ОЛАНЗАПИН-СЗ 0,01 N28 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ

Внешний вид товара может отличаться от изображения на сайте

ОЛАНЗАПИН-СЗ 0,01 N28 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ

Категория: - Для нервной системы
Cтрана происхождения: - Россия
Активное вещество: - Оланзапин
Производитель: - Северная Звезда, ЗАО
Сообщить о неточности


Подробная информация о препарате


Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

оланзапин (оланзапина форма 1) – 10 мг

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (лактопресс) (сахар молочный) – 148,4 мг; кальция стеарат – 1,6 мг;

Фармакодинамика

Оланзапин является антипсихотическим средством (нейролептиком).

В доклинических исследованиях установлено сродство к 5-НТ2А/2С-, 5-НТ3-, 5-НТ6-серотониновым рецепторам; D1-, D2-, D3-, D4-, D5-дофаминовым рецепторам; м-холиноблокирующие эффекты обусловлены блокадой

м1-5-холинорецепторов; также обладает сродством к альфа1-адрено- и Н1-гистаминовым рецепторам.



В экспериментах на животных был выявлен антагонизм по отношению к серотониновым, дофаминовым и м-холинорецепторам. Invivo и invitroоланзапин обладает более выраженным сродством и активностью по отношению к 5-НТ2-серотониновым рецепторам по сравнению с D2-дофаминовыми рецепторами. По данным электро-физиологических исследований оланзапин селективно снижает возбудимость мезолимбических дофаминергических нейронов и в то же время оказывает незначительное действие на стриатные нервные пути, участвующие в регуляции моторных функций.

Фармакокинетика

После перорального приема оланзапин хорошо всасывается и его максимальная концентрация в плазме достигается через 5-8 часов. Всасываемость оланзапина не зависит от приема пищи. В исследованиях с разными дозами в диапазоне от 1 мг до 20 мг показано, что концентрации оланзапина в плазме изменяются линейно и пропорционально дозе.

Оланзапин метаболизируется в печени в результате процессов конъюгации и окисления. Основным циркулирующим метаболитом является

10-N-глюкуронид, который теоретически не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Изоферменты CYP1A2 и CYP2D6 цитохрома Р450 участвуют в образовании N-дезметил и 2-гидроксиметилметаболитов оланзапина. Оба метаболита в исследованиях на животных обладали значительно менее выраженной фармакологической активностью invivo, чем оланзапин. Основная фармакологическая активность препарата обусловлена исходным веществом оланзапином.

У здоровых добровольцев после перорального приема средняя длительность периода полувыведения (T1/2) составила 33 часа (21 - 54 часа для 5 - 95 %), а средний клиренс оланзапина в плазме – 26 л/ч (12 -47 л/ч для 5 - 95 %).



Фармакокинетические показатели варьируют в зависимости от курения, пола и возраста.

Однако степень изменений показателей периода полувыведения и клиренса под влиянием каждого из указанных факторов значительно уступает степени различий этих показателей между отдельными лицами.



Достоверных различий между средними значениями периода полувыведения и клиренса оланзапина в плазме у лиц с тяжелыми нарушениями функции почек, в сравнении с лицами с нормальной функцией почек, не установлено. Около 57 % меченого радиоизотопами оланзапина выводится с мочой, в основном в форме метаболитов.

У курящих лиц с незначительными нарушениями функции печени клиренс оланзапина ниже, чем у некурящих без нарушения функции печени.

При концентрации в плазме от 7 до 1000 нг/мл, с белками плазмы связывается около 93 % оланзапина. Оланзапин в основном связывается с альбумином и с кислым альфа1-гликопротеином. В исследовании с участием лиц европейского, японского и китайского происхождения, различий в фармакокинетике оланзапина, связанных с расовой принадлежностью, не установлено. Активность изофермента CYP2D6 цитохрома Р450 не влияет на уровень метаболизма оланзапина.

Побочные действия

Для всех групп пациентов, независимо от индекса массы тела, наблюдалось клинически значимое увеличение массы тела.

