КАРВЕДИЛОЛ ТЕВА 0,025 таблетки N30

таблетки

карведилол 25,0 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, гипролоза низкозамещенная, крахмал кукурузный, тальк, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Карведилол - блокатор альфа1-, бета1-, бета2-адренорецепторов, оказывает органопротективный эффект. Обладает антипролиферативными свойствами в отношении гладкомышечных клеток стенок сосудов, является рацемической смесью R(+) и S(-) стереоизомеров, каждый из которых обладает одинаковыми альфа-адреноблокирующими свойствами.



Благодаря кардионеселективному блокированию адренорецепторов, обусловленному S(-) стереоизомеру, карведилол снижает артериальное давление (АД), уменьшает частоту сердечных сокращений (ЧСС) и сердечный выброс, уменьшает давление в лёгочных артериях и в правом предсердии. За счёт блокады альфа1-адренорецепторов вызывает периферическую вазодилатацию и уменьшает периферическое сосудистое сопротивление (ПСС). Уменьшает нагрузку на сердечную мышцу и предотвращает развитие приступов стенокардии. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) увеличивает фракцию выброса левого желудочка и уменьшает выраженность симптомов заболевания. Аналогичные эффекты отмечены у пациентов с нарушением функции левого желудочка.



Карведилол не обладает внутренней симпатомиметической активностью и так же, как пропранолол, обладает свойством стабилизации мембран. Активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) снижается, уменьшая высвобождение ренина, поэтому задержка жидкости (характерная для селективных альфа-адреноблокаторов) развивается редко. Эффект в отношении АД и ЧСС наиболее выражен через 1 - 2 ч после приема препарата.

Карведилол не оказывает неблагоприятного влияния на липидный профиль, сохраняя нормальное соотношение липопротеинов высокой и низкой плотности (лпвп/лпнп).



У пациентов с артериальной гипертензией и заболеваниями почек карведилол уменьшает резистентность почечных сосудов, при этотм не происходит существенного изменения скорости клубочковои фильтрации почечного плазмотока или экскреции электролитов. Периферический кровоток сохраняется, поэтому похолодание рук и ног, часто отмечаемое при приёме бета-адреноблокаторов, развивается редко.

Карведилол быстро всасывается после приема внутрь.

Максимальная концентрация карведилола в плазме крови (Сmax) достигается через 1 ч. Абсолютная биодоступность карведилола составляет около 25%: 30% для R-формы и 15% для S-формы.

Карведилол обладает высокой липофильностью. Примерно 98-99%) его связывается с белками плазмы крови. Объем распределения составляет примерно 2 л/кг и увеличивается у пациентов с циррозом печени за счет уменьшения эффекта «первичного прохождения» через печень.



Карведилол метаболизируется преимущественно в печени путем окисления и конъюгации с образованием ряда метаболитов. Метаболизируется при «первом прохождении» через печень.

Метаболизм карведилола путем окисления является стереоселективным. R(+) изомер метаболизируется в основном с помощью изоферментов CYP2D6 и CYP1A2, a S(-) изомер в основном с помощью изофермента CYP2D9 и, в меньшей степени, с помощью изофермента CYP2D6. К другим изоферментам цитохрома Р450, участвующим в метаболизме карведилола, относятся изоферменты CYP3A4, CYP2E1,CYP2C19.



В результате деметилирования и гидроксилирования фенольного кольца образуются 3 метаболита, которые обладают менее выраженными вазодилатирующими свойствами, чем карведилол.

Период полувыведения (Т/4) составляет около 6 ч, плазменный клиренс около 500-700 мл/мин. Выводится карведилол, главным образом, с желчью через кишечник и частично почками в виде метаболитов.

Возраст пациента не оказывает статистически значимого влияния на фармакокинетику карведилола.



У больных с циррозом печени биодоступность карведилола увеличивается на 80% вследствие уменьшения выраженности метаболизма при «первом прохождении» через печень.

Карведилол проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Карведилол почти не удаляется из плазмы крови при гемодиализе.

Частота развития побочных эффектов, развивающихся при приеме карведилола, классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%; редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко - менее 0,01 %, включая отдельные сообщения.

Частота развития некоторых побочных эффектов, таких, как головокружение, выраженное снижение АД, брадикардия и зрительные нарушения, дозозависима.

Эти эффекты чаще развиваются у пациентов с ХСН. Самый частый из побочных эффектов карведилола - головокружение с ортостатической гипотензией или без нее, которое развивается примерно у 6% пациентов.

При развитии серьёзных побочных эффектов лечение препаратом должно быть прекращено.

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: редко - тромбоцитопения; очень редко - лейкопения.

Со стороны нервной системы: очень часто - головокружение, головная боль (особенно в начале лечения); редко - нарушения сна, изменения настроения/мышления, парестезии, миастения, потеря сознания.

