faol modda: 5 mg yoki 10 mg Nebivolol (Nebivolol gidroxloridi shaklida);
yordamchi moddalar: mikrokristall tsellyuloza 102, laktoza, talk, magniy stearati,
kolloid kremniy dioksidi, natriy kraxmal glikolyati, krospovidon, kaliy polakrilini.
selektiv rakobatli blokatorining hususiyatlarini namoyon qiladi. L-Nebivolol hisobiga azot oksidi/L-arginin bilan metabolik o'zaro ta'sir qilishi oqibatida kon-tomirlarni kengaytiruvchi ta'sir ko'rsatadi. Nebivolol terapevtik dozalarda simpatomimetik faollikni namoyon qilmaydi, membranalarni ahamiyatli darajada barqarorlashtiruvchi ta'sirga ega emas, shuningdek α-adrenoreseptorlarga ta'sir qilmaydi. Nebivolol bir
marta va takroran qo'llanganida yurak qisqarishlari soni (YuQS) kamayadi, arterial
bosim (AB) normal bo'lgan shaxslarda xam, arterial giperteneiyasi (AG) bo'lgan shaxslarda
xam tinch holatda va jismoniy harakatda arterial bosimning ko'rsatkichlari kamayadi. Gipotenziv samarasi o'zok muddat davolanganda saqlanadi.
O'tkir va surunkali yurak etishmovchiligi bo'lgan pasientlarda nebivololni qabul
qilganda umumiy periferik qon-tomirlar qarshiligini pasayishi kuzatiladi. YuQS kamayishiga qaramasdan, yurakdan otilib chikayotgan kon xajmini oshishi xisobiga, tinch xolatda va jismoniy xarakatda yurak zarbi ahamiyatli darajada o'zgarmaydi.
Gipotenziv ta'siri shuningdek reninangiotenzin tizimining faolligini kamayishi bilan xam ifodalanadi (qon plazmasida reninning faolligini o'zgarishi bilan bevosita boglanmagan).
Preparatning gipotenziv samarasi davolash boshlanganidan so'ng 1 -2 xafta davomida rivojlanadi, arterial bosimni optimal nazoratiga nebivololni qabul kilish boshlanganidan so'ng 4 xaftadan keyin erishiladi.
Miokardni kislorodga bo'lgan extiyojini pasaytirib (YuQS kamayishi va old yuklama va keyingi yuklamani pasayishi), Nebivolol stenokardiya xurujlarining soni va
og'irligini kamaytiradi va jismoniy xarakatlarning o'zlashtirilishini oshiradi. Antiaritmik ta'siri patologik yurak avtomatizmini susaytirishi (shu jumladan,
patologik o'chokda) va atrioventrikulyar o'tkazuvchanlikni sekinlashtirishi bilan ifodalanadi.
qilish yullarida tez so'riladi. Ovqat iste'mol qilish preparatni so'rilishiga ta'sir qilmaydi, shuning uchun uni ovkatlanishdan qat'iy nazar qabul qilish mumkin.
Nebivolol ichga qabul qilinganidan so'ng o'ning Biokiraolishligi "tez" metabolizm
bilan amalga oshadigan (jigar orkali "birinchi marta o'tish" samarasi) shaxslarda o'rtacha 12% ni tashkil etadi va metabolizmi "sekin" amalga oshadigan shaxslarda deyarli to'lik xisoblanadi. D-Nebivolol uchun plazma oqsillari bilan boglanishi -98,1%, L-Nebivolol uchun - 97,9% ni tashkil etadi. Nebivolol asiklik va aromatik gidroksilizasiya va
qisman N-dezalkilizasiya orqali faol metabolitlarni xosil qilib, metabolizmga
uchraydi. Hosil bulgan gidroksi - va aminohosilalari glyukuron kislotasi bilan kon'yugasiya bo'ladi va organizmdan o - va N-glyukuronidlar ko'rinishida chiqariladi. Nebivololning gidroksimetabolitlarini yarim chiqarilish davri 24 soatni tashkil etadi, enantiomerlarini yarim chiqarilish davri - 10 soatni (metabolizmi "tez" amalga
oshadigan shaxslarda) tashkil etadi; (metabolizmi "sekin" amalga oshadigan shaxslarda) nebivololning gidroksimetabolitlarini yarim chiqarilish davri - 48 soatni, enantiomerlarini - 30-60 soatni tashkil etadi. buyraklar orqali (38%) va ichak orqali (48%) chiqariladi. Uzgarmagan nebivololni siydik bilan chiqarilishi ichga qabul qilingan preparatning miedorini 0,5% dan kamrok qismini tashkil etadi.
Immun tizimi tomonidan kuzatiladigan buzilishlar: uchrash tezligi noma'lum - angionevrotik shish, o'ta yukori sezuvchanlik.
Ruxiy buzilishlar: tez-tez emas - qo'rqinchli tushlar ko'rish, depressiya.