Увеличение массы тела на 7 % и более от среднего значения после проведения короткого курса лечения (средняя продолжительность - 47 дней) наблюдалось очень часто (22,2 %), увеличение на 15 % и более было частым (4,2 %) и увеличение на 25 % и более было нечастым (0,8 %).

Среднее повышение концентрации липидов натощак (холестерина, липопротеидов низкой плотности (ЛПНП), триглицеридов) было более выраженным у пациентов без исходных признаков нарушения липидного обмена.

ходе клинических исследований, случаи паркинсонизма и дистонии у пациентов, принимающих оланзапин, были более частыми, но различие с группой плацебо не было статистически значимым.

У пациентов, принимавших оланзапин, случаи развития паркинсонизма, акатизии, дистонии, наблюдались реже, чем у пациентов, получавших титрованные дозы галоперидола. Ввиду отсутствия подробной информации о наличии у пациентов в анамнезе острых и поздних дискинезий, в настоящее время невозможно сделать вывод о том, что оланзапин в меньшей степени вызывает развитие поздних дискинезий или других поздних экстрапирамидальных синдромов.

При резкой отмене оланзапина наблюдались такие симптомы, как потливость, бессонница, тремор, тревога, тошнота и рвота.

В клинических исследованиях продолжительностью до 12 недель концентрация пролактина в плазме превышала верхнюю границу нормы у приблизительно 30 % пациентов с нормальными

Особые условия

Злокачественный нейролептический синдром. Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС) может развиваться при лечении любыми нейролептиками, включая Оланзапин. Клинические проявления ЗНС включают значительное повышение температуры тела, ригидность мускулатуры, изменение психического статуса и вегетативные нарушения (нестабильный пульс или артериальное давление, тахикардия, сердечные аритмии, повышенное потоотделение). Дополнительные признаки могут включать увеличение уровня креатининфосфокиназы, миоглобинурию (рабдомиолиз) и острую почечную недостаточность. Клинические проявления ЗНС или значительное повышение температуры тела без других симптомов ЗНС требуют отмены всех нейролептиков, включая оланзапин.

Поздняя дискинезия. В сравнительных исследованиях продолжительностью свыше 6 недель лечение оланзапином достоверно реже сопровождалось развитием дискинезии, требующей медикаментозной коррекции, чем применение галоперидола. Однако следует учитывать риск поздней дискинезии при длительной терапии нейролептиками. При развитии признаков поздней дискинезии рекомендуется снижение дозы или отмена препарата Оланзапин. Симптомы поздней дискинезии могут нарастать или манифестировать после отмены препарата.

Применение у пожилых больных с психозом на фоне деменции.

Церебро-васкулярные нежелательные явления (например инсульт, транзиторная ишемическая атака), включая летальные исходы, отмечались в исследованиях оланзапина у пожилых пациентов с психозом на фоне деменции. В плацебо-контролируемых исследованиях отмечалась более высокая частота церебро-васкулярных нежелательных явлений у пациентов в группе оланзапина, по сравнению с группой плацебо (1,3 % против 0,4 % соответственно).

Данные пациенты имели предшествующие факторы риска (церебро-васкулярные нарушения (в анамнезе), транзиторная ишемическая атака, артериальная гипертензия, курение), а также сопутствующие заболевания и/или прием лекарственных препаратов, по времени связанные с церебро-васкулярными нарушениями.

Эффективность оланзапина у пожилых больных с психозом на фоне деменции не установлена. У данной категории пациентов в плацебо-контролируемых клинических исследованиях частота летальных случаев в группе оланзапина была выше, чем в группе плацебо (3,5 % против 1,5 % соответственно). Основными факторами риска повышенной смертности для данной группы пациентов при лечении оланзапином являются возраст

? 80 лет, седация, сочетанное применение с бензодиазепинами или наличие патологии легких (например, пневмония с аспирацией или без нее). Пожилые пациенты с психозом на фоне деменции, получающие терапию атипичными психотиками, подвергаются повышенному риску смерти по сравнению с плацебо. Оланзапин не рекомендуется для лечения пациентов с психозом на фоне деменции.

