MOMAT A sprey 15ml N1

retsept bo'yicha

1 g preparat quyidagilarni saqlaydi:

faol moddalar: 0,714 mg (0,050)mometazon furoati; azelastin gidroxloridi 2,0 mg (0,140);

yordamchi moddalar: avisel RC-591 (mikrokristall tsellyuloza, natriy karmelloza), suvsiz glyukoza, limon kislotasi monogidrati, natriy tsitrati, polisorbat 80, benzalkoniy xloridi, dinatriy edetati, Neotam, tozalangan suv.

Preparat 75 doza yoki 150 dozadan dozalovchi qurilma va himoya qalpoqchali nazal adaptor bilan ta'minlangan plastik flakonga joylanadi.

Momat A – majmuaviy preparatdir.

Mometazon mahalliy va sirtga qo'llash uchun ftor saqlamaydigan sintentetik yuqori faol glyukokortikosteroid hisoblanadi. yallig'lanishga qarshi, allergiyaga qarshi, qichishishga qarshi xususiyatlarga ega. Uning mahalliy ta'siri tizimli samaralar chaqirmaydigan dozalarda namoyon bo'ladi.

Mometazon yallig'lanish mediatorlarini ajralib chiqishini tormozlaydi, fosfolipaza A ingibitori hisoblangan lipomodulin ishlab chiqarilishini oshiradi, bu araxidon kislotasini ajralib chiqishini kamayishi va muvofiq ravishda araxidon kislotasi metabolizmi mahsulotlarini – tsiklik endoperoksidlar, prostaglandinlar sintezini susaytirishi bilan bog'liq. Yallig'lanish ekssudatini va limfokinlarni ishlab chiqarilishini kamaytiradi, makrofaglar migrasiyasini tormozlaydi, infiltrasiya va granulyasiya jarayonlarini kamayishiga olib keladi. Xemotaksik omillar (allergik reaktsiyaning kechki fazasi) hosil bo'lishini kamaytirish orqali yallig'lanishni kamaytiradi, "darhol" allergik reaktsiya rivojlanishini tormozlaydi.

Burun shilliq qavatiga allergenlarni yuborilganda provokasion testlar bilan o'tkazilgan tadqiqotlarda mometazonning allergik reaktsiyaning erta ham, kechki ham bosqichlarida yallig'lanishga qarshi yuqori faolligini namoyish qilgan.

Azelastin ftalazinon hosilasi, uzoq ta'sirga ega yallergiyaga qarshi vosita hisoblanadi. selektiv N1-gistaminblokatori bo'lib, antigistamin, allergiyaga qarshi va membranani barqarorlashtiruvchi ta'sir ko'rsatadi, kapillyarlar o'tkazuvchanligi va ekssudasiyani kamaytiradi, semiz xujayralarning membranasini barqarorlashtiradi va ulardan bronxospazm chaqiruvchi va erta va kechki bosqichdagi allergik reaktsiya va yallig'lanishni chaqiruvchi biologik faol moddalar (gistamin, serotonin, leykotrienlar, trombositlarni faollashtiruvchi omil va boshqalar) ni ajralib chiqishiga to'sqinlik qiladi. Mahalliy qo'llanilganda tizimli ta'siri ahamiyatsiz darajada.

Intranazal yuborilganda qichishish va burun bitishi, aksirish va rinoreyani kamaytiradi. Allergik rinit simptomlarini susayishi qo'llanilgandan 15 minutdan keyin kuzatiladi va 12 soat va undan ortiq davom etadi.

Momat A dozalangan nazal sprey uchun alohida farmakokinetik tadqiqotlar o'tkazilmagan.

Mometazon furoati

So'rilishi

Nazal sprey ko'rinishida mometazon furoatini yuborish miqdoriy tahlilning pastki chegarasi (LOQ) 0,25 GKP/ml bo'lgan sezgir tahlil yordamida aniqlanganda plazmada juda past (<1%) biokiraolishlikka ega.

Taqsimlanishi

In vitro sharoitda 5 dan 500 eg/ml gacha kontsentrasiyalar diapazonida mometazon furoatining oqsillar bilan bog'lanishi 98%-99% ni tashkil etadi.

Metabolizmi

Tadqiqotlar mometazon furoati bir necha metabolitlargacha metabolizmga uchrashini namoyish qilgan. Plazmada asosiy metabolitlari aniqlanmagan. In vitro sharoitda inkubasiyadan keyin ikkilamchi metabolit 6β-gidroksi-mometazon furoati aniqlangan. Odam jigari mikrosomalarida metabolitni shakllanishi tsitoxrom R450 3A4 (CYP3A4) tomonidan boshqariladi.