Nerv tizimi tomonidan kuzatiladigan buzilishlar: tez-tez - bosh ogrigi, bosh aylanishi, paresteziyalar; juda kam xollarda-sinkope.
Kurish a'zolari tomonidan kuzatiladigan buzilishlar: tez-tez emas - qo'rishni buzilishi. Yurak tomonidan kuzatiladigan buzilishlar: tez-tez emas - bradikardiya, yurak etishmovchiligi, atrioventrikulyar blokada.
Qon-tomirlar tomonidan kuzatiladigan buzilishlar: tez-tez emas - gipotenziya, vaqti - vaqti bilan kuzatiladigan oqsoqlik.
Nafas tizimi, ko'krak qafasi va ko'ks oraligi a'zolari tomonidan kuzatiladigan buzilishlar: tez-tez -xansirash; tez-tez emas - bronxospazm.
Me'da-ichak yullari tomonidan kuzatiladigan buzilishlar: tez-tez - qabziyat, ko'ngil aynishi, diareya; tez-tez emas - dispepsiya, meteorizm, qusish.
Teri va teri osti to'kimalari tomonidan kuzatiladigan buzilishlar: tez-tez emas - qichishish, eritematoz xarakterli teri toshmalari; juda kam xollarda - psoriazni kechishini og'irlashishi; uchrash tezligi noma'lum-eshakemi.
Jinsiy a'zolar va sut bezlari tomonidan kuzatiladigan buzilishlar: tez-tez emas - impotentsiya.
Umumiy buzilishlar va yuborilgan joydagi buzilishlar: tez-tez - toliqish, shishlar.
Bundan tashqari, ayrim r-adrenoblokatorlar tomonidan chaqiriladigan quyidagi nojo'ya samaralar; gallyusinasiyalar, psixozlar, ongni chalkashishi, qo'l-oyoqlarni sovuk qotishi / tsianoz, Reyno sindromi, ko'zlarni qo'rishi va praktol tipi bo'yicha okulomukokutan toksiklik xaqida xabarlar berilgan.
55-60 zarb, jismoniy xarakatda - minutiga ko'pi bilan 110 zarbda ushlab turishni ta'minlashi kerak.
Qandli diabetda Nevikor glyukozaning qon plazmasidagi kontsentrasiyasiga ta'sir kilmaydi, ammo barcha β-adrenoblokatorlar kabi gipoglikemiyaning belgilarinig yashirishi mumkin.
Psoriaz bulgan pasientlarda Nevikor preparatini qo'llash masalasini hal qilishda preparatni qo'llashdan kutilgan foyda va psoriazni kechishida kuzatilishi mumkin bulgan zurayish xavfini sinchiklab baxolash kerak.
Preparatni qabul qilishni boshlanishida AB va YuQS xar kuni nazorat qilinishi kerak.
Keksa yoshdagi pasientlarda buyrak funktsiyasini nazorat qilish (4-5 oyda 1 marta) kerak.
β-adrenoblokatorlar bradikardiyani chakirishi mumkin: agar YuQS minutiga 50-55
zarbdan kam bulsa, prelaratning dozasini pasaytirish kerak.
Kontakt linzalardan foydalanadigan pasientlar β-adrenoblokatorlarni qo'llash fonida kuz yoshini ishlab chiqarilishi pasayishi mumkinligini xisobga olishlari kerak.
O'pkani surunkali obstruktiv kasalligi bo'lgan pasientlarda
β-adrenoblokatorlarni extiyotkorlik bilan qo'llash kerak, chunki bronxospazm kuchayishi mumkin.
β-adrenoblokatorlar allergenlarga nisbatan sezuvchanlikni va anafilaktik reaktsiyalarning og'irligini oshirishi mumkin. β-adrenoblokatorlarni qo'llashni
tusatdan to'xtatish mumkin emas.
Davolashni imkon boricha asta-sekin, 10 kun davomida dozasini kamaytirib, to'xtatish kerak.
Xomiladorlik va laktasiya davrida ko'llanshii
Xomiladorlikda Nevikor preparata ona uchun kutilgan foyda xomila yoki yangi tug'ilgan chakalok uchun kuzatilishi mumkin bo'lgan xavfdan (xomilada va yangi tug'ilgan chakalokda bradikardiya, arterial gipotenziya, gipoglikemiya rivojlanishi mumkinligi sababli)
ustun bo'lgan xolatdagina buyuriladi. Agar Nevikor preparatini qo'llash zarur bo'lsa, u xolda bachadon-yuldosh qon oqimini va xomilani o'sishini kuzatish kerak. Davolashni tug'ruqdan 48-72 soat oldin to'xtatish kerak. Buning imkoni bo'lmagan xollarda, yangi tug'ilgan chaqaloqlarni tug'ruqdan so'ng 48-72 soat davomida kuzatish kerak.
Nebivolol ko'krak suti bilan ajralib chikadi. Laktasiya davrida Nevikor preparatini ko'llash zarurati bo'lganida emizishni tuxtatish kerak.
