ЛОФЛАТИЛ таблетки 2мг/125мг N100

Каждая таблетка, покрытая оболочкой, содержит:
активные вещества: лоперамида гидрохлорид USP 2 мг, симетикон USP 125 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая PH 102, алюминия магния силикат гидрат, лактозы моногидрат, кальция гидрофосфата дигидрат, кремния диоксид коллоидный, повидон (K-30), кислота стеариновая, натрия кроскармеллоза, Opadry II желтый 85G52482, вода очищенная.

Механизм действия
Лоперамид связывается с опиатными рецепторами стенки кишечника, что приводит к угнетению пропульсивной перистальтики, замедлению продвижения содержимого кишечника и усилению резорбции воды и электролитов. Лоперамид не изменяет физиологическую микрофлору кишечника и повышает тонус анального сфинктера. Лофлатил® таблетки не действуют централизованно. Симетикон является инертным поверхностно-активным соединением, имеющим пеногасительные свойства, чем облегчает симптомы, связанные с диареей, в том числе метеоризм, абдоминальный дискомфорт, вздутие и спазмы.

Поглощение
Большая часть введенной дозы лоперамида гидрохлорида абсорбируется из кишечника, но в результате интенсивного метаболизма первого прохождения системная биодоступность составляет около 0,3%. Симетикон как компонент в комбинации с лоперамидом не абсорбируется.
Распределение
Результаты исследований по распределению у крыс показывают высокую аффинность относительно стенки кишечника с преимущественным связыванием с рецепторами продольного слоя мышечной оболочки. Связывание лоперамида с белками плазмы составляет 95%, главным образом с альбумином. Доклинические данные показали, что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина.
Метаболизм
Лоперамид почти полностью экстрагируется печенью, где он преимущественно метаболизируется, конъюгируется и выводится с желчью. Окислительное N-деметилирование является основным метаболическим путем лоперамида, этот процесс опосредуется главным образом изоформами CYP 3A4 и CYP 2C8. Вследствие очень интенсивного эффекта первого прохождения концентрации неизмененного лекарственного средства в плазме крови остаются очень низкими.
Элиминация
Период полувыведения (Т½) лоперамида у людей составляет около 11 ч с диапазоном 9–14 ч. Экскреция неизмененного лоперамида и его метаболитов происходит в основном с калом.

Средство против диареи

‒ по 2 таблетки помещают в саше. По 20 саше вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную упаковку.
‒ по 10 таблеток помещают в блистер. По 1, 10 блистеров вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную упаковку.
‒ по 10 таблеток помещают в стрип. По 1 стрипу вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную упаковку (1x10).
‒ по 10 таблеток помещают в стрип. По 1 стрипу вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную моноупаковку. 10 картонных упаковок помещают в картонную упаковку (10x1x10).

Ниже приведены побочные реакции, которые были выявлены при применении лоперамида с симетиконом или одного лоперамида при проведении клинических испытаний или в период пострегистрационного применения. Частота побочных реакций классифицируется таким образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); иногда (≥1/1000, <1/100); редко
(≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000), не известно (невозможно определить из имеющихся данных).
Аллергические реакции: иногда - кожная сыпь, очень редко - крапивница, зуд, отдельные сообщения - ангиодистрофия, буллезная сыпь (включая синдром Стивенса-Джонсона), мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, анафилактический шок, анафилактоидная реакция.
Пищеварительный тракт: часто - изменение вкуса, сухость во рту, тошнота, редко - запор, очень редко - мегаколон (включая токсический мегаколон), кишечная непроходимость, боль в животе, рвота, вздутие живота, диспепсия, метеоризм.
Нервная система: иногда - сонливость, очень редко - головокружение, депрессия сознания, депрессия, головная боль, тремор, усталость.
Мочевая система: отдельные сообщения – задержка мочи.

Пациенты с диареей, особенно дети, могут иметь дегидратацию и дисбаланс электролитов. В таких случаях наиболее важной мерой является использование заместительной терапии для пополнения жидкостей и электролитов.
В случае отсутствия клинического эффекта в течение 48 часов использование препарата Лофлатил® следует прекратить, и пациент должен проконсультироваться с врачом для уточнения диагноза.
Пациенты с синдромом вторичного иммунодефицита, которые используют Лофлатил® в случае диареи, должны немедленно прекратить лечение в случае первых признаков вздутия живота. Имеются отдельные сообщения о случаях токсического мегаколона у больных СПИДом с инфекционным колитом, как вирусного, так и бактериального происхождения, во время лечения с помощью лоперамида гидрохлорида.
Несмотря на то, что фармакокинетические данные для пациентов с дисфункцией печени недоступны, Лофлатил® следует использовать с осторожностью у таких пациентов из-за замедления метаболизма первого прохождения. Пациенты с дисфункцией печени должны находиться под пристальным наблюдением врача, чтобы своевременно обнаружить признаки интоксикации центральной нервной системы.
Агенты, которые продлевают время прохождения, могут вызвать развитие токсического мегаколона у пациентов этой группы.
Лофлатил® не следует использовать, когда необходимо избегать торможения перистальтики. Необходимо немедленно прекратить использование препарата, если развивается запор, вздутие живота или частичная непроходимость кишечника.

