Внешний вид товара может отличаться от изображения на сайте

КУРИАВИР капсулы 0,5мг N21

Категория:

- Противовирусные

Cтрана происхождения:

- Китай

Фармакотерапевтическая группа:

- Противовирусное средство

Активное вещество:

энтекавир

Количество в упаковке:

- 21

Производитель:

- Sichuan Haisco Pharmaceutical Co., Ltd

Код ATX:

- J05AF10

Все лекарства КУРИАВИР

Сообщить о неточности

Похожие препараты

ГРОПРИНОСИН сироп 150мл 250мг/5мл Gedeon Richter PLC Венгрия

от 95 000 сум

АМИЗОН таблетки 0,125г N10 Фармак, ПАО Украина

от 23 500 сум

ВИРДАК таблетки 60мг N28 Hetero Labs Limited (Unit-III) Индия

АМИЗОН таблетки 0,25г N20 Фармак, ПАО Украина

от 54 000 сум

Подробная информация о препарате

Информация, опубликованная на сайте, предназначена для специалистов. Не занимайтесь самолечением. Обязательно проконсультируйтесь со специалистом, чтобы не нанести вред своему здоровью!

Форма выпуска

Лекарственная форма выпуска:
Капсулы по 0,5 мг N7 в блистере из алюминиевой фольги/ПВХ. 1 блистер в картонной коробке вместе с инструкцией по применению.

СОСТАВ:
1 капсула содержит:
Активное вещество: энтекавир – 0,5 мг.
Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, пептизированный крахмал;
Описание: твердые желатиновые капсулы (№0) с крышечкой и корпусом темно-розового цвета с малиновым оттенком, содержащие почти белый мелкий порошок

Фармокологическое действие

Энтекавир является аналогом нуклеозида гуанозина с мощной и селективной активностью в отношении HBV полимеразы. Энтекавир фосфорилируется с образованием активного трифосфата (ТФ), имеющего внутриклеточный период полужизни 15 часов. Внутриклеточная концентрация ТФ прямо связана с внеклеточным уровнем энтекавира, причем не отмечается значительного накопления препарата после начального уровня «плато». Путем конкуренции с естественным субстратом, деоксигуанозина-ТФ, энтекавира-ТФ ингибирует все 3 функциональные активности вирусной полимеразы: (1) прайминг НВV полимеразы, (2) обратную транскрипцию негативной нити из прегеномной иРНК и (3) синтез позитивной нити ДНК HBV. Энтекавира-ТФ является слабым ингибитором клеточных ДНК полимераз альфа, бета и гамма с константой ингибирования 18- 40 мкМ. Кроме того, при высоких концентрациях энтекавира-ТФ и энтекавира не отмечены побочные эффекты в отношении γ-полимеразы и синтеза ДНК в митохондриях клеток HepG2.

Лекарственная форма

Капсулы по 0,5 мг N7 (1x7); N14 (2x7); N21 (3x7) (блистеры)

Фармакокинетика

Абсорбция.
У здоровых людей энтекавир быстро всасывается, и максимальная концентрация в плазме определяется через 0,5-1,5 часа. При повторном приеме энтекавира в дозе от 0,1 до 1 мг отмечается пропорциональное дозе увеличение максимальной концентрации (Сmах) и площади под кривой «концентрация - время» (AUC). Равновесное состояние достигается после 6-10 дней приема внутрь один раз в день, при этом концентрация в плазме возрастает примерно в 2 раза. Максимальная (Сmах) и минимальная (Cmin) концентрации в плазме в равновесном состоянии составляли соответственно 4,2 и 0,3 нг/мл, при приеме 0,5 мг; и 8,2 и 0,5 нг/мл - при приеме 1 мг. При приеме внутрь 0,5 мг энтекавира с пищей с высоким содержанием жира или с легкой пищей отмечалось минимальная задержка всасывания (1-1,5 часа при приеме с пищей и 0,75 часа при приеме натощак), снижение Сmах на 44-46% и снижение AUC на 18-20%.

Распределение.
Оцениваемый объем распределения энтекавира превышал общий объем воды в организме, что свидетельствует о хорошем проникновении препарата в ткани. Энтекавир примерно на 13% связывается с белками сыворотки человека in vitro.