Pediatriyada ko'llanishi
Bolalar va 18 yoshgacha bo'lgan o'smirlarda preparatni ko'llash samaradorligi va
xavfsizligi o'rganilmagan.
Avtotransportni haydash va mexanizmlarni boshkarish krbiliyatiga ta'siri
Nevikor preparati bilan davolanish vaktida (nojo'ya samaralar rivojlanganida)
transport vositalarini boshqarishda va diqqatni jamlash va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab etuvchi potentsial xavfli faoliyat turlarini bajarishda extiyotkorlikka rioya qilish kerak.
- yurak etishmovchiligi (dekompensasiya bosqichi);
- yaqqol ifodalangan arterial gipotenziya (sistolik arterial bosim 90 mm.sm.ust.dan
past);
- sinus tugunini kuchsizligi sindromi, shu jumladan sinoaurikulyar blokada;
- jigar funktsiyasini og'ir darajadagi buzilishlari;
- bradikardiya (YuQS minutiga 60 zarbdan kam);
- II va III darajadagi atrioventrikulyar blokada (sun'iy boshkaruv ritmi bo'lmaganida);
- feoxromositoma;
- metabolik asidoz;
- kardiogen shok;
- anamneeida bronxospazm va bronxial astma;
- periferik qon-tomirlarni og'ir darajadagi obliterasiyalanuvchi kasalliklari (vaqti-vaqti bilan sodir bo'ladigan oqsoqlik, Reyno sindromi);
- miasteniya;
- depressiyada qo'llash mumkin emas.
Buyrak etishmovchiligi, kandli diabet, qalqonsimon bezni giperfunktsiyasi, anamnezida allergik kasalliklar, psoriaz, o'pkani surunkali obstruktiv kasalligi, I darajadagi atrioventrikulyar blokadada, shuningdek 75 yoshdan oshgan pasientlarga preparatni extiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Arterial gipertenziya va yurak ishemik kasalligini davolash uchun o'rtacha sutkalik doza 5 mg nebivololni tashkil etadi. Optimal samarasi 1 -2 hafta davomida davolashdan so'ng, qator xollarda - 4 xaftadan so'ng yaqqol ifodalanadi. Agar Nevikor preparata bilan davolash boshlangandan so'ng 4 hafta o'tgach AB nazorati etarli darajada bo'lmasa, preparatning dozasini 2 hafta davomida sutkada 40 mg gacha oshirish mumkin. Nevikor preparatini monoterapiya holida ham, AB ni pasaytiruvchi dori vositalari bilan birga xam qo'llash mumkin.
Surunkali yurak etishmovchiligini davolashni preparatning samarasini individual optimal darajada tutib turishga erishilgunicha, dozasini asta-sekin oshirish bilan boshlash kerak. Preparat oxirgi 6 hafta davomida surunkali yurak etishmovchiligini dekompensasiya xurujlari bo'lmaganida buyuriladi. Pasientni davolash uchun
ko'llanadigan boshka preparatlar (diuretiklar, digoksin, AAF ingibitorlari, angio Tenzin II reseptorlarining antagonistlari) ning dozasi Nevikor preparata bilan davolashni boshlashdan oldin 2 hafta davomida tanlanishi kerak. Dozani tanlashni davolashni boshlanishida amalga oshirish kerak, bunda 1 dan 2 haftagacha bo'lgan
intervalga rioya qilinishi va ushbu dozani pasient tomonidan o'zlashtirilishiga asoslanishi kerak; sutkada 1 marta 1,25 mg nebivololdan tashkil topgan doza avval sutkada 1 marta 5 mg gacha oshirilishi, so'ngra esa sutkada 1 marta 10 mg gacha oshirilishi mumkin. Maksimal sutkalik doza 10 mg ni tashkil etadi. Buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlar, shuningdek 65 yoshdan oshgan pasientlarda tavsiya etilgan boshlangich doza sutkada 2,5 mg preparatni tashkil etadi. Zarurat bo'lganida sutkalik dozani 10 mg gacha oshirish mumkin.
Davolash: me'dani yuvish, faollashtirilgan ko'mir qabul qilish tavsiya etiladi. Og'ir darajadagi arterial gipotenziyada, bradikardiya va yurak etishmovchiligida vena ichiga β - adrenostimulyatorlarni 2-5 minutlik interval bilan yuborish tavsiya etiladi. Ijobiy samara bo'lmaganida dofamin, dobutamin yoki norepinefrinni yuborish maqsadga muvofikdir. Keyingi davolash choralari 1 -10 mg glyukagonni yuborish, transvenoz intrakardial elektrostimulyatorni o'rnatishdan iborat bo'lishi mumkim. Bronxospazmda vena ichiga β2-adrenoreseptorlarning stimulyatorlari yuboriladi; yurak qorinchalari ekstrasistoliyasida - lidokain yuboriladi (IA sinf antiaritmik vositalarni yuborish mumkin emas); tirishishlarda - vena ichiga diazepam yuboriladi.