МОМАТ А спрей 15мл N1

1 г препарата содержит:

активные вещества: мометазона фуроат 0.714 мг (0.050), азеластина гидрохлорид 2.0 мг (0.140);

Момат А – комбинированный препарат.

Мометазон является высокоактивным, не содержащим фтор синтетическим глюкокортикостероидом для местного и наружного применения. Обладает противовоспалительным, противоаллергическим, противозудным свойствами. Его локальное действие проявляется в дозах, не вызывающих системных эффектов.

Мометазон тормозит высвобождение медиаторов воспаления, повышает продукцию липомодулина, являющегося ингибитором фосфолипазы А, что обусловливает снижение высвобождения арахидоновой кислоты и, соответственно, угнетение синтеза продуктов метаболизма арахидоновой кислоты - циклических эндоперекисей, простагландинов. Уменьшает воспалительный экссудат и продукцию лимфокинов, тормозит миграцию макрофагов, приводит к уменьшению процессов инфильтрации и грануляции. Уменьшает воспаление за счет снижения образования хемотаксических факторов (поздняя фаза аллергической реакции), тормозит развитие "немедленной" аллергической реакции.

В исследованиях с провокационными тестами при нанесении аллергенов на слизистую оболочку полости носа была продемонстрирована высокая противовоспалительная активность мометазона как в ранней, так и в поздней стадии аллергической реакции.

Азеластин, производное фталазинона, является противоаллергическим средством длительного действия. Будучи селективным H1-гистаминоблокатором, оказывает антигистаминное, противоаллергическое и мембраностабилизирующее действие, снижает проницаемость капилляров и экссудацию, стабилизирует мембраны тучных клеток и препятствует высвобождению из них биологически активных веществ (гистамин, серотонин, лейкотриены, фактор, активирующий тромбоциты и др.), вызывающих бронхоспазм и способствующих развитию ранней и поздней стадии аллергических реакций и воспаления. При местном применении системное действие незначительное.

Отдельное фармакокинетическое исследование не проводилось для Момат А, спрея назального дозированного.

Мометазона фуроат

Абсорбция

Введение мометазона фуроата в виде назального спрея имеет очень низкую биодоступность (<1%) в плазме при определении с помощью чувствительного анализа, с нижним пределом количественного значения (LOQ) 0,25 ГКП / мл.

Распределение

In vitro связывание мометазона фуроата с белками составляет 98% - 99%, в диапазоне концентраций от 5 до 500 нг / мл.

Метаболизм

Исследования показали, что мометазон фуроат метаболизируется на несколь-ко метаболитов. Основных метаболитов в плазме не обнаружено. После инкубации in vitro выявлен второстепенный метаболит 6β-гидрокси- мометазон фуроат. В микросомах печени человека формирование метаболита регулируется цитохромом Р-450 3А4 (CYP3A4).

Выведение

Выводится из организма в виде метаболитов в основном с желчью, и в незначительной степени с мочой.

Азеластина гидрохлорид

Абсорбция

После интраназального введения азеластина, 2 впрыска в каждую ноздрю (548 мкг общей дозы), средняя пиковая концентрация азеластина в плазме (C_max) 200 пг/мл, средняя степень системного воздействия (AUC) является 5122 пг•ч/мл и среднее время для достижения C_max (T_max) составляет 3 часа. Системная биодоступность азеластина гидрохлорида составляет приблизительно 40% после интраназального введения.

Распределение

Исследования в пробирке с человеческой плазмой показало, что связывание белков плазмы с азеластином и его метаболита десметилазеластина составляет примерно 88% - 97%.

Метаболизм

Азеластин путем окисления метаболизируется до основного активного метаболита - десметилазеластин ферментной системой цитохром P450. Специфичные изоформы P450, ответственные за биотрансформацию азеластина не были идентифицированы. После одной дозы интраназального введения азеластина назального спрея (548 мкг общей дозы) среднее значение десметил азеластина C_max составляет 23 пг / мл, AUC является 2131 пг • ч / мл и средний Tmax составляет 24 часа. После интраназального введения азеластина в стационарном режиме, концентрация десметилазеластина в плазме составляет в диапазоне 20-50% от концентрации азеластина.

