ЛОНДРОМАКС таблетки 70мг N4

Лекарственная форма: таблетки

Состав:

Каждая таблетка содержит:

активное вещество: алендроновая кислота (в форме алендроната натрия тригидрата)
70 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.

Таблетки. 4 таблетки в блистере. 1 блистер вместе с инструкцией по применению в картонной коробке.

Лондромакс – негормональный специфический ингибитор остеокластической костной резорбции. Относится к группе бисфосфонатов, является аналогом естественного пирофосфата. Селективное действие обусловлено высоким сродством бисфосфонатов к минеральным компонентам кости.

Подавляет активность остеокластов. Стимулирует остеогенез, восстанавливает положительный баланс между резорбцией и восстановлением кости, прогрессивно увеличивает минеральную плотность костей (регулирует фосфорно-кальциевый обмен), способствует формированию нормальной костной ткани с нормальной гистологической структурой.

Прием алендроновой кислоты непосредственно перед, во время или после еды приводит к уменьшению биодоступности. Средняя биодоступность после приема препарата у женщин составляет 0,64% для доз от 5 мг до 70 мг, принимаемых после ночного голодания, и за два часа до приема стандартного завтрака. Биодоступность снижалась до 0,46% и 0,39% при приеме алендроната натрия за час или за полчаса до приема стандартного завтрака.

При приеме с кофе или апельсиновым соком биодоступность алендроната натрия уменьшается приблизительно на 60%. У здоровых субъектов пероральное применение преднизолона (20 мг 3 раза в сутки в течение 5 дней) не вызывало клинически значимых изменений пероральной биодоступности алендроната натрия (среднее повышение составляло от 20% до 44%).

Препарат временно распределяется в мягких тканях, затем быстро перераспределяется в кости или выводится с мочой. Средний объем распределения в состоянии равновесной концентрации у человека составляет около 28 литров. После приема внутрь в терапевтических дозах концентрация алендроната натрия в плазме крови обычно ниже наименьшей концентрации, поддающейся определению (менее 5 нг/мл). Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 78%.

Не метаболизируется.

Выводится главным образом почками. Период полувыведения в конечной фазе может составлять более 10 лет, что связано с высвобождением активного вещества из костей.

Лондромакс в целом хорошо переносится. Нежелательные реакции, как правило, незначительны и не требуют отмены терапии.

Использованные ниже параметры частоты нежелательных реакций определены следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но <1/10), нечасто (≥1/1000, но <1/100), редко (≥1/10000, но <1/1000).

Со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности, включая крапивницу и ангионевротический отек.

Нарушения метаболизма и питания: редко - симптоматическая гипокальциемия, часто вызванная предрасполагающими факторами.

Со стороны центральной нервной системы: часто - головная боль, головокружение; нечасто - дисгевзия.

Со стороны органа зрения: нечасто - воспаление глаз (увеит, склерит, эписклерит).

Со стороны органа слуха и равновесия: часто - вертиго.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - боль в животе, диспепсия, запор, диарея, метеоризм, язва пищевода, дисфагия, вздутие живота, кислая отрыжка; нечасто - тошнота, рвота, гастрит, эзофагит, эрозия пищевода, мелена; редко - сужение пищевода, язвы ротоглотки, перфорация, язва и кровотечение в верхних отделах желудочно-кишечного тракта.

Со стороны кожи и подкожной ткани: часто - алопеция, зуд; нечасто - сыпь, эритема; редко - сыпь с фоточувствительностью, тяжелые кожные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны скелетно-мышечной, соединительной и костной тканей: очень часто - скелетно-мышечная боль (в костях, мышцах или суставах), иногда сильная; часто - опухание суставов; редко - остеонекроз челюсти, атипичные подвертельные и диафизарные переломы бедренной кости (неблагоприятная реакция на класс бисфосфонатов); очень редко - остеонекроз наружного слухового прохода (неблагоприятная реакция на класс бисфосфонатов).

Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях

Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства являются важными. При выявлении у пациента серьезной нежелательной реакции на лекарственное средство или появлении новой нежелательной реакции, не описанной в инструкции, просим проинформировать в соответствии с Национальной системой фармаконадзора.

Алендронат может оказывать местное раздражающее действие на слизистую оболочку верхних отделов желудочно-кишечного тракта. Необходимо соблюдать осторожность при применении алендроната у пациентов с активными заболеваниями желудочно-кишечного тракта (дисфагия, заболевания пищевода, гастрит, дуоденит) или с серьезными заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе (пептическая язва, активное желудочно-кишечное кровотечение или хирургическое лечение верхних отделов желудочно-кишечного тракта, кроме пилоропластики) из-за потенциальной возможности обострения течения заболевания.

У пациентов с известной язвой пищевода Баррета при назначении препарата следует оценивать пользу и потенциальный риск применения алендроната для конкретного пациента.

