Таблетки голубого цвета с белыми вкраплениями и отдельными вкраплениями темно-голубого цвета, овальные, двояковыпуклые, с насечкой на одной стороне.
леводопа | |
карбидопа |
Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный - 45 мг, крахмал кукурузный - 6.5 мг, краситель голубой индиготин (Е132) - 0.072 мг, магния стеарат - 4.2 мг, целлюлоза микрокристаллическая - до 380 мг.
Определение категорий частоты нежелательных эффектов (в соответствии с ВОЗ): очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000) и очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (частоту возникновения явлений нельзя определить на основании имеющихся данных).
Наиболее часто: дискинезии, включая хорееподобные, дистонические и другие непроизвольные движения, а также тошнота. Ранними признаками, на основании которых может быть принято решение о снижении дозы, могут считаться подергивание мышц и блефароспазм.
Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования, включая кисты и полипы: частота неизвестна - злокачественная меланома.
Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, анемия (в т.ч. гемолитическая), тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны иммунной системы: редко - ангионевротический отек.
Со стороны обмена веществ: часто -анорексия; частота неизвестна - уменьшение или увеличение массы тела, отеки.
Со стороны психики: часто - нарушение сна, включая кошмарные сновидения, галлюцинации, депрессия (в т.ч. с суицидальными намерениями), спутанность сознания; нечасто - ажитация; редко - психотические реакции, включая бред, и параноидальное мышление, повышение либидо. У пациентов, получающих антагонисты допамина, наблюдаются патологические пристрастия к азартным играм, гиперсексуальность, компульсивные растраты (тяга к покупкам), обжорство и переедание, повышенное либидо. Перечисленные выше реакции в основном исчезали после снижения дозы препарата или прекращения лечения. Частота неизвестна - тревожность, дезориентация, эйфория, бессонница, бруксизм.
Со стороны нервной системы: очень часто - дискинезии, включая хорею, дистонию и другие непроизвольные движения; часто - эпизоды брадикинезии ("on-off"-синдром), головокружение, парестезии, сонливость, включая реже сонливость в дневное время и эпизоды внезапного засыпания; нечасто - синкопе; редко - деменция, конвульсии; частота неизвестна - атаксия, тремор рук, экстрапирамидные расстройства, злокачественный нейролептический синдром, подергивание мышц, головная боль, снижение остроты интеллекта, тризм, активация латентного синдрома Бернара-Горнера, бессонница, нервозность, эйфория, онемения, обмороки, падения, нарушения походки, чувство раздражения, компульсии. Сообщалось о развитии судорог, однако причинно-следственная связь с приемом препарата Наком® не установлена.
Со стороны органов чувств: частота неизвестна - блефароспазм, диплопия, нарушение зрения, расширение зрачков, окулогирные кризы (тонические судороги наружных мышц глазного яблока).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - учащенное сердцебиение, ортостатические реакции, включая эпизоды снижения АД; редко - аритмии, флебит, повышение АД; частота неизвестна - приливы, гиперемия.
Со стороны дыхательной системы: часто - одышка; частота неизвестна - охриплость голоса, аномальный характер дыхания.
Со стороны пищеварительной системы: часто - рвота, диарея; редко - желудочно-кишечное кровотечение, обострение язвы двенадцатиперстной кишки, потемнение слюны; частота неизвестна - сухость слизистой оболочки полости рта, слюнотечение, дисфагия, боль в области живота, запор, вздутие живота, диспепсия, ощущение жжения языка, чувство горечи во рту, тошнота, отрыжка.
Со стороны кожных покровов: нечасто - крапивница; редко - зуд, геморрагический васкулит (пурпура Шенлейн-Геноха), алопеция, сыпь, потемнение пота; частота неизвестна - повышенное потоотделение.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - потемнение мочи; частота неизвестна - недержание мочи, задержка мочи.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - мышечные судороги; частота неизвестна - мышечные подергивания.
