Информация, опубликованная на сайте, предназначена для специалистов. Не занимайтесь самолечением. Обязательно проконсультируйтесь со специалистом, чтобы не нанести вред своему здоровью!
Пероральный гипогликемический препарат из группы производных сульфонилмочевины II поколения.
Глюкотон MR снижает уровень глюкозы в крови, стимулируя секрецию инсулина β-клетками островков Лангерганса. Препарат восстанавливает ранний пик секреции инсулина в ответ на поступление глюкозы и усиливает вторую фазу секреции инсулина. Значительное повышение секреции инсулина наблюдается в ответ на стимуляцию, обусловленную приемом пищи и введением глюкозы.
Глюкотон MR повышает чувствительность периферических тканей к инсулину и стимулирует активность внутриклеточных ферментов (в т. ч. гликоген-синтетаза).
Помимо влияния на углеводный обмен гликлазид улучшает микроциркуляцию. Глюкотон MR снижает риск тромбозов мелких сосудов, влияя на частичное ингибирование агрегации и адгезии тромбоцитов и снижение концентрации факторов активации тромбоцитов. Препарат также восстанавливает фибринолитическую активность сосудистого эндотелия и повышает активность тканевого активатора плазминогена.
Гликлазид обладает антиоксидантными и антиатерогенными свойствами.
После приема препарата внутрь гликлазид полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигается 6-12 ч. Связывание с белками плазмы составляет 95%. T1/2 составляет около 16 ч. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов.
Со стороны эндокринной системы: возможна гипогликемия.
Со стороны пищеварительной системы: очень редко - тошнота, рвота, боли в животе, диарея или запор (обычно обратимые); редко - повышение активности АСТ, АЛТ, ЩФ;
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях – тромбоцитопения, агранулоцитоз или лейкопения, анемия (обычно обратимого характера).
Препарат предназначен только для взрослых. Рекомендуемая начальная доза составляет 30 мг (1 таб.). Подбор дозы следует проводить в соответствии с уровнем глюкозы в крови после начала лечения. Каждое следующее изменение дозы может быть предпринято после как минимум 2-недельного периода.
При поддерживающей терапии ежедневный прием одной дозы обеспечивает эффективный контроль уровня глюкозы в крови.
Ежедневная доза препарата может варьировать от 30 мг до 120 мг (1-4 таб.). Максимальная суточная доза - 120 мг. Препарат принимают внутрь 1 раз/сут во время завтрака.
При пропуске одного или более приемов препарата нельзя принимать более высокую дозу в следующий прием.
Для пациентов, ранее не получавших лечения, начальная доза составляет 30 мг. Затем дозу подбирают индивидуально до достижения необходимого терапевтического эффекта.
Переход с другого гипогликемического препарата на Глюкотон MR не требует какого-либо переходного периода времени.
Если больной до этого получал терапию производными сульфонилмочевины с длительным T1/2 , то в течение 1-2 недель необходимо проведение тщательного наблюдения (контроль уровня гликемии) во избежание развития гипогликемии как следствия остаточных эффектов предыдущей терапии.
Лечение: умеренные симптомы гипогликемии корректируют приемом углеводов, подбором дозы и/или изменением диеты. Если подозревают или диагностируют гипогликемическую кому, больному быстро в/в вводят 50 мл концентрированного раствора глюкозы (40%). Затем в/в капельно вводят более разведенный раствор глюкозы (5%) для поддержания необходимого уровня глюкозы в крови. Тщательный мониторинг необходимо проводить как минимум в течение последующих 48 ч.
Одновременное применение Глюкотона MR с миконазолом усиливает возможное развитие гипогликемии вплоть до коматозного состояния (такое сочетание противопоказано).
Фенилбутазон, этанол усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины.
Одновременное применение бета-адреноблокаторов маскирует некоторые симптомы гипогликемии, например, такие как сердцебиение и тахикардию. Большинство неселективных бета-адреноблокаторов повышают частоту и выраженность гипогликемии.
Флуконазол увеличивает риск развития гипогликемии. При одновременном применении с даназолом возможно снижение эффективности Глюкотона MR.
При одновременном применении ГКС (для системного, наружного или местного применения), тетракозактид, ритодрин, сальбутамол, тербуталин (для в/в введения) повышают уровень глюкозы в крови.
При одновременном применении Глюкотона MR с прогестагенами следует учитывать диабетогенный эффект прогестагенов в высоких дозах.
Глюкотон MR может быть назначен только пациентам, получающим регулярное питание, обязательно включающее завтрак и обеспечивающее достаточное поступление углеводов.
Необходимо регулярно определять уровни глюкозы в крови, содержание глюкозы в моче.
При назначении Глюкотона MR необходимо проинформировать больного о риске развития гипогликемии, ее симптомах и условиях, способствующих ее развитию.
При применении гипогликемических препаратов у пациентов пожилого возраста, лиц, постоянно не получающих достаточного питания, с ослабленным общим состоянием, у пациентов с надпочечниковой или гипофизарной недостаточностью риск развития гипогликемии повышен.
В случае хирургических вмешательств, травмы или инфекционных заболеваний необходимо учитывать возможность применения препаратов инсулина.
При необходимости одновременного применения Глюкотона MR и лекарственных средств, влияющих на фармакологические свойства гликлазида, пациент должен быть предупрежден о необходимости регулярного самоконтроля лабораторных показателей углеводного обмена.
Возможно совместное применение Глюкотона MR с бигуанидами, с ингибиторами альфа-глукозидаз или с препаратами инсулина.
На фоне терапии Глюкотоном MR необходимо отказаться от употребления алкоголя или медицинских препаратов, в состав которых входит этанол.
Больные должны быть осведомлены о симптомах гипогликемии и соблюдать осторожность во время управления автомобилем или механизмами.