Со стороны органов чувств: часто - уменьшение слезоотделения и раздражение глаз (обратить внимание при использовании контактных линз); очень редко - зрительные нарушения, раздражение глаз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - ортостатическая гипотензия; часто - брадикардия; редко - ухудшение течения сердечной недостаточности (особенно при увеличении дозы), похолодание рук и ног

рецептурные

Препарат Карведилол -Тева рекомендуется принимать для лечения ХСН, как дополнение к стандартной терапии ХСН диуретиками, ингибиторами АПФ или сердечными гликозидами, только после подбора дозы диуретика. Его можно также применять у пациентов с непереносимостью ингибиторов АПФ.

В начале терапии препаратом Карведилол -Тева или после увеличения его дозы иногда может развиться ортостатическая гипотензия и головокружение, иногда с обмороком, особенно у пациентов с сердечной недостаточностью, пожилых пациентов и принимающих одновременно другие гипотензивные препараты или диуретики. Эти эффекты можно предупредить путём применения начальной низкой дозы препарата Карвелдилол -Тева и постепенным увеличением до поддерживающей дозы, а также приёмом препарата во время приема пищи. Пациентам необходимо объяснить, каким образом можно избежать ортостатической гипотензии (аккуратно вставать из положения «лёжа» или «сидя»; при развитии головокружения необходимо сесть или лечь).

Пациенты с ХСН могут принимать препарат Карведилол -Тева, только если их состояние успешно контролируется препаратами группы сердечных гликозидов и/или диуретиков. Если во время лечения ухудшается течение ХСН, необходимо увеличить дозу диуретика, а дозу препарата Карведилол -Тева уменьшить или временно прекратить его применение (см. раздел «Способ применения и дозы»). Альфа- и бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом, а также проявления тиреотоксикоза у пациентов с заболеваниями щитовидной железы, уменьшая проявления тахикардии. У пациентов с ХСН может повышаться или снижаться концентрация глюкозы в крови. При проведении общей анестезии пациентам, принимающим альфа- и бета-адреноблокаторы, необходимо использовать наркотические анальгетики с минимальным инотропным действием, или предварительно (постепенно!) отменить альфа- и бета-адреноблокатор.

В отдельных случаях карведилол может вызывать нарушения функции печени. При развитии печёночной недостаточности применение препарата Карведилол -Тева необходимо прекратить. Как правило, после отмены препарата функция печени нормализуется.

Альфа- и бета-адреноблокаторы при ХОБЛ могут усугублять бронхиальную обструкцию, поэтому пациентам с ХОБЛ применять их не следует. Альфа- и бета-адреноблокаторы могут ухудшать клиническую картину периферической артериопатии, псориаза и анафилактических реакций и усиливать реакцию организма при проведении аллергопроб.

Альфа- и бета-адреноблокаторы могут провоцировать появление болей у больных со стенокардией Принцметала.

Пациенты с феохромоцитомой могут принимать альфа- и бета-адреноблокаторы только после того, как начата терапия альфа-адреноблокаторами. При резком прекращении терапии препаратом Карведилол -Тева (как и других альфа- и бета-адреноблокаторов), может развиться повышенное потоотделение, тахикардия, одышка и ухудшение течения стенокардии. Наиболее подвержены риску возникновения этих реакций пациенты со стенокардией, у которых может развиться и

Повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата; хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ); бронхиальная астма или бронхоспазм (в анамнезе); хроническая сердечная недостаточность IV функционального класса по классификации NYHA, острая и хроническая сердечная недостаточность (ХСН) в стадии декомпенсации, требующая внутривенного введения инотропных средств; стенокардия Принцметала; кардиогенный шок; выраженная брадикардия (менее 50 уд/мин в покое), синдром слабости синусового узла (включая синоаурикулярную блокаду), атриовентрикулярная (AV) блокада II-III степени (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма); терминальная стадия окклюзионных заболеваний периферических сосудов; клинически значимое нарушение функции печени, метаболический ацидоз; пациенты, получающие внутривенно терапию верапамилом или дилтиаземом, из-за возможности развития тяжёлой брадикардии (менее 40 уд/мин) и артериальной гипотензии;

Во время лечения препаратом Карведилол -Тева пациентам не рекомендуется употреблять алкоголь, т.к. этанол может потенцировать побочные эффекты карведилола.

При одновременном приеме карведилола и дигоксина концентрация дигоксина в плазме крови повышается приблизительно на 16% и может увеличиваться время AV проводимости. В начале терапии карведилолом, при подборе его дозы или отмене препарата рекомендуется регулярный контроль концентрации дигоксина в плазме крови.

Карведилол может потенцировать действие инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь, в том числе производных сульфонилмочевины, при этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия) могут маскироваться, поэтому у пациентов с сахарным диабетом рекомендуется регулярный контроль концентрации глюкозы в крови.

Карведилол усиливает действие гипотензивных средств (ингибиторов АПФ, тиазидных диуретиков, вазодилататоров).