У пациентов, принимающих алендронат, отмечались реакции со стороны пищевода (иногда тяжелые и требующие госпитализации), такие как эзофагит, язвы и эрозии пищевода, в редких случаях с последующим сужением пищевода. По этой причине врачам следует помнить о признаках и симптомах, указывающих на возможную реакцию со стороны пищевода. Пациент должен быть проинформирован о необходимости прекращения лечения алендронатом и обращения за медицинской помощью при возникновении таких симптомов раздражения пищевода, как дисфагия, боль при глотании или боль за грудиной, появление или усиление изжоги.

Риск возникновения тяжелых неблагоприятных явлений со стороны пищевода выше у пациентов, неправильно принимающих алендронат и/или продолжающих его применение после развития симптомов со стороны пищевода. Очень важно, чтобы врач проинформировал, а пациент принял информацию о применении препарата во внимание, что несоблюдение инструкции может повышать риск возникновения нежелательных реакций со стороны пищевода.

Имелись сообщения о редких случаях возникновения (при пострегистрационном применении) язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, иногда тяжелых и осложненных.

Сообщалось о случаях остеонекроза челюсти, как правило, вызванных удалением зуба и/или локальной инфекцией (включая остеомиелит), у пациентов, больных раком и получавших бисфосфонаты, преимущественно, внутривенно. Многие из таких пациентов подвергались химиотерапии и принимали кортикостероиды. Остеонекроз челюсти также наблюдался у пациентов с остеопорозом, принимающих бисфосфонаты перорально.

При оценке индивидуального риска развития остеонекроза челюсти следует учитывать следующие факторы:

·    активность бисфосфоната (максимальная для алендроновой кислоты), способ применения и совокупная доза;

·    наличие онкологических заболеваний, химиотерапия, рентгенотерапия, применение кортикостероидов, курение;

·    наличие в анамнезе заболеваний зубов, плохая гигиена полости рта, заболевания периодонта, инвазивные стоматологические процедуры и плохо подобранные зубные протезы.

Перед началом лечения пероральными бисфосфанатами пациентам следует провести осмотр зубов с соответствующим профилактическим лечением. Во время лечения пациентам следует по возможности избегать инвазивных стоматологических процедур. У пациентов, у которых во время лечения бисфосфонатами возник остеонекроз челюсти, хирургическое стоматологическое лечение может ухудшить состояние. Не имеется данных, которые указывали бы на снижение риска развития остеонекроза челюсти при прекращении применения бисфосфонатов у пациентов, которым требуется проведение стоматологического лечения. План лечения должен основываться на клинической оценке лечащим врачом пользы и риска для каждого пациента.

Во время лечения бисфосфонатами всем пациентам необходимо тщательно соблюдать гигиену полости рта, проводить регулярные стоматологические осмотры и сообщать обо всех симптомах со стороны полости рта, таких как расшатывание зубов, появление боли или отечности.

При лечении бисфосфонатами наблюдался остеонекроз наружного слухового прохода, преимущественно при длительной терапии. Возможные факторы риска развития остеонекроза наружного слухового прохода: применение стероидов, химиотерапия и/или локальные факторы (инфекция или травма). Необходимо учитывать возможность развития остеонекроза наружного слухового прохода у пациентов, принимающих бисфосфонаты и имеющих симптомы со стороны органа слуха, включая хронические инфекции уха.

У пациентов, принимающих бисфосфонаты, отмечалась боль в костях, суставах и/или мышцах. При послерегистрационном применении данные симптомы в редких случаях являлись тяжелыми и/или приводили к нетрудоспособности. Время до начала проявления таких симптомов варьировалось от одного дня до нескольких месяцев после начала лечения. У большинства пациентов после прекращения лечения наступало облегчение симптомов. У части пациентов при повторном назначении наблюдалось возвращение симптомов.

Атипичные подвертельные и диафизарные переломы бедренной кости наблюдались при лечении бисфосфонатами, преимущественно у пациентов, подвергающихся длительному лечению остеопороза. Такие поперечные или косопоперечные переломы могут возникать в любом месте бедренной кости, начиная с места непосредственно под малым вертелом и до места непосредственно над надмыщелковым расширением. Подобные переломы возникают при минимальной травме или без травмы, и у некоторых пациентов сопровождаются болью в бедре или паху; на рентгеновских снимках часто наблюдаются признаки стрессового перелома за несколько недель или месяцев до возникновения полного перелома бедренной кости. Переломы часто являются двусторонними, поэтому у пациентов с переломом тела одной бедренной кости следует проводить осмотр и бедренной кости второй ноги. Сообщалось о плохом заживлении таких переломов. У пациентов с подозрением на атипичный перелом бедренной кости следует рассмотреть возможность отмены бисфосфонатов до проведения оценки состояния пациента на основании сравнения пользы и риска. Необходимо информировать пациентов о необходимости сообщения обо всех случаях возникновения боли с внутренней или внешней стороны бедра или в паху во время лечения бисфосфонатами; следует проводить оценку всех пациентов с такими симптомами на наличие неполного перелома бедренной кости.