Выведение

·     Очень часто (≥ 1/10)

·     Часто (≥ 1/100, <1/10)

·     Нечасто (≥ 1/1000, <1/100)

·     Редко (≥ 1/10000, <1/1000)

·     Очень редко (<1/10000), включая отдельные случаи

Очень часто

-     горький привкус во рту после приема препарата

Часто

-     раздражение в месте применения, жжение, зуд, чихание, носовое кровотечение, а также выделение кровянистой слизи или сгустков крови

-     головная боль

-     фарингит

Нечасто

-     одышка

-     тахикардия

-     нервозность

Редко

-     тошнота, боль в животе

-     головокружение, сонливость

-     нарушение обоняния, вкуса, изъязвление слизистой носовой полости

Очень редко

-     реакции гиперчувствительности (сыпь, зуд, крапивница).

-     нарушения зрения

-     ангионевротический отек

Момат А не следует применять при наличии нелеченной местной инфекции с вовлечением в процесс слизистой оболочки носа.

Отмечались случаи возникновения перфорации носовой перегородки и увеличения внутриглазного давления после применения интраназальных кортикостероидов. У отдельных пациентов отмечалось возникновение нарушения вкусовых и обонятельных ощущений. В связи с тем, что кортикостероиды замедляют заживление ран, такие препараты не следует назначать для местного интраназального применения больным, которые недавно перенесли оперативное вмешательство или травму носа до полного заживления ран.

Момат А следует применять с осторожностью или не применять у больных с активной или латентной туберкулезной инфекцией респираторного тракта, а также при нелеченной грибковой, бактериальной инфекции, системной вирусной инфекции или при инфекции herpes simplex с поражением глаз.

После 12-месячного лечения препаратом Момат А не возникало признаков атрофии слизистой оболочки носа; кроме того, мометазона фуроат способствовал нормализации гистологической картины слизистой оболочки носа. В случае развития локальной грибковой инфекции носа или глотки необходимо прекратить терапию препаратом Момат А или проводить специальное лечение. Раздражение слизистой оболочки носа и глотки, сохраняющееся в течение длительного времени, также может быть показанием к прекращению лечения препаратом Момат А.

Вследствие содержания в лекарственном препарате бензалкония хлорида могут возникать случаи бронхоспазма.

При длительном лечении препаратом Момат А признаков угнетения функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы не наблюдалось. Необходимо тщательное врачебное наблюдение за пациентами, переходящими на лечение назальным спреем Момат А после длительной терапии кортикостероидами системного действия. Прекращение приема кортикостероидов системного действия у таких больных может привести к недостаточности функции коры надпочечников, что может потребовать возобновления терапии системными кортикостероидами и применения другого соответствующего лечения.

Во время перехода от лечения кортикостероидами системного действия к лечению препаратом Момат А у некоторых больных, наряду с облегчением носовых симптомов, могут возникнуть симптомы отмены кортикостероидов (например, боль в суставах и/или мышцах, чувство усталости и депрессия). Смена терапии может также выявить аллергические заболевания (такие как аллергический конъюнктивит, экзема и т.д.), которые развились ранее и маскировались терапией кортикостероидами системного действия.

Пациенты, применяющие кортикостероиды, потенциально могут иметь сниженную иммунную реактивность и должны быть предупреждены о повышенном риске заражения в случае контакта с больными некоторыми инфекционными заболеваниями (например, ветряная оспа, корь), а также о необходимости консультации врача, если такой контакт произошел.

Следует предупредить пациентов о необходимости немедленного обращения к врачу в случае возникновения признаков или симптомов тяжелой бактериальной инфекции, таких как повышение температуры тела, сильная односторонняя боль в области лица или зубная боль, орбитальная или периорбитальная припухлость/отечность, или ухудшение состояния после предварительного улучшения.

