МЕТОКЛОПРАМИД 0,005/МЛ раствор 2мл N10

Метоклопрамид является специфическим блокатором дофаминовых (D2) и серотониновых (5-НТ3) рецепторов центральной нервной системы, оказывает выраженное противорвотное действие (кроме рвоты психогенного и вестибулярного генеза), регулирует тонус и моторику верхних отделов пищеварительного тракта, главным образом желудка и двенадцатиперстной кишки, не влияя при этом на желудочную и панкреатическую секрецию. Кроме того повышает тонус нижнего сфинктера пищевода и снижает гастроэзофагеальный рефлюкс. Прокинетическое действие метоклопрамида снижается в дистальном направлении пищеварительного канала. Препарат нормализует выделение желчи, уменьшая спазм сфинктера Одди, уменьшает дискинезию желчного пузыря. Стимулирует секрецию пролактина. Увеличивает чувствительность тканей к ацетилхолину. Стимулирует секрецию альдостерона. Усиливает задержку ионов натрия и выведение ионов калия.

Связь с белками плазмы - около 30 %. Подвергается метаболизму в печени. Время полувыведения (Т1/2 ) - 4-6 ч, при нарушении функции почек - до 14 ч. Выведение препарата происходит в основном через почки в течение 24-72 ч в неизмененном виде и в виде конъюгатов. Проходит через плацентарный барьер и гематоэнцефалический барьер, проникает в грудное молоко.

Тошнота, диарея, запор, метгемоглобинемия, сульфгемоглобинемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, брадикардия, остановка сердца, атриовентрикулярная блокада, блокада синусного узла, удлинения интервала QT на электрокардиограмме, аритмия типа "пируэт", снижение артериального давления, кардиогенный шок, острое повышение артериального давления у пациентов с феохромоцитомой, аменорея, гиперпролактинемия, галакторея, гинекомастия, полиурия, недержание мочи, сексуальная дисфункция, приапизм, анафилактические реакции (в том числе анафилактический шок), аллергические реакции (крапивница, макулопапулезная сыпь), сонливость, астения, экстрапирамидные нарушения, паркинсонизм, акатазия, дистония, нарушение сознания, судороги, поздняя дискинезия, нейролептический злокачественный синдром, депрессия, галлюцинации, спутанность сознания.

рецептурные

В период лечения препаратом не рекомендовано употребление этанола.

В связи с содержанием в препарате натрия сульфита раствор метоклопрамида не следует назначать больным с бронхиальной астмой с повышенной чувствительностью к сульфитам. На фоне применения метоклопрамида возможны искажения лабораторных показателей функции печении и концентрации альдостерона и пролактина в плазме. Лечение должно быть по возможности кратковременным.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работу с механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Повышенная чувствительность к метоклопрамиду и компонентам препарата; желудочно-кишечное кровотечение, механическая кишечная непроходимость, перфорация стенки желудка и кишечника, состояния, при которых стимуляция перистальтики желудочно-кишечного тракта представляет риск; подтвержденная или подозреваемая феохромоцитома в связи с риском развития тяжелой артериальной гипертензии; поздняя дискинезия, которая развилась после лечения нейролептиками или метоклопрамидом в анамнезе; эпилепсия (увеличение частоты и тяжести припадков); болезнь Паркинсона; одновременное применение с леводопой и агонистами дофаминовых рецепторов; метгемоглобинемия вследствие приема метоклопрамида или дефицита никотинамидадениндинуклеотида (НАДН) цитохрома-b5 в анамнезе; пролактинома или пролактинзависимая опухоль; детский возраст до 1 года; период грудного вскармливания.

С осторожностью:

При применении у пожилых пациентов, нарушение сердечной проводимости (включая удлинение интервала QT), нарушение водно-электролитного баланса, брадикардия, при приеме других препаратов, удлиняющих интервал QT, артериальная гипертензия, сопутствующие неврологические заболевания, при приеме препаратов, воздействующих на центральную нервную систему, депрессия (в анамнезе), почечная недостаточность средний и тяжелой степени тяжести (клиренс креатинина 15-60 мл/мин), печеночная недостаточность тяжелой степени тяжести, беременность.

Беременность и лактация:

Метоклопрамид можно применять во время беременности (I и II триместры) только если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В связи с фармакологическими особенностями (подобно другим нейролептикам), при применении метоклопрамида в конце беременности нельзя исключить вероятность развития экстрапирамидных симптомов у новорожденного. Метоклопрамид не следует применять в конце беременности (во время III триместра). Метоклопрамид в небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Нельзя исключить возможность развития побочных реакций у ребенка. Применение метоклопрамида в период грудного вскармливания противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказано одновременное применение метоклопрамида с леводопой или агонистами дофаминовых рецепторов в связи с имеющимся взаимным антагонизмом. Алкоголь усиливает седативный эффект метоклопрамида. В связи с прокинетическим действием метоклопрамида всасывание некоторых препаратов может нарушаться. М-холиноблокаторы и производные морфина обладают взаимным антагонизмом с метоклопрамидом в отношении влияния на перистальтику желудочно-кишечного тракта. Лекарственные препараты, угнетающие центральную нервную систему (производные морфина, транквилизаторы, блокаторы H1-гистаминовых рецепторов, антидепрессанты с седативным эффектом, барбитураты, клонидин и прочие препараты этих групп) могут усиливать седативный эффект под влиянием метоклопрамида. Метоклопрамид усиливает действие нейролептиков в отношении экстрапирамидных симптомов. При сопутствующем применении метоклопрамида и тетрабеназина существует вероятность возникновения дефицита дофамина, что может сопровождаться спазмом мышц, трудностями в речи и при глотании, беспокойством, тремором, непроизвольными движениями мышц, в том числе мышц лица. Применение метоклопрамида с серотонинергическими препаратами, например, с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, повышает риск развития серотонинового синдрома (серотониновая интоксикация). Метоклопрамид снижает биодоступность дигоксина, повышает биодоступность циклоспорина. Экспозиция метоклопрамида увеличивается при одновременном применении с мощными ингибиторами изофермента CYP2D6, например, флуоксетином и пароксетином. При одновременном применении метоклопрамида с атовахоном значительно снижается концентрация атовахона в плазме крови (около 50%). Метоклопрамид повышает концентрацию бромкриптина в плазме крови, усиливает всасывание тетрациклина, мексилетина и лития, уменьшает всасывание циметидина.