ЛЕТЕРО таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2,5 мг N28

Внешний вид товара может отличаться от изображения на сайте

ЛЕТЕРО таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2,5 мг N28

Рецептурный препарат
Категория: - Противоопухолевые
Cтрана происхождения: - Индия
Фармакотерапевтическая группа: - Противоопухолевое средство
Активное вещество: - летрозол
Производитель: - Hetero Labs Limited


Подробная информация о препарате


Форма выпуска

Лекарственная форма выпуска: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2,5 мг N28 (4x7) (блистеры). По 7 таблеток в блистере. По 4 блистера в картонной коробке (вместе с инструкцией по применению).

СОСТАВ:
В каждой таблетке, покрытой пленочной оболочкой, содержится:
Активное вещество: летрозол 2,500 мг;
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 85,000 мг, кроскармеллоза натрия– 5,000 мг, повидон – 4,000 мг, кремния диоксид коллоидный безводный – 2,000 мг, магния стеарат – 1,500 мг, опадрай желтый 03B82401 -2,000 мг.
Описание: Круглые, слегка двояковыпуклые, с фаской таблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-желтого цвета, с гравировкой «5» на одной стороне и «Н» на другой.

Фармокологическое действие

Противоопухолевое средство, нестероидный селективный ингибитор ароматазы - фермента синтеза эстрогенов, оказывает антиэстрогенное действие. Активность ароматазы снижается из-за конкурентного связывания с простетической частью (гемом) цитохрома P450 (субъединицей этого фермента). У женщин в постменопаузальном периоде эстрогены образуются преимущественно при участии фермента ароматазы, который превращает андрогены, синтезирующиеся в надпочечниках (в первую очередь андростендион и тестостерон), в эстрон и эстрадиол. Ежедневное введение пациенткам в постменопаузе в дозе 0,1-5 мг/сут приводит к снижению концентрации эстрадиола, эстрона и эстрона сульфата в плазме на 75-95% от исходного содержания; низкая концентрация эстрогенов поддерживается на протяжении лечения у всех пациенток. У женщин при эстрогензависимых злокачественных опухолях молочной железы, развившихся в период менопаузы, препарат, снижая концентрацию циркулирующих эстрогенов и подавляя их синтез в опухолевой ткани, приводит к регрессии опухолей (в 23% случаев) и уменьшению числа рецидивов и смертности. Обладая высокой специфичностью в отношении фермента ароматазы, не вызывает нарушений синтеза стероидных гормонов в надпочечниках. Летрозол может применяться при неэффективности тамоксифена у женщин в постменопаузе.

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая (пища замедляет скорость всасывания); биодоступность – 99,9%; связь с белками плазмы - 60% (55% - с альбумином). Концентрация в эритроцитах - 80% от его содержания в плазме. Кажущийся объем распределения в период состояния устойчивого равновесия – 1,87 л/кг. После ежедневного приема в дозе 2,5 мг/сут концентрация в крови, соответствующая состоянию устойчивого равновесия, достигается в течение 2-6 нед, и она в 1,5-2 раза выше концентрации, выявляемой при введении однократной дозы. При длительном лечении кумуляции не происходит.
Метаболизм - преимущественно в печени с участием изоферментов цитохрома P450 с образованием фармакологически неактивного карбинолового производного.
Выведение - преимущественно почками в виде метаболитов, а также через кишечник. T1/2 - 48 ч. При почечной и печеночной недостаточности фармакокинетические параметры не изменяются. Выводится из плазмы посредством гемодиализа.

Побочные действия

Со стороны нервной системы:
- головная боль, головокружение, астения.

Со стороны пищеварительного тракта:
- тошнота, рвота, диспепсия, запоры, изменение аппетита - снижение аппетита (чаще) или булимия.

Со стороны мочеполовой системы:
- периферические отеки, анасарка, вагинальное кровотечение, лейкорея, вагинальные кровянистые выделения.

Аллергические реакции:
- кожная сыпь (в т.ч. эритематозная и макулопапулезная), "приливы" крови.

Прочие:
- одышка, тромбофлебит поверхностных и глубоких вен, мышечно-скелетные боли (в т.ч. в руках, в спине, ногах и костях), снижение или повышение массы тела, усиление потоотделения, истончение волос.

Особые условия

Перед началом лечения рекомендуется изучение эстрогенрецепторного статуса организма. Целесообразность назначения пациенткам без поражения лимфатических узлов определяется индивидуально: учитываются степень злокачественности, размер опухоли, наличие рецепторов эстрогенов, возраст.
У пациенток, которым в период постменопаузы проводилось лечение в суточной дозе 0,1-5 мг, не отмечено клинически значимых изменений концентраций в плазме кортизола, альдостерона, 11-деоксикортизола, 17-гидроксипрогестерона, АКТГ, активности ренина.
Проведение теста стимуляции АКТГ через 6 и 12 нед лечения в суточной дозе до 5 мг не выявило уменьшения продукции альдостерона или кортизола.
Необходимости в применении ГКС и МКС в период лечения не возникает.
Ингибирование синтеза эстрогенов при лечении препаратом не приводит к накоплению предшественников андрогенов. Изменений концентраций ЛГ, ФСГ, а также нарушений функции щитовидной железы в период лечения не отмечено.
В период терапии необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстроты двигательных и психических реакций (в т.ч. от вождения автомобиля или управления механизмами).

Показания

- Распространенный гормонозависимый рак молочной железы у женщин в постменопаузе (терапия первой линии).
- Ранние стадии рака молочной железы (клетки которого имеют рецепторы к гормонам) у женщин в постменопаузе (в качестве адъювантной терапии).
- Ранние стадии рака молочной железы у женщин в постменопаузе после завершения стандартной адъювантной терапии тамоксифеном (в качестве продленной адъювантной терапии).

Противопоказания

- гиперчувствительность;
- пременопауза;
- беременность;
- период лактации;
- детский возраст.

С осторожностью:
Выраженная печеночная и почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин).

Лекарственное взаимодействие

Клинически значимых взаимодействий с индукторами и ингибиторами микросомального окисления не отмечено.

Особые условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Беречь от детей.

СРОК ГОДНОСТИ:
3 года от даты производства. Не использовать после истечения срока годности.

Дозировка

Внутрь, по 2,5 мг 1 раз в сутки, ежедневно, в течение всего периода прогрессирования заболевания.

При нарушениях функции почек

Не требуется коррекции режима дозирования у пациенток с нарушениями с КК менее 10 мл/мин, следует оценить соотношение потенциального риска и ожидаемой пользы.

Оставить отзыв

Оценка:
              
Текст отзыва

Ваше имя
Ваш отзыв будет опубликован после проверки модератором

Аналоги

ЛЕТЕРО таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2,5 мг N30

  • Cтрана происхождения: Индия
  • Активное вещество: летрозол
  • Производитель: Hetero Labs Limited
Подробнее

ЛЕТРОЗОЛ САНДОЗ таблетки 2,5 мг, покрытые плёночной оболочкой N30

  • Cтрана происхождения: Германия
  • Активное вещество: летрозол
  • Производитель: Sandoz d.d., Словения произведено: Salutas Pharma GmbH
Подробнее

ФЕМАРА Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2,5 мг N30

  • Cтрана происхождения: Швейцария
  • Активное вещество: летрозол
  • Производитель: Novartis Pharma AG, Швейцария произведено: Novartis Pharma Stein AG
Подробнее

ФЕМАРА 0,0025 N30 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ

  • Cтрана происхождения: Швейцария
  • Активное вещество: Летрозол
  • Производитель: Новартис Фарма Штейн АГ
Подробнее