ПАНЗАК

Препарат противопоказан в случае повышенной чувствительности к любому из его компонентов. Гепатит и цирроз печени, сопровождающийся тяжелой недостаточностью. Препарат не используется при пернициозной анемии.

Пантопразол, замещенное производное бензимидазола, является селективным ингибитором протонного насоса. Препарат ингибирует секрецию соляной кислоты париетальными клетками в желудке. Накапливается в канальцах париетальных клеток желудка и трансформируется в активную форму — циклический сульфенамид, который селективно взаимодействует с Н+-К+-АТФ-азой. Ингибирует Н+-К+-АТФ-азу париетальных клеток, нарушает перенос ионов водорода из париетальной клетки в просвет желудка и блокирует конечный этап гидрофильной секреции соляной кислоты. Дозозависимо длительно подавляет базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты. Лечение пантопразолом, как и другими ингибиторами протонного насоса или блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов, приводит к снижению кислотности и обратимому увеличению концентрации гастрина, причем данное увеличение зависит от степени уменьшения кислотности желудка. Так как пантопразол связывается с ферментом на клеточном уровне, его влияние на секрецию соляной кислоты не зависит от воздействия других веществ, таких как ацетилхолин, гистамин и гастрин. После перорального приема препарата наблюдается тот же эффект, как и после внутривенного введения.

После перорального приема пантопразол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его абсолютная биодоступность составляет 77%, так как он подвергается эффекту первого прохождения через печень. Одновременный прием пищи не влияет на AUC (площадь графика зависимости эффекта от концентрации), максимальную концентрацию в плазме, и следовательно, на биодоступность. Прием пищи может увеличить время достижения максимальной концентрации. Максимальная концентрация в плазме достигается после перорального приема 40 мг препарата. Время достижения максимальной концентрации в 2-3 мкг/мл составляет около 2,5 ч. После введения повторных доз концентрация остается постоянной. Объем распределения препарата составляет около 0,15 л/кг, клиренс - около 0,1 л/кг. Средний период полувыведения составляет 1 ч. Несмотря на короткий период полувыведения, пантопразол длительно ингибирует секрецию соляной кислоты, вследствие специфического связывания с (Н+К+)-АТФ-азой в париетальных клетках. Фармакокинетика пантопразола после введения одной дозы или нескольких доз идентична. Диапазон доз составляет 10-80 мг, кинетика пантопразола в плазме после перорального и внутривенного введения линейна. Пантопразол на 98% связывается с белками плазмы, в основном с альбумином. Препарат метаболизируется в печени. Основной путь метаболизма -деметилирование. Процесс происходит в печени при участии фермента CYP2C19, являющегося изоформой ферментной системы Р-450. Пантопразол в некоторой степени окисляется ферментом CYP3A4. Метаболизм пантопразола не зависит от пути введения (пероральный или внутривенный). Информация о значительном фармакологическом эффекте метаболитов пантопразола отсутствует. Основной метаболит - деметилпантопразол и другие метаболиты выделяются с мочой (71%), 18% выделяется с калом. Плазменный период полувыведения деметилпантопразола не больше периода полувыведения пантопразола (около 1,5 ч).

С осторожностью назначают препарат при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

До настоящего времени явлений передозировки в результате применения препарата Панзак отмечено не было.
Лечение: симптоматическое и поддерживающее лечение. Пантопразол не выводится посредством гемодиализа.

Перед началом лечения препаратом Панзак следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку препарат может маскировать симптомы и отсрочить правильную постановку диагноза.
При комбинированной терапии необходимо учитывать свойства других препаратов, применяемых с пантопразолом. До проведения терапии необходимо убедиться в отсутствие злокачественной язвы желудка или злокачественного эзофагита.
Диагноз рефлюкс эзофагит должен подтверждаться эндоскопией.
Использование в педиатрии
Эффективность и безопасность применения пантопразола в педиатрической практике не установлена.
Применение при беременности и период лактации
Клинические данные о безопасности использования пантопразола при беременности недостаточны. Таблетки пантопразола могут применяться при беременности лишь в том случае, если потенциальная польза оправдывает возможный риск в отношении плода или ребенка. Так как неизвестно, проникает ли пантопразол в грудное молоко, использование препарата при грудном вскармливании не рекомендуется.
Влияние на способность управлять автомобилем и сложными механизмами
Эффекты пантопразола на данные способности не установлены.
Хранить в недоступном для детей месте и не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
При появлении непредвиденных эффектов следует обратиться к врачу.

