ГЕПАФЛЕКС таблетки 0,5мг N10

Состав Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: активное вещество: энтекавира 0,5 мг или 1,0 мг. вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат, микрокристаллическая целлюлоза, поливинилпирролидон К-30, крахмал кукурузный, тальк; состав оболочки: тальк, гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 4000 (макрогол 4000), касторовое масло, титана диоксид, твин-80 (полисорбат-80). Форма выпуска Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,5 мг и 1,0 мг в контурно-ячейковых упаковках.

Противовирусное средство

Энтекавир является аналогом нуклеозида гуанозина с мощной и селективной активностью в отношении HBV полимеразы. Энтекавир фосфорилируется с образованием активного трифосфата (ТР), имеющего внутриклеточный период полужизни 15 часов. Внутриклеточная концентрация ТР прямо связана с внеклеточным уровнем энтекавира, причем не отмечается значительного накопления препарата после начального уровня «плато». Путем конкуренции с естественным субстратом, деоксигуанозина-ТР, энтекавира-ТР ингибирует все 3 функциональные активности вирусной полимеразы: (1) праймингНВУ полимеразы, (2) обратную транскрипцию негативной нити из прегеномной иРНК и (3) синтез позитивной нити HBV ДНК. Энтекавира-ТР является слабым ингибитором клеточных ДНК полимераз a, ft и 5 с Ki 18- 40 мкМ. Кроме того, при высоких концентрациях энтекавира-ТР и энтекавира не отмечены побочные эффекты в отношении у полимеразы и синтеза ДНК в митохондриях клеток HepG2.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0,5 мг; 1,0 мг N10 (1х10), N20 (2х10), N30 (3x10), N60 (6х10) (упаковки контурные ячейковые)

Хронический гепатит В у взрослых с признаками вирусной репликации и повышением уровня активности сывороточных трансаминаз (АЛТ или ACT) или при наличии гистологических признаков воспалительного процесса в печени.

Поскольку энтекавир выводится преимущественно почками, при одновременном введении энтекавира и лекарств, снижающих функцию почек или конкурирующих на уровне канальцевой секреции возможно увеличение концентрации в сыворотке энтекавира или этих лекарств. При одновременном назначении энтекавира с ламивудином, адефовиром дипивоксилом или тенофовиром дизопроксил фумаратом не выявлено значимых лекарственных взаимодействий. Взаимодействия энтекавира с другими препаратами, выводящимися почками или влияющими на функцию почек, не изучены. За пациентами должно проводиться тщательное медицинское наблюдение при одновременном назначении энтекавира с такими препаратами.

Энтекавир следует принимать внутрь натощак (то есть, не менее чем через 2 часа после еды и не позднее, чем за 2 часа до следующего приема пищи). Рекомендуемая доза энтекавира для пациентов с компенсированным поражением печени составляет 0,5 мг один раз в день. Резистентным к ламивудину пациентам (то есть, пациентам в анамнезе с виремией вирусом гепатита В, сохраняющейся на фоне терапии ламивудином, или пациентам с подтвержденной резистентностью к ламивудину) рекомендуется назначать 1 мг энтекавира один раз в день. Пациентам с декомпенсированным поражением печени рекомендуется назначать 1,0 мг энтекавира один раз в день. Пациенты с почечной недостаточностью Клиренс энтекавира уменьшается при снижении клиренса креатинина. Рекомендуется коррекция дозы энтекавира пациентам с клиренсом креатинина <50 мл/мин, в том числе находящимся на гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, согласно таблице 1. Таблица 1: Рекомендуемые дозы энтекавира у пациентов с почечной недостаточностью. Клиренс креатинина (мл/мин)Пациенты, ранее не получавшие нуклеозидные препаратыЛамивудинга резистентли пациентлар ва жигарнинг декомпенсацияланган шикастланиши булган пацинетлар ≥ 500,5 мг один раз в день1,0 мг один раз в день 30 - < 500,5 мг каждые 48 часов1,0 мг каждые 48 часов 10 - < 300,5 мг каждые 72 часа1,0 мг каждые 72 часа < 10 Гемодиализ* или длительный амбулаторный перитонеальный диализ0,5 мг каждые 5-7 дней1,0 мг каждые 5-7 дней * Энтекавир следует принимать после сеанса гемодиализа. У пациентов с печеночной недостаточностью коррекция дозы энтекавира не требуется. У пожилых пациентов коррекция дозы энтекавира не требуется.