‒острая и хроническая неинфекционная диарея (аллергическая, лекарственная, лучевая, при изменении режима питания) ‒диарея путешественника ‒синдром раздраженного кишечника ‒регуляция стула у больных с илеостомой

‒ индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата
‒ запор, кишечная непроходимость.
‒ пациенты с редкими врожденными формами непереносимости фруктозы, дефицитом лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или сукразо-изомальтазной недостаточностью.
Лофлатил® не используется для первичной терапии пациентов с:
- острая дизентерия, которая характеризуется наличием крови в стуле и лихорадке;
- острый язвенный колит;
- псевдомембранозный колит, связанный с широким спектром антибиотиков;
-бактериальный энтероколит, вызванный инвазивными микроорганизмами, включая сальмонеллы, шигеллы и кампилобактера;
- дисфункция печени, необходимая для метаболизма препарата, поскольку это может вызвать относительную передозировку.
Лофлатил® не должен использоваться вообще, если необходимо, чтобы избежать торможения перистальтики из-за возможного риска значительных осложнений, в том числе кишечной непроходимости, мегаколона и токсического мегаколона.

Нет информации о клинически значимом взаимодействии препаратов лоперамида гидрохлорида или симетикона с другими лекарственными средствами. Были сообщения о взаимодействиях с лекарственными средствами, которые имеют сходные фармакологические свойства. Препараты, оказывающие ингибирующий эффект на ЦНС не рекомендованы к применению одновременно с Лофлатил® детям.
Совместное введение Лоперамида (в дозе 16 мг) с ингибиторами P-гликопротеина (хинидин, ритонавир) приводило к увеличению уровня лоперамида в плазме в 2-3 раза. Клиническое значение такого фармакокинетического взаимодействия при введении лоперамида при рекомендованных дозах (от 2 мг до 8 мг максимальной суточной дозы) неизвестно.

Перорально
Дозировка
Взрослые старше 18 лет:
Начальная доза составляет 2 таблетки, в дальнейшем по 1 таблетке после каждого неоформленного стула, но не более 4 таблеток в сутки. Длительность применения не более 2 суток.
Подростки в возрасте от 12 до 18 лет:
Начальная доза составляет 1 таблетку, в дальнейшем по 1 таблетке после каждого неоформленного стула, но не более 4 таблеток в сутки. Длительность применения не более 2 суток.
Дети:
Лофлатил® таблетки не назначают детям младше 12 лет.
Пациенты пожилого возраста: при лечении больных пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
Нарушение функции почек: не требуется коррекции дозы для пациентов с нарушением функции почек.
Нарушение функции печени: хотя фармакокинетические данные о действии препарата у пациентов с нарушением функции печени отсутствуют, им следует назначать Лофлатил® с осторожностью из-за замедления метаболизма первого прохождения.

Симптомы
При передозировке (включая передозировку, обусловленную нарушением функции печени) возможно угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации движений, сонливость, миоз, повышение тонуса мышц, угнетение дыхания), сухость во рту, неприятные ощущения в животе, тошнота, рвота, запор, задержка мочи и паралитическая кишечная непроходимость. В детском возрасте подавление ЦНС может возникать чаще.
Лечение
При возникновении симптомов передозировки пациенту следует ввести как антидот налоксон. Поскольку период полураспада (Т½) лоперамида больше, чем период полураспада (Т½) налоксона (1–3 ч), может потребоваться дополнительное введение налоксона. За состоянием пациента необходимо внимательно наблюдать не менее 48 ч для выявления возможного угнетения ЦНС.

Беременность
Тератогенные и эмбриотоксические свойства лоперамида или симетикона не были выявлены в исследованиях на животных. В виду того, что нет опыта применения таблеток Лофлатил® во время беременности, препарат не следует назначать, за исключением клинически оправданных случаев.
Лактация
Незначительное количество лоперамида может выделяться в грудное молоко человека, поэтому применение Лофлатил® таблеток в период кормления грудью не рекомендуется.