Противопоказания

Установленная повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Применение у детей

Эффективность и безопасность применения оланзапина у лиц моложе 18 лет не доказана

Лекарственное взаимодействие

Метаболизм оланзапина может изменяться под действием ингибиторов или индукторов изоферментов цитохрома Р450, проявляющих специфическую активность в отношении изофермента CYP1A2. Клиренс оланзапина повышается у курящих пациентов и у больных, принимающих карбамазепин (в связи с увеличением активности изофермента CYP1A2). Известные потенциальные ингибиторы изофермента CYP1A2 могут снижать клиренс оланзапина. Оланзапин не является потенциальным ингибитором активности изофермента CYP1A2, поэтому при приеме препарата Оланзапин фармакокинетика лекарственных средств, таких как теофиллин, в основном метаболизируемых при участии изофермента CYP1A2, не изменяется.

Дозировка

Дозировка

Оланзапин можно принимать вне зависимости от приема пищи, поскольку прием пищи не влияет на всасываемость препарата.

Шизофрения. Рекомендуемая начальная доза оланзапина составляет 10 мг один раз в сутки. Терапевтические дозы оланзапина колеблются в диапазоне от 5 мг до 20 мг в сутки. Суточную дозу необходимо подбирать индивидуально в зависимости от клинического состояния пациента. Увеличение дозы свыше стандартной суточной дозы (10 мг) рекомендуется проводить только после оценки клинической картины.

Биполярное аффективное расстройство I типа.

Для лечения маниакального эпизода рекомендуемая начальная доза оланзапина составляет 15 мг один раз в сутки в качестве монотерапии или

10 мг один раз в сутки в комбинации с препаратами лития или вальпроевой кислотой. Терапевтические дозы оланзапина колеблются в диапазоне от 5 мг до 20 мг в сутки. Суточную дозу необходимо подбирать индивидуально, в зависимости от клинического состояния пациента. Увеличение дозы свыше стандартной суточной дозы рекомендуется проводить только после оценки клинического состояния пациента и с интервалом не менее 24 часов.

Поддерживающая терапия при биполярном расстройстве: пациентам, принимавшим оланзапин для лечения маниакального эпизода, необходимо продолжить поддерживающую терапию в той же дозе. У пациентов в ремиссии рекомендуемая начальная доза оланзапина составляет 10 мг один раз в сутки. В дальнейшем суточную дозу необходимо подбирать индивидуально, в зависимости от клинического состояния пациента, в пределах от 5 мг до 20 мг в день.

Для лечения депрессивного эпизода оланзапин следует назначать в комбинации с флуоксетином 1 раз в день, вечером, независимо от приема пищи. Как правило, начальная доза составляет 5 мг оланзапина и 20 мг флуоксетина. Антидепрессивная активность подтверждена при применении оланзапина в дозе 6 - 12 мг (средняя суточная доза - 7,4 мг) и флуоксетина в дозе 25 - 30 мг (средняя суточная доза - 39,3 мг). При необходимости допускается изменение дозы как оланзапина, так и флуоксетина.

Терапевтически резистентная депрессия.

Оланзапин следует назначать в комбинации с флуоксетином 1 раз в день, вечером, независимо от приема пищи. Как правило, начальная доза составляет 5 мг оланзапина и 20 мг флуоксетина. При необходимости допускается изменение дозы как оланзапина, так и флуоксетина. Антидепрессивная активность подтверждена при применении оланзапина в дозе 6 - 12 мг и флуоксетина в дозе 25 - 30 мг.

Общие правила выбора суточной дозы при пероральном приеме для особых групп пациентов. Снижение начальной дозы до 5 мг в сутки рекомендуется пожилым пациентам или пациентам с другими клиническими факторами риска, включая тяжелую почечную недостаточность или печеночную недостаточность средней степени тяжести. Снижение начальной дозы может быть рекомендовано для пациентов с комбинацией факторов (пациенты женского пола, старческого возраста, некурящие), которые могут замедлять метаболизм оланзапина.

