НЕВИКОР-5 таблетки 5 мг N30

Каждая таблетка содержит:

активное вещество: небиволол (в форме небиволола гидрохлорида) 5 мг или 10 мг; вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза 102, лактоза, тальк, магния стеарат, коллоидный диоксид кремния, натрия крахмал гликолят, кросповидон, полакрилин калия.

Невикор - кардиоселективный β₁-адреноблокатор. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Небиволол представляет собой рацемат

D- и L вращающих энантиомеров небилола. За счет D-небиволола препарат проявляет

свойства селективного конкурентного блокатора β₁-адренорецепторов. За счет L-

небиволола оказывает вазодилатирующее действие вследствие метаболического взаимодействия с оксидом азота/L-аргинином. Небиволол в терапевтических дозах не проявляет симпатомиметической активности, не обладает значительным мембраностабилизирующим действием, а также не влияет на α-адренорецепторы. При однократном и повторном применении небиволола снижается частота сердечных

сокращений (ЧСС), уменьшаются показатели артериального давления (АД) в состоянии

покоя и при нагрузке как у лиц с нормальным АД, так и при артериальной гипертензии

(АГ). Гипотензивный эффект сохраняется при продолжительном лечении.

У пациентов с острой и хронической формой сердечной недостаточности при приеме небиволола отмечается снижение общего периферического сосудистого сопротивления. Несмотря на снижение ЧСС, сердечный выброс в состоянии покоя и при нагрузке

существенно не изменяется по причине увеличения ударного объема крови.

Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин- ангиотензиновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в

плазме крови).

Гипотензивный эффект препарата развивается в течение 1-2 недель после начала терапии, оптимальный контроль артериального давления достигается спустя 4 недели после начала приема небиволола.

Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС и снижение преднагрузки и постнагрузки), небиволол уменьшает количество и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. Антиаритмическое действие обусловлено

подавлением патологического автоматизма сердца (в том числе в патологическом очаге) и замедлением атриовентрикулярной проводимости.

После перорального приема оба энантиомера небиволола быстро всасываются в пищеварительном тракте. Прием пищи не влияет на всасывание препарата, поэтому его

можно принимать независимо от приема пищи. Биодоступность небиволола после приема внутрь составляет в среднем 12% у лиц с «быстрым» метаболизмом (эффект «первого прохождения» через печень) и является почти полной у лиц с «медленным»

метаболизмом. Связь с белками плазмы крови для D -небиволола - 98,1%, для L- небиволола 97,9%.

Небиволол метаболизируется с образованием активных метаболитов путем ациклического

и ароматического гидроксилирования и частичного (N -дезалкилирования. Образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в

виде О- и N-глю- куронидов. Период полувыведения гидроксиметаболитов составляет 24

часа, энантиомеров небиволола 10 часов (у лиц с «быстрым» метаболизмом); гидроксиметаболитов 48 часов, энантиомеров небиволола 30-50 часов (у лиц с

«медленным» метаболизмом). Выводится почками (38%) и через кишечник (48%).

Выведение неизмененного небиволола с мочой составляет менее 0,5% от количества препарата, принятого внутрь.

Использованные ниже параметры частоты побочных эффектов определены следующим образом: часто (от а 1/100 до < 1/10), нечасто (от а 1/1000 до < 1/100), очень редко

(<1/10000), частота неизвестна.

Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна - ангионевротический

отек, гиперчувствительность.

Психические нарушения: нечасто - кошмарные сновидения, депрессия. Нарушения со

стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение, парестезии; очень редко-синкопе.

Нарушения со стороны органа зрения: нечасто - нарушение зрения. Нарушения со

стороны сердца: нечасто - брадикардия, сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада.

Нарушения со стороны сосудов: нечасто - гипотензия, усугубление перемежающейся хромоты.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

часто-одышка; нечасто бронхоспазм.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - запор, тошнота, диарея; нечасто-диспепсия, метеоризм, рвота.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - зуд, кожная сыпь

эритематозного характера; очень редко - усугубление течения псориаза; частота

неизвестна - крапивница.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто - импотенция.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - усталость, отеки.

Кроме того, сообщалось о следующих побочных эффектах, вызываемых некоторыми

β-адреноблокаторами: галлюцинации, психозы, спутанность сознания,

похолодание/цианоз конечностей, синдром Рейно, сухость глаз и окуломукокутанная токсичность по практоловому типу.

У пациентов со стенокардией прекращать терапию следует постепенно в течение 1 -2

недель. При стенокардии напряжения доза препарата должна обеспечить ЧСС в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке не более 110 уд/мин.

При сахарном диабете Невикор не влияет на концентрацию глюкозы в плазме крови, но

как и все β -адреноблокаторы может маскировать признаки гипогликемии.