Chiqarilishi

Organizmdan metabolitlari ko'rinishida asosan safro va ahamiyatsiz darajada siydik bilan chiqariladi.

Azelastin gidroxloridi

So'rilishi

Azelastin har bir burun yo'liga 2 marta purkash orqali (548 mkg umumiy doza) intranazal yuborilgandan keyin azelastinning plazmadagi o'rtacha cho'qqi kontsentrasiyasi (S_max)
200 PG/ml, tizimli ta'sirning o'rtacha darajasi (AUC) 5122 PG*soat/ml va S_max ga erishishning o'rtacha vaqti (T_max) 3 soatni tashkil etadi. Azelastin gidroxloridining tizimli Biokiraolishligi intranazal yuborilgandan keyin taxminan 40% ni tashkil qiladi.

Taqsimlanishi

Odam plazmasi yordamida in vitro sharoitdagi tadqiqotlar azelastin va uning metaboliti desmetilazelastinni plazma oqsillari bilan bog'lanishi taxminan 88%-97% ni tashkil qilishini ko'rsatdi.

Metabolizmi

Azelastin tsitoxrom R450 ferment tizimi yordamida oksidlanish yo'li bilan asosiy faol metaboliti – desmetilazelastingacha metabolizmga uchraydi. Azelastinning biotransformasiyasi uchun javobgar R450 ning spesifik izoshakllari aniqlanmagan. Azelastin nazal spreyining bir dozasi intranazal yuborilgandan keyin (548 mkg umumiy doza) desmetilazelastin S_max ning o'rtacha ko'rsatkichi 23 PG/ml, AUC 2131 PG*soat/ml va o'rtacha T_max 24 soatni tashkil etadi. Stasionar tartibda azelastin intranazal yuborilgandan keyin desmetilazelastinning plazmadagi kontsentrasiyasi azelastin kontsentrasiyasining 20-50% diapazonini tashkil etadi.

Chiqarilishi

Azelastin nazal spreyi intranazal yuborilgandan keyin azelastinning yarim chiqarilish davri 22 soatni, desmetilazelastinning – 52 soatni tashkil etadi. Radiofaol-nishonlangan azelastin gidroxloridi dozasining taxminan 75% organizmdan axlat bilan va azelastinning 10% dan kamrog'i o'zgarmagan ko'rinishda chiqariladi.

Nazal preparatlar. Antikongestantlar va mahalliy qo'llash uchun boshqa nazla preparatlar. Glyukokortikosteroidlar.

• juda tez-tez (≥1/10)

• tez-tez (≥1/100, <1/10)

• tez-tez emas (≥1/1000, <1/100)

• kam hollarda (≥1/10000, <1/1000)

• juda kam hollarda (<1/10000), shu jumladan alohida holatlar

Juda tez-tez

• preparat qabul qilgandan keyin og'izda taxir maza.

Tez-tez

• qo'llash joyida ta'sirlanish, achishish, qichishish, aksirish, burundan qon ketishi, shuningdek qonli shilliq va qon quyqalarini ajralishi

• bosh og'rig'i

• faringit

Tez-tez emas

• hansirash

• taxikardiya

• asabiylik

Kam hollarda

• ko'ngil aynishi, qorinda og'riq

• bosh aylanishi, uyquchanlik

• hid bilish, ta'm bilishni buzilishi, burun shilliq qavatida yara paydo bo'lishi

Juda kam hollarda

• o'ta yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari (toshma, qichishish, eshakemi)

• ko'rishni buzilishi

• angionevrotik shish

• burun to'sig'i perforasiyasi kuzatilishi mumkin.

• 
  
  

Momat A ni burun shilliq qavatida davolanmagan mahalliy infektsiya bo'lganida qo'llash mumkin emas.

Intranazal kortikosteroidlarni qo'llagandan keyin burun to'sig'i perforasiyasi va ko'z ichki bosimini oshishi holatlarini paydo bo'lishi haqida xabar berilgan. Ayrim pasientlarda ta'm va hid bilish hissiyotlarini buzilishlari kuzatilgan. Kortikosteroidlar yaralarni bitishini sekinlashtirganligi tufayli, bunday preparatlarni yaqinda burunda operasiya o'tkazgan yoki jarohatlangan bemorlarda yara to'liq bitmaguncha mahalliy intranazal qo'llash uchun buyurish mumkin emas.