Исследования, проведенные на здоровых добровольцах показали, что диазепам, фенитоин (субстраты СYР2С19), нифедипин (субстрат СYРЗА4), метопролол (субстрат СYР2В6), диклофенак (субстрат СYР2С9) и теофиллин (субстрат СYР1А2) не влияют на фармакокинетические параметры пантопразола.
Использование пантопразола также не влияет кинетику теофиллина; диазепама (и его активного метаболита деметилдиазепама), фенитоина, варфарина, метопролола, нифедипина, карбамазепина и оральных контрацептивов. При совместном назначении этих препаратов с пантопразолом, подбор доз не требуется.
Другие исследования показали, что дигоксин, этанол, глибутид, антипирин и кофеин клинически не взаимодействуют с пантопразолом.
Также не наблюдалось взаимодействия при комбинации пантопразола с антацидами. Так как всасывание некоторых препаратов, таких как кетоконазол, эфиры ампициллина и соли железа происходит лучше в кислой среде желудка, совместное использование данных лекарств с пантопразолом может отрицательно воздействовать на их биодоступность. Не наблюдалось клинического взаимодействия при применении пантопразола совместно с препаратами, используемыми в эрадикационной терапии H.pylory (кларитромицин, амоксициллин и метронидазол).
Пантопразол не следует принимать с алкоголем, это может вызвать раздражение слизистых оболочек.
Пантопразол может быть назначен без риска лекарственного взаимодействия:
- пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, принимающим сердечные гликозиды (дигоксин), блокаторы медленных кальциевых каналов (нифедипин), бета-адреноблокаторы (метопролол);
- пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта, принимающим антациды, антибиотики (амоксициллин, кларитромицин);
- пациентам, принимающим пероральные контрацептивы, содержащие левоноргестрел и этинилэстрадиол;
- пациентам, принимающим нестероидные противовоспалительные препараты (диклофенак, феназон, напроксен, пироксикам);
- пациентам с заболеваниями эндокринной системы, принимающим глибенкламид, левотироксин;
пациентам с тревожными состояниями и расстройствами сна, принимающим диазепам;
- пациентам с эпилепсией, принимающим карбамазепин и фенитоин;
- пациентам, принимающим непрямые антикоагулянты, такие как варфарин и фенпрокумон, под контролем протромбинового времени и MHO в начале и по окончанию лечения, а также во время нерегулярного приема пантопразола;
- пациентам, перенесшим трансплантацию, принимающим циклоспорин, такролимус.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный гастрит (в том числе, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП).
По 40-80 мг в сутки. Курс лечения - 2 недели при обострении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и 4-8 недель при обострении язвенной болезни желудка.
Противорецидивное лечение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки - по 20 мг в сутки.
Эрадикация Helicobacter pylori.
Рекомендованы следующие комбинации:
1. Панзак по 40 мг 2 раза в сутки + амоксидиллин по 1000 мг 2 раза в сутки + кларитромицин по 500 мг 2 раза в сутки
2. Панзак по 40 мг 2 раза в сутки + метронидазол по 500 мг 2 раза в сутки + кларитромицин по 500 мг 2 раза в сутки
3. Панзак по 40 мг 2 раза в сутки + амоксициллин по 1000 мг 2 раза в сутки + метронидазол по 500 мг 2 раза в сутки. Курс лечения - 7-14 дней.
Рефлюкс-эзофагит.
По 40 мг в сутки. Курс лечения - 4-8 недель.
Противорецидивное лечение - по 20 мг в сутки.
Синдром Золлингера-Эллисона.
По 40-80 мг в сутки. У пациентов с выраженными нарушениями функции печени дозу следует уменьшить до 40 мг 1 раз в 2 дня. В этом случае необходимо контролировать биохимические показатели крови. При увеличении уровня печеночных ферментов следует прекратить применение препарата.
Пожилым пациентам, а также пациентам с нарушенной функцией почек, нельзя превышать суточную дозу 40 мг. Исключением является применение комбинированной антимикробной терапии в отношении Helicobacter pylori, когда и пожилые пациенты должны применять Панзак 40 мг 2 раза в сутки.
Препарат применяют внутрь, запивая жидкостью и проглатывая целиком (таблетки нельзя размельчать или растворять).
По показаниям, требующим приема препарата 1 раз/сут, Панзак следует принимать утром. Установлено, что ни время суток, ни прием пищи не влияют на активность препарата. Но рекомендуемое время приема таблеток Панзак способствует лучшему соблюдению пациентами схемы лечения.