При решении вопроса о применении препарата Небиворлд у пациентов с псориазом

следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и

возможный риск обострения течения псориаза.

Контроль АД и ЧСС в начале приема препарата должен быть ежедневным.

У пожилых пациентов необходим контроль функции почек (1 раз в 4-5 месяцев).

(β -адреноблокаторы могут вызывать брадикардию: дозу следует снизить, если ЧСС менее

50-55 уд/мин.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне

применения (β -адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости.

β -адреноблокаторы следует применять с осторожностью у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких, поскольку может усилиться бронхоспазм.

β -адреноблокаторы могут повысить чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций.

Недопустимо внезапное прекращение приема β -адреноблокаторов. По возможности,

лечение следует прекращать постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней.

Применение при беременности и лактации

При беременности препарат Невикор назначают только в случае, если ожидаемая польза

для матери превышает возможный риск для плода или новорожденного (в связи с

возможным развитием у плода и новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии). Если лечение препаратом Невикор необходимо, то нужно проводить наблюдение за маточно-плацентарным кровотоком и ростом плода. Лечение необходимо прервать за 48-72 часа до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо

установить строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 часов после родоразрешения.

Небиволол выводится с грудным молоком. При необходимости приема препарата

Невикор в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение в педиатрии

Эффективность и безопасность применения препарата у детей и подростков в возрасте до

18 лет не установлены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения препаратом Невикор (при возникновении побочных эффектов) следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и при занятиях

потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

-повышенная чувствительность к небивололу или одному из компонентов препарата;

-сердечная недостаточность (а стадии декомпенсации);

-выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.);

-синдром слабости синусового узла, включая синоаурикулярную блокаду

-тяжелые нарушения функции печени;

-брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин);

-атриовентрикулярная блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма);

-феохромоцитома;

-метаболический ацидоз;

-кардиогенныйшок;

-бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе;

-тяжелые облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно);

-миастения;

-депрессия.

С осторожностью следует применять препарат при почечной недостаточности,

сахарном диабете, гиперфункции щитовидной железы, аллергических заболеваниях в анамнезе, псориазе, хронической обструктивной болезни легких, атриовентрикулярной блокаде I степени, а также пациентам в возрасте старше 75 лет.

Таблетки Невикор принимают внутрь 1 раз в сутки, желательно всегда в одно и то же

время суток, независимо от приема пищи, запйвая достаточным количеством жидкости.

Средняя суточная доза для лечения артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца составляет 5 мг небиволола. Оптимальный эффект становится выраженным через

1-2 недели лечения, а в ряде случаев - через 4 недели. Если спустя 4 недели после начала терапии препаратом Невикор контроль АД недостаточен, дозу препарата в течение 2

недель можно увеличить до 40 мг в сутки. Невикор можно применять в монотерапии или в сочетании с другими средствами, снижающими АД.

Лечение хронической сердечной недостаточности следует начинать с постепенного повышения дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. Препарат назначают при отсутствии эпизодов декомпенсации хронической сердечной недостаточности на протяжении последних 6 недель. Дозы других препаратов (диуретики, дигоксин, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II), применяемых у пациента, должны быть подобраны на протяжении 2 недель, предшествующих началу

терапии Невикором. Подбор дозы в начале лечения необходимо осуществлять,

выдерживая при этом интервалы от 1 до 2 недель и основываясь на переносимости этой

дозы пациентом; доза, составляющая 1,25 мг небиволола 1 раз в сутки, может быть

увеличена сначала до 5 мг один раз в сутки, а затем до 10 мг один раз в сутки.

Максимальная суточная доза составляет 10 мг. И у больных с почечной

недостаточностью, а также у пациентов в возрасте старше 65 лет рекомендованная

начальная доза составляет 2,5 мг препарата в сутки. При необходимости суточную дозу

можно увеличить до 10 мг.

Симптомы: снижение АД, тошнота, рвота, цианоз, синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада, бронхоспазм, потеря сознания, кардиогенный шок, кома, остановка сердца.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. В случае тяжелой

артериальной гипотензии, брадикардии и сердечной недостаточности необходимо внутривенное введение с интервалом 2-5 минут I β -адреностимуляторов. При отсутствии положительного эффекта целесообразно введение дофамина, добутамина или

норэпинефрина. В качестве последующих мер возможно назначение 1-10 мг глюкагона, постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора. При бронхоспазме применяют внутривенно стимуляторы 02-адренорецепторов; при желудочковой экстрасистолии лидокаин (нельзя вводить антиаритмические средства IA класса); при судорогах - внутривенное введение диазепама.