Momat A nafas yo'llarining faol yoki latent tuberkulyoz infektsiyasi, shuningdek davolanmagan zamburug'li, bakterial infektsiyasi, tizimli virusli infektsiyasi yoki ko'zlarni shikastlanishi bilan herpes simplex infektsiyasi bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llanadi yoki qo'llash mumkin emas.

Momat A preparati bilan 12 oy davolagandan keyin burun shilliq qavatining atrofiyasi belgilari kuzatilmagan; bundan tashqari, mometazon furoati burun shilliq qavatining gistologik manzarasini normallashishiga olib kelgan. Burun yoki halqumning mahalliy zamburug'li infektsiyasi rivojlangan hollarda momat A preparati bilan davolashni to'xtatish yoki maxsus davolashni o'tkazish kerak. Uzoq vaqt davomida saqlanayotgan burun va halqumning shilliq qavatini ta'sirlanishi ham momat A preparati bilan davolashni to'xtatish uchun ko'rsatma bo'lishi mumkin.

Dori preparati tarkibila benzalkoniy xloridi bo'lganligi tufayli bronxospazm holatlari kuzatilishi mumkin.

Momat A preparati bilan uzoq vaqt davolaganda gipotalamo-gipofizar-buyrak usti bezi faoliyatini susayishi belgilari kuzatilmagan. Tizimli ta'sirga ega kortikosteroidlar bilan uzoq vaqt davolagandan keyin momat A nazal spreyi bilan davolashga o'tayotgan pasientlarni sinchkov shifokor kuzatuvi talab etiladi. Bunday bemorlarda tizimli ta'sirga ega kortikosteroidlarni qabul qilishni to'xtatish buyrak usti bezi po'stloq qismining faoliyatini etishmovchiligiga olib kelishi mumkin, bu tizimli kortikosteroidlar Bian davolashni tiklash va boshqa tegishli davolashni qo'llashni talab etishi mumkin.

Tizimli ta'sirga ega kortikosteroidlar bilan davolashdan momat A preparati bilan davolashga o'tish vaqtida ayrim bemorlarda burundagi simptomlarni engillashishi bilan bir qatorda kortikosteroidlarni bekor qilish simptomlari (masalan bo'g'imlar va/yoki mushaklarda og'riq, toliqish hissi va depressiya) paydo bo'lishi mumkin. Davolashni o'zgartirish shuningdek avval rivojlangan va tizimli ta'sirga ega kortikosteroidlar bilan niqoblangan allergik kasaliklari (allergik kon'yunktivit, ekzema va boshqalar kabi) aniqlash imkonini berishi mumkin.

Kortikosteroidlarni qabul qiluvchi pasientlar pasaygan immun reaktivlikka potentsial ega bo'lishlari mumkin va ayrim infektsion kasalliklari (masalan suvchechak, qizamiq) bo'lgan bemorlar bilan kontaktda bo'lgan hollarda zararlanishning yuqori xavfi haqida ogohlantirilgan bo'lishlari kerak.

Pasientlarni tana haroratini oshishi, yuzning bir qismi kuchli og'riq yoki tish og'rig'i, orbital yoki periorbital shish yoki dastlabki yaxshilanishdan keyin holatni yomonlashishi kabi og'ir bakterial infektsiyalarning belgilari yoki simptomlari paydo bo'lgan hollarda darhol shifokorga murojaat etish kerakligi haqida ogohlantirish kerak.

Buyrak funktsiyasini buzilishi bo'lgan pasientlar

Engil darajadagi buyrak funktsiyasini buzilishi (kreatinin klirensi >79 ml/min) bo'lgan pasientlarda dozaga tuzatish kiritish talab etilmaydi.

O'rtacha yoki og'ir darajadagi buyrak funktsiyasini buzilishi (kreatinin klirensi <79 ml/min - >10 ml/min) bo'lgan pasienlarda momat A ehtiyotkorlik bilan va qat'iy shifokor nazorati ostida qo'llanishi kerak.

Jigar funktsiyasini buzilishi bo'lgan pasientlar

Jigar funktsiyasini buzilishi bo'lgan pasientlarda dozaga tuzatish kiritish talab etilmaydi.

Homiladorlik va laktasiya davri

Homilador ayollarda preparatning ta'siri bo'yicha maxsus tadqiqotlar o'tkazilmagan. Ammo, intranazal qo'llash uchun boshqa kortikosteroidlar kabi momat A homiladorlarda va emizikli ayollarda faqat, agar qo'llashdan kutilayotgan foyda ona, homila yoki bola uchun potentsial xavfdan ustun bo'lgandagina qo'llash mumkin. Homiladorlik vaqtida kortikosteroidlarni qo'llagan onalarning chaqaloqlarini buyrak usti bezi gipofunktsiyasi yuzasidan tekshirish kerak.

