрепитанта может привести к повышению концентрации этих препаратов в плазме и к потенциально серьезным и опасным для жизни реакциям.

Апрепитант индуцирует метаболизм варфарина и толбутамида. Одновременное назначение Эменда с этими или другими препаратами, которые метаболизируются CYP2C9 (например, с фенитоином), может привести к снижению их концентрации в плазме. Не отмечено влияния Эменда на AUC R(+)- или S(-)-варфарина, однако при совместном применении наблюдалось снижение минимальной концентрации S(-)-варфарина, которое сопровождалось снижением МНО на 14% через 5 дней после окончания

Дозировка
Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи.

Эменд назначают в течение 3 дней в комбинации с ГКС и антагонистами серотониновых 5-HT3-рецепторов. Рекомендуемая доза Эменда составляет 125 мг за 1 ч до приема химиотерапевтических препаратов в 1 день и 80 мг 1 раз/ утром во 2 и 3 дни.

Оставить отзыв
Оценка:
              
Текст отзыва

Ваше имя
Ваш комментарий будет опубликован после проверки модератором

Есть вопрос по продукту?

Оставить вопрос

Обсуждения

Зарегистрирован ли препарат ЭМЕНД 0,125 капсулы N1 в реестре препаратов Узбекистана?
Да, препарат зарегистирован в реестре препаратов Узбекистана.
Кто производитель препарата ЭМЕНД 0,125 капсулы N1 и какая страна происхождения?
Препарат ЭМЕНД 0,125 капсулы N1 производится в стране Ирландия/Нидерланды производителем Алкермес Фарма Ирландия Лтд/ Мерк Шарп и Доум Б.В..
ЭМЕНД 0,125 капсулы N1 продается по рецепту?
ЭМЕНД 0,125 капсулы N1 не является рецептурным препаратом.

Другие формы препарата
ЭМЕНД В/В 0,15 лиофилизат 10мл N1
  • Cтрана происхождения: США/Нидерланды
  • Активное вещество: Фосапрепитант Показать еще
  • Производитель: Патеон Мэньюфэкчеринг Сервисиз ЛЛС/ Мерк Шарп и Доум Б.В.
  • А
  • Б
  • В
  • Г
  • Д
  • Е
  • Ё
  • Ж
  • З
  • И
  • Й
  • К
  • Л
  • М
  • Н
  • О
  • П
  • Р
  • С
  • Т
  • У
  • Ф
  • Х
  • Ц
  • Ч
  • Ш
  • Щ
  • Э
  • Ю
  • Я
  • A-Z
  • 0-9