ЛИНКОМИЦИН 0,25 капсулы N20

Капсулы твердые желатиновые № 0 с белым корпусом и желтой крышкой. Содержимое капсул — гранулы белого или почти белого цвета.

на одну капсулу:

Активное вещество - линкомицина гидрохлорид (в пересчете на линкомицин) - 0,25 г,

вспомогательные вещества - крахмал картофельный, сахароза.

Капсулы твердые желатиновые - желатин, диоксид титана, метилгидроксибензоат, пропилгидроксибензоат, уксусная кислота.

Антибиотик, продуцируемый Streptomyces lincolniensis, оказывает бактериостатическое действие. Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей. Активен в отношении грамположительных кокков (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae); Haemophilus influenzae; Bacillus anthracis, Mycoplasma spp., Bacteroides spp., Corynebacterium diphtheriae, Clostridium perfringens, Clostridium tetani.

Эффективен в отношении Staphylococcus spp., устойчивых к пенициллину, тетрациклинам, хлорамфениколу, стрептомицину, цефалоспоринам (30% Staphylococcus spp., устойчивых к эритромицину, имеют перекрестную устойчивость к линкомицину). Не действует на Enterococcus spp (в т.ч. Enterococcus faecalis), грамотрицательные микроорганизмы, грибы, вирусы, простейшие; уступает по активности эритромицину в отношении спорообразующих анаэробов, Neisseria spp., Corynebacterium spp. Оптимум действия находится в щелочной среде (pH 8-8.5). Устойчивость к линкомицину развивается медленно. В высоких дозах обладает бактерицидным эффектом.

Абсорбция - 30-40% (прием пищи замедляет скорость и степень всасывания). Время достижения максимальной концентрации препарата в плазме (ТСmах) - 2-3 ч. Хорошо проникает в ткани легких, печени, почек, через плацентарный барьер, в грудное молоко; в высоких концентрациях обнаруживается в костной ткани и суставах. Через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) линкомицин проникает незначительно, при менингите - проницаемость повышается.

Частично метаболизируется в печени. Период полувыведения препарата (Т1/2) - 5 ч. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с желчью и почками.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастрии, боль в животе, глоссит, стоматит, транзиторная гипербилирубинемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз; при длительном применении - кандидоз желудочно - кишечного тракта (ЖКТ), псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны органов кроветворения: обратимые лейкопения, тромбоцитопения, нейтро-пения.

Аллергические реакции: крапивница, эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Прочие: грибковые инфекции генитального тракта.

рецептурные

На фоне длительного лечения необходим периодический контроль активности "печеночных" трансаминаз и функции почек. Назначение пациентам с печеночной недостаточностью допустимо лишь по "жизненным" показаниям. При появлении признаков псевдомембранозного энтероколита (диарея, лейкоцитоз, лихорадка, боль в животе, выделение с каловыми массами крови и слизи) в легких случаях достаточно отмены препарата и назначения ионообменных смол (колестирамин), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, ванкомицин - внутрь, в суточной дозе 0,5-2 г (за 3-4 приема) в течение 10 дней или бацитрацин.

При длительных или повторных курсах лечение следует проводить под контролем функции печени и почек.

Гиперчувствительность, беременность (за исключением случаев, когда это необходимо по "жизненным" показаниям), тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность; период лактации, детский возраст до 3 лет (для капсул).

С осторожностью

Грибковые заболевания кожи, слизистой оболочки полости рта, влагалища.

Фармацевтически несовместим с канамицином, ампициллином, барбитуратами, теофиллином, кальция глюконатом, гепарином и магния сульфатом. Антагонизм - с эритромицином, синергизм - с аминогликозидами. Противодиарейные лекарственными средствами (ЛС) снижают эффект. Усиливает нервно-мышечную блокаду, вызванную миорелаксантами.