Метаболизм и выведение.
Энтекавир не является субстратом, ингибитором или индуктором ферментов системы CYP450. После введения меченного 14С-энтекавира людям и крысам не определялись окисленные или ацетилированные метаболиты, а метаболиты фазы II (глюкурониды и сульфаты) определялись в небольшом количестве. После достижения максимального уровня концентрация энтекавира в плазме снижалась биэкспотенциально, при этом период полувыведения составлял 128-149 часов. При приеме один раз в день происходило увеличение концентрации (кумуляция) препарата в 2 раза, то есть эффективный период полужизни составил примерно 24 часа. Энтекавир выделяется, главным образом, почками, причем в равновесном состоянии в неизмененном виде в моче определяется 62% -73% дозы. Почечный клиренс не зависит от дозы и колеблется в диапазоне от 360 до 471 мл/мин, что свидетельствует о гломерулярной фильтрации и канальцевой секреции препарата.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы:
редко (>1/1000, <1/100):
- диарея;
- диспепсия;
- тошнота;
- рвота.

Со стороны центральной нервной системы:
часто (>1/100, <1/10):
- головная боль;
- головокружение;
- утомляемость;
редко (>1/1000, <1/100):
- бессонница;
- сонливость.

Со стороны иммунной системы:
- анафилактоидная реакция.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:
-алопеция;
-сыпь.

Со стороны печени:
-повышение активности трансаминаз.

Со стороны обмена веществ:
- лактоацидоз (общая усталость, тошнота, рвота, боль в брюшной полости, внезапное снижение массы тела, одышка, учащенное дыхание, мышечная слабость), особенно у пациентов с декомпенсированным поражением печени. Кроме этого, у пациентов с декомпенсированным поражением печени отмечались дополнительно следующие побочные эффекты: часто – снижение концентрации бикарбоната в крови, повышение активности АЛТ и концентрации билирубина более чем в 2 раза по сравнению с ВГН, концентрация альбумина менее 2,5 г/дл, возрастание активности липазы более чем в 3 раза по сравнению с нормой, концентрация тромбоцитов ниже 50000/мм3; редко – почечная недостаточность.

Особые условия

При лечении аналогами нуклеозидов в виде монотерапии и в комбинации с антиретровирусными препаратами описаны случаи лактоацидоза и выраженной гепатомегалии со стеатозом, иногда приводившие к смерти пациента.

Симптомы, которые могут указывать на развитие лактоацидоза: общая усталость, тошнота, рвота, боль в брюшной полости, внезапное снижение массы тела, одышка, учащенное дыхание, мышечная слабость. Факторами риска являются женский пол, ожирение, длительное использование нуклеозидных аналогов, гепатомегалия. При появлении указанных симптомов или получении лабораторного подтверждения лактоацидоза следует прекратить лечение препаратом. Описаны случаи обострения гепатита после отмены противовирусной терапии, в том числе энтекавира. Большинство таких случаев проходили без лечения. Однако, могут развиваться тяжелые обострения, в том числе фатальные. Причинная связь этих обострений с отменой терапии неизвестна. После прекращения лечения необходимо периодически контролировать функцию печени. При необходимости противовирусная терапия может быть возобновлена.

Пациенты с сочетанной гепатит В/ВИЧ инфекцией Следует учитывать, что при назначении энтекавира пациентам с сочетанной инфекцией ВИЧ, не получающим антиретровирусную терапию, возможен риск развития устойчивых штаммов ВИЧ.

Пациенты с сочетанной гепатит В/гепатит С/гепатит D инфекцией.
Данных об эффективности энтекавира у пациентов с сочетанной гепатит В/гепатит С/гепатит D инфекциями нет.

Ламивудин резистентные пациенты
Наличие мутаций устойчивости у вируса гепатита В к ламивудину повышает риск развития резистентности к энтекавиру. В связи с этим у ламивудин резистентных пациентов требуется проведение частого мониторинга вирусной нагрузки и при необходимости соответствующее обследование на выявление мутаций устойчивости.

Показания

Хронический гепатит В у взрослых с признаками вирусной репликации и повышением уровня активности сывороточных трансаминаз (АЛТ или ACT) или при наличии гистологических признаков воспалительного процесса в печени.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к энтекавиру или любому другому компоненту препарата.
- детский возраст до 18 лет.

