ЦЕРУКГЛАН

- кровотечение из органов желудочно-кишечного тракта;
- механическая непроходимость и другие состояния, при которых усиление двигательной активности пищеварительного тракта желательно;
- феохромоцитома;
- аллергические реакции в анамнезе на препарат, эпилепсия;
- рвота при раке молочной железы;
- I триместр беременности, период кормления грудью;
- возраст до 2 лет.

Начало действия на пищеварительный тракт отмечается через 1–3 мин после внутривенного (в/в) введения, 10–15 мин— после внутримышечного (в/м) введения, 20–40 мин— после приема внутрь. Антиэметическое (противорвотное) действие сохраняется в течение 12 ч. После приема внутрь быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30–120 мин. Биодоступность— около 5%. С белками плазмы крови связывается 13–30% метоклопрамида. Объем распределения— 3,5 л/кг. Терапевтический эффект после приема внутрь и в/в введения одинаков. Метаболизируется в печени. Период полувыведения— 4–6 ч, при хронической почечной недостаточности (ХПН) он увеличивается до 14 ч. С мочой в течение 24–72 ч выводится до 85% введенной дозы, около 30%— в неизмененном виде. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выводится с грудным молоком.

Метоклопрамид является специфическим блокатором дофаминовых (D-2) и серотониновых (5-НТ-З) рецепторов ЦНС, оказывает выраженное противорвотное действие (кроме рвоты психогенного и вестибулярного генеза), регулирует тонус и моторику верхних отделов пищеварительного тракта, главным образом желудка и двенадцатиперстной кишки, не влияя при этом на желудочную и панкреатическую секрецию. Кроме того, Метоклопрамид повышает давление сфинктера пищевода и снижает гастроэзофагеальный рефлюкс. Прокинетическое действие Метоклопрамида снижается в дистальном направлении пищеварительного каната. Препарат нормализует выделение желчи, уменьшая спазм сфинктера Одди, уменьшает дискинезию желчного пузыря. Стимулирует секрецию пролактина (подобно другим блокаторам дофаминовых рецепторов). Повышает чувствительность тканей к ацетилхолину.

Применять с осторожностью при почечной недостаточности.

Применять с осторожностью при печеночной недостаточности.

Симптомы: спазм лицевой мускулатуры, тризм, бульбарного типа речь, спазм экстраокулярных мышц (включая окулогирные кризы), неестественное положение головы и плеч, опистотонус, общее повышение мышечного тонуса.

Лечение: Иногда достаточно отмены препарата для снятия симптомов передозировки (обычно через 24 часа они исчезают). Для медикаментозного лечения передозировки применяют кофеин, антихолинергические противопаркинсонические средства или бензодиазепин.

С осторожностью применяют при бронхиальной астме, артериальной гипертензии.
Не назначают после операций на пищеварительном тракте, поскольку пропульсивный эффект метоклопрамида препятствуют заживлению швов.
На фоне применения метоклопрамида возможно искажение результатов функциональных печеночных тестов и определения концентрации альдостерона и пролактина в плазме крови.
В период лечения необходимо воздерживаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Большинство побочных эффектов возникает в течение 36 ч от начала лечения и исчезают в течение 24 ч после отмены метоклопрамида.
В период лечения следует избегать употребления алкоголя.

Метоклопрамид усиливает всасывание ацетилсалициловой кислоты, парацетамола, диазепама, спирта этилового, леводопы, тетрациклина, ампициллина. Усиливает действие этанола. Уменьшает кардиотропное действие дигоксина. Уменьшает всасывание циметидина, поэтому требуются более высокие его дозы.
Метоклопрамид не оказывает влияния на уровень анаприлина в сыворотке крови при приеме его внутрь.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25ºС.

Метоклопрамид назначают в/в и в/м.
При парезе желудка взрослым вводят по 10-15 мг, до 4 раз сутки; детям по 0,1 мг/кг массы тела, до 4 раз в сутки, максимальная доза - 0,5 мг/кг в сутки.
Для устранения тошноты и рвоты при проведении химиотерапии: детям и взрослым вводят в/в 1-2 мг/кг за 30 минут до сеанса химиотерапии, затем каждые 2-4 часа.
Перед введением кишечного зонда, при рентгенологическом исследовании пищеварительного тракта, применяют Метоклопрамид в/в: детям до 6 лет - 0,1 мг/кг; от 6 до 14 лет - 2,5-5 мг; взрослым - 10 мг.