Dori vositasining transport vositalari yoki potentsial xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'sirining o'ziga xosligi.

Bosh aylanishi, uyquchanlik, reaktsiyani sekinlashishi kuzatilishi mumkinligi tufayli ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.

- yil bo'yi davom etuvchi allergik rinit

• mavsumiy allergik rinitda qo'llaniladi.

• 
  
  

preparatning komponentlariga o'ta yuqori sezuvchanlik

• nazal spreyni burun shilliq qavatining ishlov berilmagan mahalliy infektsiyasi mavjudligida ishlatish mumkin emas

• steroidlarning yaralarni bitishiga tormozlovchi ta'siri tufayli, yaqinda burunda operasiya o'tkazgan yoki jarohati bo'lgan pasientlar o'tkir davrda nazal spreydan foydalanmasliklari kerak

• 12 yoshgacha bo'lgan bolalar

• 18 yoshgacha bo'lgan bolalardagi burun polipozi

• homiladorlik va laktasiya davrida qo'llash mumkin emas.

• 
  
  

Azelastin gidroxloridi

Azelastinni alkogol yoki Markaziy nerv tizimining boshqa depressantlari bilan qo'llashdan saqlanish kerak, chunki Markaziy nerv tizimining faolligi pasayishi va ish qobiliyatini yomonlashishi kuzatilishi mumkin.

Eritromisin va ketokonazol

QT (QTc) intervalini o'lchash orqali yurakning samarasiga o'zaro ta'siri bo'yicha tadqiqot azelastin gidroxloridi va eritromisin yoki ketokonazolni bir vaqtda peroral qabul qilish bilan o'tkazilgan. Eritromisinni (500 mg dan kuniga uch marta 7 kun davomida) peroral qabul qilish seriyali elektrokardiogramma tahliliga muvofiq azelatinning farmakokinetikasiga va QT intervaliga ta'sir ko'rsatmagan. Ketokonazol (200 mg dan kuniga 2 marta 7 kun davomida) – QTc ga ta'siri kuzatilmagan.

Tsimetidin

Tsimetidin (400 mg dan kuniga ikki marta) – peroral azelastin gidroxloridining o'rtacha S_max va AUC ni taxminan 65% ga oshirgan.

Mometazon furoati

Tsitoxrom R450 3A4 ingibitorlari:

Ketokonazol

SUR3A4 ning kuchli ingibitori ketokonazol bilan birga qo'llash mometazon furoatining plazmadagi kontsentrasiyasini oshirishi mumkin.

Ritonavir

Mometazon furoatini ritonavir kabi proteaza ingibitorlari bilan birga yuborish masalasini ko'rib chiqqanda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak, nojo'ya samaralar SUR3A4 ingibitorining yondosh ta'siri tufayli kelib chiqishi mumkin, bu mometazon furoatining metabolizmini ingibitsiya qilishi mumkin.

Loratadin

Dorilarning o'zaro ta'siri kuzatilmagan.

Nazal qo'llash uchun buyuriladi.

Tavsiya etilgan dozalar:

Kattalar va 12 yosh va undan katta bolalar: har bir burun yo'liga 1 purkashdan kuniga 2 marta. Klinik samaraga erishilgandan keyin dozani har bir burun yo'liga 1 purkashdan kuniga 1 martagacha kamaytirish tavsiya etiladi. Maksimal davolash kursi 4 xaftagachani tashkil etadi. Davolash kursini takroran buyurish va keyingi davolash davomiyligi haqidagi qarorni davolovchi shifokor tomonidan har bir pasient uchun shaxsiy ravishda qabul qilinadi.

Qo'llash bo'yicha yo'riqnoma:

Nazal spreyni tayyorlash:

Qo'llashdan oldin ballonni yuqoridan pastga qaratib, 5 sekund davomida ehtiyotkorlik bilan chayqatish kerak, himoya qalpoqchasi echiladi. Momat A nazal spreyini birinchi marta qo'llashdan oldin nasosni 6 marta bosib sprey tayyorlanadi. Agar nazal sprey 7 kundan ortiqroq qo'llanilmagan bo'lsa, qo'llashdan oldin nasosni bosish va qo'yib yuborish kerak.

Spreyni qo'llash:

Nazal spreyni qo'llashdan oldin burunni tozalash kerak, boshni oldinga engashtirib, spreyni har bir burun yo'liga purkash kerak.

Simptomlari: yuqori uyquchanlik, dozani surunkali oshirib yuborilganda – giperkortisizm belgilari.

Davolash: simptomatik.

2 yil