Лекарственное взаимодействие

Поскольку энтекавир выводится преимущественно почками, при одновременном введении энтекавира и лекарств, снижающих функцию почек или конкурирующих на уровне канальцевой секреции возможно увеличение концентрации в сыворотке энтекавира или этих лекарств.
При одновременном назначении энтекавира с ламивудином, адефовиром или тенофовиром не выявлено значимых лекарственных взаимодействий.
Взаимодействия энтекавира с другими препаратами, выводящимися почками или влияющими на функцию почек, не изучены. За пациентами должно проводиться тщательное медицинское наблюдение при одновременном назначении энтекавира с такими препаратами.

Особые условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре 25°С, в недоступном для детей месте.

СРОК ГОДНОСТИ:
2 года от даты производства. Не использовать после истечения срока годности.

Дозировка

Энтекавир следует принимать внутрь натощак (то есть, не менее чем через 2 часа после еды и не позднее, чем за 2 часа до следующего приема пищи).

Рекомендуемая доза энтекавира для пациентов с компенсированным поражением печени составляет 0,5 мг один раз в день. Резистентным к ламивудину пациентам (то есть, пациентам в анамнезе с виремией вирусом гепатита В, сохраняющейся на фоне терапии ламивудином, или пациентам с подтвержденной резистентностью к ламивудину) рекомендуется назначать 1 мг энтекавира один раз в день.

Пациентам с декомпенсированным поражением печени рекомендуется назначать 1,0 мг энтекавира один раз в день.

Пациенты с почечной недостаточностью
Клиренс энтекавира уменьшается при снижении клиренса креатинина. Рекомендуется коррекция дозы энтекавира пациентам с клиренсом креатинина <50 мл/мин, в том числе находящимся на гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе. Рекомендуемые дозы энтекавира у пациентов с почечной недостаточностью. Клиренс креатинина (мл/мин) Пациенты, ранее не получавшие нуклеозидные препараты Резистентные к ламивудину пациенты и пациенты с декомпенсированным поражением печени ≥ 50 0,5 мг один раз в день 1,0 мг один раз в день 30 - <50 0,5 мг каждые 48 часов 1,0 мг каждые 48 часов 10 - <30 0,5 мг каждые 72 часа 1,0 мг каждые 72 часа <10 Гемодиализ* или длительный амбулаторный перитонеальный диализ 0,5 мг каждые 5-7 дней 1,0 мг каждые 5-7 дней * Энтекавир следует принимать после сеанса гемодиализа.
У пациентов с печеночной недостаточностью коррекция дозы энтекавира не требуется.
У пожилых пациентов коррекция дозы энтекавира не требуется.

Передозировка

Случаи передозировки энтекавира не зарегистрированы. В случае передозировки за пациентом должны проводиться тщательное медицинское наблюдение и при необходимости стандартная поддерживающая терапия.

При беременности и кормлении

Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Энтекавир должен приниматься во время беременности, только если потенциальная польза применения превышает потенциальный риск для плода. Данных о проникновении энтекавира в женское молоко нет. Кормить грудью при применении препарата не рекомендуется.

При нарушениях функции печени

Отмечен высокий риск развития серьезных побочных эффектов со стороны печени, в частности, у пациентов с декомпенсированным поражением печени класса С по классификации Чайлд-Пью. Также эти пациенты более подвержены риску развития лактоацидоза и таких специфических побочных эффектов со стороны почек, как гепаторенальный синдром. В связи с этим следует осуществлять тщательное наблюдение за пациентами на предмет выявления клинических признаков лактоацидоза и нарушения функции почек, а также проводить соответствующие лабораторные анализы у данной группы пациентов (активность печеночных ферментов, концентрация молочной кислоты в крови, концентрация креатинина в сыворотке крови).

Безопасность и эффективность энтекавира у пациентов, перенесших трансплантацию печени, неизвестны. Следует тщательно контролировать функцию почек перед и во время лечения энтекавиром у пациентов, перенесших трансплантацию печени и получающих иммунодепрессанты, которые могут влиять на функцию почек, такие как циклоспорин и такролимус.

При нарушениях функции почек

Для пациентов с нарушениями функции почек рекомендуется коррекция режима дозирования.

Оставить отзыв