Пентаза

Пантопразол быстро всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация (С_mах) в плазме крови достигается после первой дозы в 20 мг или 40 мг. В среднем С_mах равная 1,0-1,5 мкг/мл достигается через 2-2,5 ч для дозировки 20 мг и 2,0-3,0 мкг/мл – через 2,5 ч для дозировки 40 мг. Данный показатель остается постоянным после многократного применения данного препарата.

Объем распределения (V_d) составляет 0,15 л/кг, клиренс – 0,1 л/ч/кг.

Период полувыведения (Т_1/2) препарата – 1 ч.

Фармакокинетика одинакова как после однократного, так и после многократного применения препарата.

Связывание с белками плазмы крови составляет 98%. Метаболизируется в печени. Основной путь выведения – через почки (около 80%) в виде метаболитов пантопразола, в небольшом количестве выводится с калом. Основным метаболитом в плазме крови и в моче является десметилпантопразол, конъюгирующий с сульфатом.

Абсолютная биодоступность – 77%. Одновременное применение их с пищей не влияет на площадь под кривой “концентрация-время” (AUC) и С_mах.

При применении препарата у пациентов с ограниченным функционированием почек (включая пациентов, находящихся на гемодиализе) снижения дозы не требуется. Как и у здоровых пациентов, Т_1/2 пантопразола является коротким. Диализируется только очень небольшая часть препарата. Препарат не кумулируется в организме.

У пациентов с циррозом печени (классы А и В по классификации Child) значение Т_1/2 увеличивается до 3-6 ч при применении в дозировке 20 мг и до 7-9 ч при применении пантопразола в дозировке 40 мг. Показатель AUC увеличивается в 3-5 раз (для дозировки 20 мг) и в 5-7 раз (для дозировки 40 мг). С_mах увеличивается в 1,3 раза (для дозировки 20 мг) и в 1,5 раза (для дозировки 40 мг) по сравнению со здоровыми пациентами.

Небольшое повышение показателя AUC и C_max y пожилых людей не является клинически значимым.

Не требуется специального подбора доз для пожилых больных и пациентов с нарушениями функции печени или почек.

Перед началом лечения необходимо исключить наличие злокачественного процесса в желудке и пищеводе, так как прием препарата может маскировать симптоматику, что затрудняет и отдаляет правильную диагностику.

При применении у пациентов с нарушениями функции печени следует регулярно контролировать активность печеночных ферментов в крови и при ее повышении отменить пантопразол.

Применение при беременности и в период лактации

При необходимости применения пантопразола при беременности необходимо соотнести предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода. В случае необходимости приема препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, потому что в экспериментальных исследованиях установлено, что пантопразол выделяется с грудным молоком.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и механизмами

Во время лечения препаратом следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами, которые требуют концентрации внимания.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не использовать после истечения срока годности.

1 таблетка, покрытая кишечнорастворимой оболочкой, содержит:

активное вещество: пантопразола натрия сесквигидрата эквивалентный пантопразолу 40 мг.

вспомогательные вещества: лактоза, натрия метилпарабен, магния стеарат, краситель сансет желтый, титана диоксид, кукурузный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, тальк, двуокись кремния, натрия крахмал гликолят.

Внутрь, до еды (обычно утром), запивая небольшим количеством жидкости. Симптоматическое лечение язвы желудка и рефлюкс-эзофагита: рекомендуемой дозой является 20-40 мг ежедневного приема в течение 2-4 недель. Для пациентов, полностью не излечившихся после начального курса и устойчивых к другим видам лечения доза препарата повышается до 40 мг в день и лечение продолжается ещё 4 недели. Продолжительность курса терапии устанавливается в зависимости от показаний, но она не должна превышать 8 недель.

При дуоденальной язве: обычной дозой является 20-40 мг ежедневно, в течение 2 недель. Для пациентов, полностью не излечившихся после начального курса, лечение продлевается на следующие 4 недели. При плохой заживляемости язвы рекомендуется начальная доза 40 мг и 4-недельная продолжительность лечения. Для профилактики рецидивов язвы и рефлюкс-эзофагита рекомендуются дозы 10-40 мг в день.

Длительное беспрерывное лечение препаратом не рекомендуется.

При синдроме Золлингера-Эллисона: рекомендуемая начальная доза 40 мг, ежедневно. Индивидуально дозу можно увеличить до 240 мг в день (в этом случае ее делят на два приема), а длительность лечения зависит от динамики симптомов заболевания.

Для достижения бактерицидного эффекта на Helicobacter pylori препарат принимают в дозе 40 мг два раза в день с соответствующими антибиотиками (амоксициллин, кларитромицин, тетрациклин и др.) в различных схемах, которые длятся 7 или 14 дней. Для полного заживления язвы, после окончания двойной или тройной терапии может понадобиться дополнительная терапия антацидами.

При язве, вызванной приемом нестероидных противовоспалительных препаратов, рекомендуемой дозой пантопразола является 20-40 мг в день.

Препарат Пентаза-40 обычно очень хорошо переносится. В некоторых случаях (около 1%) возможны:

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, чувство недомогания, парестезии, в отдельных случаях – депрессия и галлюцинации (у предрасположенных пациентов).

Со стороны желудочно-кишечного тракта и печени: колит, диарея, боли в животе, тошнота, рвота, метеоризм, изменение вкусовой чувствительности, стоматит, повышение активности печеночных ферментов с повышением и без повышения уровня билирубина, гликозурия, гипербилирубинемия.

Со стороны дыхательной системы: ларингит, редко – бронхоспазм, бронхиальная астма.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, мышечная слабость.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях – анемия.

Кожные реакции: кожная сыпь, крапивница и/или зуд, мультиформная эритема.

Прочие реакции: в отдельных случаях – периферические отеки, нарушения зрения, гематурия, импотенция, усиление потоотделения, лихорадка, почечные боли.

Препарат замедляет выведение из организма диазепама, варфарина и фенитоина, а также других лекарственных средств, которые метаболизируется путем микросомального окисления в печени при участии цитохрома Р₄₅₀.

На фоне приема препарата возможно снижение всасывания некоторых лекарств, для которых рН желудочного сока является важным определяющим фактором их биологической доступности (например, кетоконазол, ампициллин и его производные, соли железа).

Установлено, что при одновременном применении препарата с антацидами, метопрололом, теофиллином, лидокаином и хинидином не наблюдается изменение действия лекарственных средств.