НИТРОМИНТ 10,0 спрей подъязычный 400мкг

Бесцветный или почти бесцветный, прозрачный раствор без осадка.

Один баллон (10 г) содержит 8 г активного вещества нитроглицерина 1% раствора. Каждый баллон содержит не менее 180 доз по 0,4 мг нитроглицерина в одной дозе.

Вспомогательные вещества: этанол, пропиленгликоль.

Нитроглицерин - органическое азотсодержащее соединение с преимущественным венодилатирующим действием.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ

Эффекты нитроглицерина обусловлены его способностью высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором.

Оксид азота повышает внутриклеточную концентрацию циклической гуанозинмонофосфатазы, что предотвращает проникновение ионов кальция в гладкомышечные клетки и вызывает их расслабление. Расслабление гладких мышц сосудистой стенки вызывает расширение сосудов, что снижает венозный возврат к сердцу (преднагрузка) и сопротивление большого круга кровообращения (постнагрузка). Это уменьшает работу сердца и потребность миокарда в кислороде.

Расширение коронарных сосудов улучшает коронарный кровоток и способствует его перераспределению в области со сниженным кровообращением, что увеличивает доставку кислорода в миокард.

Уменьшение венозного возврата приводит к снижению давления наполнения, улучшению кровоснабжения субэндокардиальных слоев, снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких.

Нитроглицерин оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома.

Нитроглицерин также расслабляет гладкомышечные клетки бронхов, мочевыводящих путей, желчного пузыря, желчных протоков, пищевода, тонкого и толстого кишечника, а также их сфинктеров.

Действие Нитроминта® начинается быстро, эффект развивается в течение 1-1,5 минут и длится примерно 30 минут.

Нитроминт® аэрозоль быстро и полностью всасывается из полости рта в системный кровоток. Биодоступность Нитроминта® составляет 100% при сублингвальном приеме, так как исключается "первичная" печеночная деградация препарата. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4 минуты. Связь с белками плазмы крови составляет 60%. Быстро метаболизируется при участии нитратредуктазы, с образованием ди- и мононитратов (активен только изосорбид-5-мононитрат), конечный метаболит - глицерин. Выводится почками в виде метаболитов. Общий клиренс составляет 25-30 л/мин. После приема препарата под язык период полувыведения из плазмы крови составляет 2,5-4,4 минуты. Циркулирующий нитроглицерин прочно связан с эритроцитами и накапливается в стенках сосудов. Основной путь выведения нитроглицерина - экскреция метаболитов с мочой; менее 1% введенной дозы выделяется в неизменном виде.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, головная боль, тахикардия, жар, снижение артериального давления; редко (особенно при передозировке) - ортостатический коллапс, цианоз.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, редко - тошнота, рвота, абдоминальная боль.

Со стороны центральной нервной системы: слабость, редко - тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд.

Местные реакции: гиперемия кожи, жжение под языком.

Прочие: редко - нечеткость зрения, гипотермия, метгемоглобинемия.

Отпускается без рецепта

Нитроминт® усиливает выведение катехоламинов и ванилинминдальной кислоты с мочой.

Употребление алкогольных напитков во время применения препарата строго запрещено.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В начале лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В дальнейшем степень ограничений определяется индивидуально для каждого пациента.

Повышенная чувствительность к органическим нитратам, шок, коллапс, возраст до 18 лет (отсутствие достаточных клинических данных).

С осторожностью:

Острая недостаточность кровообращения сопровождающаяся выраженной артериальной гипотензией (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт.ст.), ортостатическая гипотензия, геморрагический инсульт, острый инфаркт миокарда и хроническая сердечная недостаточность с низким давлением наполнения левого желудочка, гипертрофическая кардиомиопатия, тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность, тяжелая анемия и тиреотоксикоз, алкоголизм, эпилепсия, черепно-мозговая травма, внутричерепная гипертензия, закрытоугольная глаукома (риск повышения внутриглазного давления), мигрень.

Беременность и лактация:

Экскреция нитроглицерина в грудное молоко не установлена.

Применение Нитроминта® при беременности и во время грудного вскармливания требует тщательного сопоставления риска и пользы и должно проводиться под строгим медицинским наблюдением.

Не разрешается сочетание со следующими препаратами:

Ингибиторы фосфодиэстеразы 5, специфичные к циклическому гуанозинмонофосфату (ФДЭ-5) и применяемые для лечения нарушений эректильной функции (например, силденафил, варденафил, тадалафил), могут усилить гипотензивный эффект аэрозоля Нитроминт®, в связи с чем их совместное применение противопоказано.

Следует соблюдать осторожность при сочетании со следующими средствами:

Другие сосудорасширяющие и гипотензивные препараты (бета-адреноблокаторы, блокаторы "медленных" кальциевых каналов), ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), нейролептики, трициклические антидепрессанты, ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), прокаинамид (которые могут усилить гипотензивный эффект нитроглицерина).

Дигидроэрготамин (может повыситься концентрация дигидроэрготамина в сыворотке крови и усилиться его сосудосуживающий эффект, что может понизить эффект аэрозоля Нитроминт®. У больных с заболеванием коронарных сосудов совместное применение дигидроэрготамина и аэрозоля Нитроминт® требует особой осторожности, так как это может вызвать сужение коронарных сосудов и ишемию).

Гепарин (может снизиться антикоагулянтный эффект гепарина).

Сапроптерин (кофермент синтетазы оксида азота) увеличивает риск артериальной гипотензии в связи потенциированием синтеза дополнительного количества оксида азота.

Пациентам, ранее получавшим органические нитраты (изосорбида динитрат или мононитрат изосорбита) может потребоваться повышенная доза нитроглицерина.

Нитросоединения могут снижать терапевтический эффект норэпинефрина (норадреналина).

Барбитураты ускоряют метаболизм и снижают концентрацию нитросоединений в плазме крови.

При комбинации с амиодароном, пропранололом, блокаторами "медленных" кальциевых каналов (верапамилом, нифедипином и др.) возможно усиление антиангинального эффекта.

Под влиянием бета-адреностимуляторов, альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин и др.) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (тахикардия и чрезмерное снижение АД).

Баллон взрывоопасен и огнеопасен! Бросать пустой баллон в огонь запрещается! Хранить и применять препарат вблизи открытого огня или на месте курения запрещается!