Пациенты с нарушением функции почек

Не требуется коррекции дозы у пациентов с легкой степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина >79 мл/мин).

Для пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <79 мл/мин - >10 мл/мин) Момат А должен использоваться с осторожностью и под строгим наблюдением врача

Пациенты с нарушением функции печени

Коррекция дозы не требуется у пациентов с нарушением функции печени.

Беременность и период лактации

Специальные исследования действия препарата у беременных женщин не проводились. Однако, как и другие кортикостероиды для интраназального применения, Момат А применяется у беременных и женщин, кормящих грудью, только если ожидаемая польза от его применения оправдывает потенциальный риск для матери, плода или ребенка. Младенцев, матери которых во время беременности применяли кортикостероиды, следует тщательно обследовать на предмет возможной гипофункции надпочечников.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

-     сезонный аллергический ринит

-     круглогодичный аллергический ринит

-     гиперчувствительность к компонентам препарата

-     назальный спрей не должен использоваться при наличии необработанной местной инфекции слизистой оболочки носа

-     из-за тормозящего влияния стероидов на заживление ран, пациенты, которые недавно перенесли операции носа или травмы, не должны использовать назальный спрей в остром периоде

-     детский возраст до 12 лет

-     полипоз носа у детей до 18 лет

-     беременность и период лактации

Азеластина гидрохлорид

Совместное применение азеластина с алкоголем или другими депрессантами центральной нервной системы следует избегать, поскольку может произойти снижение активности и ухудшение производительности центральной нервной системы.

Эритромицин и кетоконазол

Исследования по изучению взаимодействия на сердечные эффекты, измеряемые интервалом QT (QTc), проводились при одновременно орально принятом азеластин гидрохлорида и эритромицина, или кетоконазола. Оральный прием эритромицина (500 мг три раза в день в течение 7 дней) не оказал влияния на фармакокинетику азеластина и интервал QT, согласно, анализа серийных электрокардиограмм. Кетоконазол (200 мг два раза в день в течение 7 дней) - не наблюдалось воздействия на QTc.

Циметидин

Циметидин (400 мг дважды в день) - повышал среднее C_max и AUC перорального азеластин гидрохлорид (4 мг дважды в день) приблизительно на 65%.

Мометазона фуроат

Ингибиторы цитохрома P450 3A4:

Кетоконазол

Совместное применение с кетоконазолом, мощного CYP 3A4 ингибитора, может увеличить плазменную концентрацию мометазона фуроат.

Ритонавир

Следует проявлять осторожность при рассмотрении совместного введения мометазона фуроат с ингибиторами протеазы, как ритонавир, так как побочные эффекты, связанные с увеличением системного воздействия мометазона фуроата может произойти из-за сопутствующего действия ингибиторов CYP3A4, что может ингибировать метаболизм мометазона фуроат.

Лоратадин

Не наблюдалось лекарственного взаимодействия.

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15°С до 30°С.

Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте

Для назального применения.

Рекомендуемые дозы:

Взрослые и подростки в возрасте 12 лет и старше: по 1 впрыску в каждую ноздрю 2 раза

в день. После достижения клинического эффекта рекомендуется уменьшить дозу до 1 впрыска в каждую ноздрю 1 раз в сутки. Максимальный курс лечения составляет до 4-х недель. Решение о назначении повторного курса лечения и длительности терапии в дальнейшем принимается лечащим врачом индивидуально для каждого пациента.

Инструкция по использованию:

Подготовка назального спрея:

Баллон необходимо аккуратно встряхнуть перед использованием в течение 5 секунд, наклонив его сверху вниз, убрать защитный колпачок. Перед первым использованием назального спрея Момат А следует подготовить спрей- нажав и отпустив насос 6 раз. Если назальный спрей не использовался в течение более 7 дней, необходимо нажать и отпустить насос перед применением.

Использование спрея:

Симптомы: повышенная сонливость, при хронической передозировке- явления гиперкортицизма.