При послерегистрационном применении в редких случаях сообщалось о тяжелых кожных реакциях, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

При пропуске приема препарата Лондромакс 70 мг, дозу следует принять на следующее утро после того, как пациент вспомнит об этом. Не следует принимать две таблетки в один день; необходимо вернуться к режиму применения одной таблетки один раз в неделю, как было установлено первоначально.

Алендронат не рекомендован пациентам с нарушением функции почек, у которых скорость клубочковой фильтрации составляет менее 35 мл/мин.

Необходимо рассмотреть вероятность других причин, способствующих развитию остеопороза.

Перед началом лечения алендронатом следует скорректировать гипокальциемию.

Необходимо применять эффективное лечение других нарушений, нарушающих метаболизм минералов (таких как дефицит витамина D и гипопаратиреоидизм). У пациентов с такими состояниями следует проводить контроль уровней кальция в сыворотке крови и симптомов гипокальциемии во время лечения препаратом Лондромакс 70 мг таблетки.

По причине положительного воздействия алендроната на повышение содержания минералов в костях возможно снижение уровней кальция и фосфатов в сыворотке крови, особенно у пациентов, принимающих глюкокортикоиды, так как у них может снижаться абсорбция кальция. Такие снижения обычно являются незначительными и протекают бессимптомно. Тем не менее, в редких случаях сообщалось о симптоматической гипокальциемии, которая в отдельных случаях являлась выраженной и часто возникала у пациентов с предрасполагающими состояниями (гипопаратиреоидизм, дефицит витамина D и мальабсорбция кальция). Обеспечение достаточного потребления кальция и витамина D является особенно важным для пациентов, принимающих глюкокортикоиды.

Вспомогательные вещества

Данный препарат содержит лактозу. Лицам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, лактазной недостаточностью Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует принимать данный препарат.

Применение при беременности и лактации

Лондромакс не следует принимать при беременности. Данные о применении алендроната натрия у беременных женщин являются недостаточными. Исследования на животных не выявили прямого вредного влияния на беременность, эмбриофетальное или постнатальное развитие. Применение алендроната натрия при беременности у крыс вызывало дистоцию, связанную с гипокальциемией.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение в педиатрии

Лондромакс не рекомендован к применению у детей младше 18 лет по причине недостаточности имеющихся данных о безопасности и эффективности при остеопорозе у детей.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не проводилось исследований влияния на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Тем не менее, определенные неблагоприятные реакции, возникавшие при применении препарата Лондромакс, могут негативно влиять на способность некоторых пациентов к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не использовать по истечению срока годности.

•       лечение остеопороза у женщин в постменопаузе с целью предупреждения переломов, в том числе переломов бедра и компрессионных переломов позвоночника;

•       лечение остеопороза у мужчин с цепью предупреждения переломов.

•       повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата;

•       заболевания пищевода (стриктура, ахалазия);

•       неспособность стоять или сидеть прямо в течение 30 минут после приема препарата;

•       гипокальциемия.

Есть вероятность нарушения всасывания Лондромакса при одновременном применении с препаратами кальция (включая пищевые добавки) и антацидами. Следовательно, интервал между приемом Лондромакса и другими лекарственными средствами должен составлять не менее 30 минут.

При совместном применении Лондромакса и гормонозамещающей терапии (эстроген + прогестин) безопасность и переносимость комбинированной терапии соответствуют таковым при применении каждого из этих препаратов в отдельности.

Внутривенное применение ранитидина повышает биодоступность препарата в 2 раза.

Нестероидные противовоспалительные средства усиливают гастротоксичность.

Хранить при температуре не выше 25°С.

Срок годности

3 года.

Правила приема препарата

Лондромакс необходимо принимать минимум за 30 минут до первого приема пищи, питья или лекарств, запивая только простой водой. Другие напитки (включая минеральную воду), еда и некоторые лекарства могут снизить всасывание препарата.

Для облегчения поступления в желудок и уменьшения раздражения пищевода таблетки следует принимать утром сразу после подъема с постели, запивая стаканом воды, не разжевывая и не рассасывая их во рту из-за возможного образования язв в ротовой полости и глотке. После этого пациентам не следует ложиться по крайней мере в течение 30 минут. Лондромакс не следует принимать перед сном или перед подъемом с постели.

Для лечения остеопороза у женщин и мужчин препарат назначают по 70 мг 1 раз в неделю.

Для пациентов пожилого возраста, пациентов с легкой или умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина = 35-60 мл/мин) коррекции дозы не требуется.

Симптомы: гипокалиемия, гипофосфатемия, нежелательные явления со стороны верхнего отдела ЖКТ, в том числе диспепсия, изжога, эзофагит, гастрит, язвы желудка и пищевода.

Лечение: пациенту следует принять молоко или антациды для связывания алендроната натрия. Для предотвращения раздражения пищевода не следует вызывать рвоту. Пациенты должны сохранять вертикальное положение. Данных о специфической терапии не имеется.