Оставить отзыв

Оценка:
              
Текст отзыва

Ваше имя
Ваш отзыв будет опубликован после проверки модератором

Аналоги

ЭГОЛАНЗА Таблетки, покрытые оболочкой по 10 мг N28

  • Cтрана происхождения: Венгрия
  • Активное вещество: оланзапин
  • Производитель: Фармацевтический завод Эгис, ЗАО
Подробнее

ЭГОЛАНЗА Таблетки, покрытые оболочкой по 5 мг N28

  • Cтрана происхождения: Венгрия
  • Активное вещество: оланзапин
  • Производитель: Фармацевтический завод Эгис, ЗАО
Подробнее

ОЛЗАП таблетки 5 мг N30

  • Cтрана происхождения: Грузия
  • Активное вещество: оланзапин
  • Производитель: GM Pharmaceuticals Ltd,OOO
  • Представитель: GMP
Подробнее

ОЛЗАП таблетки 10 мг N30

  • Cтрана происхождения: Грузия
  • Активное вещество: оланзапин
  • Производитель: GM Pharmaceuticals Ltd,OOO
  • Представитель: GMP
Подробнее

ЭГОЛАНЗА ® Таблетки, покрытые оболочкой по 10 мг N28

  • Cтрана происхождения: Венгрия
  • Активное вещество: оланзапин
  • Производитель: Фармацевтический завод Эгис, ЗАО
Подробнее

ЭГОЛАНЗА ® Таблетки, покрытые оболочкой по 5 мг N28

  • Cтрана происхождения: Венгрия
  • Активное вещество: оланзапин
  • Производитель: Фармацевтический завод Эгис, ЗАО
Подробнее

Олфрекс таблетки

  • Cтрана происхождения: Узбекистан
  • Активное вещество: оланзапин
  • Производитель: Nobel Pharm ИП OOO
Подробнее

ОЛАНЗАПИН 0,01 N28 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ/ОЗОН/

  • Cтрана происхождения: Россия
  • Активное вещество: Оланзапин
  • Производитель: ОЗОН,ООО
Подробнее

ОЛАНЗАПИН-АЛСИ 0,005 N30 ТАБЛ

  • Cтрана происхождения: Россия
  • Активное вещество: Оланзапин
  • Производитель: Алси Фарма, АО
Подробнее

ОЛАНЗАПИН-АЛСИ 0,01 N30 ТАБЛ

  • Cтрана происхождения: Россия
  • Активное вещество: Оланзапин
  • Производитель: Алси Фарма, АО
Подробнее

ЗИПРЕКСА 0,01 N28 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ

  • Cтрана происхождения: Испания
  • Активное вещество: Оланзапин
  • Производитель: Лилли С.А.
Подробнее

ЗИПРЕКСА 0,005 N28 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ

  • Cтрана происхождения: Испания
  • Активное вещество: Оланзапин
  • Производитель: Лилли С.А.
Подробнее

ОЛАНЗАПИН 0,005 N28 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ/ОЗОН/

  • Cтрана происхождения: Россия
  • Активное вещество: Оланзапин
  • Производитель: ОЗОН,ООО
Подробнее

ОЛАНЗАПИН КАНОН 0,01 N28 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ

  • Cтрана происхождения: Россия
  • Активное вещество: Оланзапин
  • Производитель: Канонфарма продакшн, ЗАО
Подробнее

ЗИПРЕКСА ЗИДИС 0,01 N28 ТАБЛ ДИСПЕРГ

  • Cтрана происхождения: Великобритания/Испания
  • Активное вещество: Оланзапин
  • Производитель: Каталент Ю.К.Свиндон Зидис Лтд/Лилли С.А.
Подробнее

ЗАЛАСТА 0,01 N28 ТАБЛ

  • Cтрана происхождения: Польша
  • Активное вещество: Оланзапин
  • Производитель: КРКА Польска Сп.з.о.о.
Подробнее

ЗИПРЕКСА ЗИДИС 0,005 N28 ТАБЛ ДИСПЕРГ

  • Cтрана происхождения: Великобритания/Испания
  • Активное вещество: Оланзапин
  • Производитель: Каталент Ю.К.Свиндон Зидис Лтд/Лилли С.А.
Подробнее