Со стороны репродуктивной системы: частота неизвестна - приапизм.
Общие расстройства: часто - боль в грудной клетке; частота неизвестна - астения, отеки, слабость, недомогание, повышенная утомляемость, злокачественный нейролептический синдром.
Лабораторные показатели: частота неизвестна - повышение активности ЩФ, АСТ, АЛТ, ЛДГ, увеличение содержания билирубина, азота мочевины в плазме крови, мочевины в плазме крови, гиперкреатининемия, гиперурикемия, положительная проба Кумбса. Сообщалось о снижении показателей гемоглобина и гематокрита, гипергликемии, лейкоцитозе, бактериурии, гематурии.
Препараты, содержащие карбидопу и леводопу, могут вызвать ложноположительную реакцию на кетоновые тела в моче, если для определения кетонурии используются тест-полоски. Эта реакция не изменится после кипячения проб мочи. Ложноотрицательные результаты могут быть получены при использовании глюкозооксидазного метода определения глюкозурии.
С осторожностью следует применять препарат при тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, в т.ч. при инфаркте миокарда с нарушениями сердечного ритма (в анамнезе), хронической сердечной недостаточности, тяжелых заболеваниях легких, включая бронхиальную астму, судорожных припадках (в анамнезе), включая эпилептические, эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ (риск развития кровотечения из верхних отделов ЖКТ), декомпенсированных заболеваниях эндокринной системы, включая сахарный диабет, почечной недостаточности тяжелой степени, тяжелой печеночной недостаточности, открытоугольной глаукоме; при экстрапирамидных реакциях, вызванных применением лекарственного препарата; при беременности.
Внутрь.
Дозу следует подбирать индивидуально для каждого пациента, что может потребовать как коррекции индивидуальной дозы, так и частоты приема препарата. Форма таблетки позволяет делить ее на две части с минимальным усилием.
Начальная суточная доза составляет 1/2 (половина) таблетки 1 или 2 раза в сут. Однако при этом может не быть обеспечено оптимальное количество карбидопы, необходимое многим пациентам. При необходимости следует добавлять по 1/2 таблетки каждый день или через день до достижения оптимального эффекта. Эффект наблюдается уже в течение первых суток, иногда уже после одной дозы. Полный эффект от препарата достигается в сроки до 7 дней.
В исследованиях выявлено, что насыщение периферических декарбоксилаз ароматических L-аминокислот достигается введением 70-100 мг карбидопы в сутки. Если пациент получает более низкую дозу карбидопы, вероятность появления тошноты и рвоты выше.
При назначении препарата Наком® можно продолжать прием стандартных противопаркинсонических препаратов (за исключением леводопы в виде монотерапии), при этом требуется коррекция доз.
Переход с препаратов леводопы. Прием леводопы должен быть прекращен, по крайней мере, за 12 ч до начала лечения препаратом Наком® (за 24 ч - в случае применения препаратов леводопы пролонгированного действия). Суточная доза препарата Наком® должна обеспечивать приблизительно 20% предшествующей суточной дозы леводопы.
Для пациентов, принимавших более 1500 мг леводопы, начальная доза препарата Наком® составляет 25/250 мг 3 или 4 раза/сут.
Поддерживающая терапия. При необходимости дозу препарата Наком® можно увеличить на 1 таблетку каждый день или через день до достижения максимальной дозы - 8 таблеток в сутки. Опыт приема суточной дозы карбидопы, превышающей 200 мг, ограничен.
Максимальная рекомендуемая доза составляет 8 таблеток препарата Наком® в сутки (200 мг карбидопы и 2000 мг леводопы), что соответствует приблизительно 3 мг/кг карбидопы и 30 мг/кг леводопы при массе тела пациента 70 кг.
Имеется большой опыт применения леводопы и карбидопы у пациентов пожилого возраста; коррекция дозы не требуется.
У пациентов с почечной/печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется.