РОТАФЕР раствор для инъекций 100мг/2мл N5

Лекарственная форма: раствор для инъекций

Состав:

1 ампула препарата содержит:

активное вещество: железа (III) гидроксид полимальтозный комплекс в пересчете на элементарное железо 100 мг;

вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Раствор для инъекций в ампулах желтого стекла по 2 мл. 5 ампул в контурной ячейковой упаковке. 1 контурная ячейковая упаковка вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной коробке.

Механизм действия

Железа (III) гидроксида полимальтозный комплекс, активное вещество препарата Ротафер, представляет собой окруженные нековалентно связанными молекулами полимальтозы многоядерные центры железа (III) гидроксида с общей средней молекулярной массой около 50 кДа. Многоядерные центры железа (III) гидроксида сходны по структуре с ферритином, выполняющим роль физиологического депо железа. Железа (III) гидроксида полимальтозный комплекс стабилен и в физиологических условиях не выделяет большого количества железа. Из-за большой молекулярной массы степень диффузии железа (III) гидроксида полимальтозного комплекса через слизистую оболочку примерно в 40 раз меньше по сравнению с большинством водорастворимых солей железа (II), которые присутствуют в водном растворе в форме гексааквакомплекса железа (II). Железо из железа (III) гидроксида полимальтозного комплекса всасывается в кишечнике путем активного транспорта.

Абсорбированное железо связывается с трансферрином и используется для синтеза гемоглобина в костном мозге или депонируется в основном в печени, где оно связывается с ферритином.

Клиническая эффективность

Эффективность железа (III) гидроксида полимальтозного комплекса по сравнению с плацебо или другими препаратами сравнения, содержащими железо, в отношении нормализации показателей гемоглобина и восстановления запасов железа была продемонстрирована в многочисленных клинических исследованиях у младенцев, детей, подростков и взрослых. В этих исследованиях использовались как твердые, так и жидкие фармацевтические формы полимальтозного комплекса. Основной целью перорального приема железа является поддержание запасов железа в организме в нормальных пределах (предотвращение дефицита железа, например, в случае повышенных потребностей), восстановление запасов железа или коррекция существующей железодефицитной анемии.

Абсорбция

В исследованиях с радиоактивно меченым железа (III) гидроксида полимальтозным комплексом наблюдалась хорошая корреляция между абсорбцией железа и встраиванием железа в гемоглобин. Относительная абсорбция железа коррелирует со степенью дефицита железа (чем больше дефицит железа, тем выше абсорбция железа). В отличие от солей железа (II) прием пищи не оказывал отрицательного влияния на биодоступность железа из железа (III) гидроксида полимальтозного комплекса.

Выведение

Неабсорбированное железо выводится с калом.

Параметры частоты нежелательных реакций определяются следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, но < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100); редко (≥ 1/10000, но < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).

Безопасность и переносимость железа (III) гидроксида полимальтозного комплекса оценивалась в мета-анализе 24 публикаций или отчетов проведенных клинических исследований с участием 1473 пациентов. Основные нежелательные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях, представлены ниже.

Изменение цвета стула является хорошо известной нежелательной реакцией препаратов железа для перорального применения, но оно не считается клинически значимым и о нем сообщается редко. Другими обычно наблюдаемыми нежелательными реакциями были желудочно-кишечные расстройства (тошнота, запор, диарея и боль в животе).

Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - изменение цвета кала*; часто - диарея, тошнота, боль в животе (в том числе диспепсия, дискомфорт в эпигастрии, вздутие живота), запор; нечасто - рвота (в том числе отрыжка), изменение цвета зубов, гастрит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - зуд, сыпь (в том числе макулярная сыпь, везикулярная сыпь), крапивница**, эритема**.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: редко - мышечные спазмы
(в том числе непроизвольное сокращение мышц, тремор), миалгия.

* Изменение цвета кала является характерной нежелательной реакцией при применении пероральных препаратов железа, не имеющей клинического значения, о которой сообщалось редко по данным мета-анализа проведенных клинических исследований железа (III) гидроксида полимальтозного комплекса. Поэтому данная реакция была определена как одна из очень часто наблюдаемых нежелательных реакций.

** Пострегистрационные спонтанные сообщения (частота возникновения составляет
< 1/491 пациента с верхним пределом доверительного интервала 95%).

Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях

Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства являются важными. При выявлении у пациента серьезной нежелательной реакции на лекарственное средство или появлении новой нежелательной реакции, не описанной в данном разделе, просим проинформировать в соответствии с Национальной системой фармаконадзора.

Лечение анемии всегда следует проводить под наблюдением врача.

При неэффективной терапии (отсутствие повышения уровня гемоглобина примерно на
2-3 г/дл через 3 недели после начала применения) следует пересмотреть схему лечения.

Следует соблюдать осторожность у пациентов, которым неоднократно была перелита кровь, так как с эритроцитами поступает железо, которое может вызывать перенасыщение железом.

При применении препарата может наблюдаться окрашивание кала в темный цвет, что не имеет клинического значения.

Инфекции или опухоли могут приводить к развитию анемии. Применение препарата можно начинать только после лечения основного заболевания, учитывая соотношение пользы и риска.

Вспомогательные вещества

1 мл препарата содержит менее 23 мг натрия, то есть по существу «не содержит натрий».

Препарат содержит метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, которые могут вызывать аллергические реакции, включая аллергические реакции замедленного типа.

Препарат содержит 250 мг сорбитола в 1 мл капель. Сорбитол может вызывать желудочно-кишечный дискомфорт и мягкий слабительный эффект. Пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы не следует принимать данный лекарственный препарат.

Применение при беременности и лактации

Беременность

Данные клинических исследований применения железа (III) гидроксида полимальтозного комплекса при беременности не выявили неблагоприятных воздействий на течение беременности, развитие плода или новорожденного. Эпидемиологические исследования не проводились. В исследованиях на животных не наблюдалось репродуктивной токсичности.

Препарат следует применять с осторожностью при беременности и только после консультации с врачом.

Лактация

Грудное молоко содержит железо, связанное с лактоферрином. Неизвестно, проникает ли железо из железа (III) гидроксида полимальтозного комплекса в грудное молоко.

В качестве меры предосторожности в период лактации препарат следует принимать только после консультации с врачом.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Соответствующие исследования не проводились. Маловероятно, что препарат может оказывать влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Ротафер применяют при железодефицитных состояниях, таких как:

-       тяжелая постгеморрагическая анемия;

-       железодефицитная анемия различного генеза у взрослых и детей при неэффективности или невозможности приема пероральных железосодержащих препаратов (в т.ч. у больных с заболеваниями ЖКТ и страдающих синдромом мальабсорбции).

Ротафер вводится только при железодефицитных состояниях, подтвержденных соответствующими лабораторными исследованиями.

-       гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата;

-       перегрузка железом (например, гемохроматоз, гемосидероз);

-       нарушения обмена железа (анемия при отравлении свинцом, сидероахрестическая анемия, талассемия);

-       анемии, не связанные с дефицитом железа (например, гемолитическая анемия или мегалобластная анемия, вызванная дефицитом витамина B₁₂).

В трех клинических исследованиях взаимодействия железа (III) гидроксида полимальтозного комплекса с тетрациклином или алюминия гидроксидом (перекрестные исследования с участием 22 пациентов для каждого исследования) не наблюдалось значительного снижения абсорбции тетрациклина. Концентрация тетрациклина в плазме не снижалась ниже минимальной ингибирующей концентрации, необходимой для достижения бактериостатического эффекта. Под действием алюминия гидроксида и тетрациклина не наблюдалось снижения абсорбции железа из железа (III) гидроксида полимальтозного комплекса. Поэтому препарат можно применять одновременно с тетрациклинами, другими фенольными соединениями и алюминия гидроксидом.

В исследованиях на крысах не выявлено взаимодействия железа (III) гидроксида полимальтозного комплекса с тетрациклином, алюминия гидроксидом, ацетилсалициловой кислотой, сульфасалазином, кальция карбонатом, кальция ацетатом, кальция фосфатом в сочетании с витамином D₃, бромазепамом, магния аспартатом, D-пеницилламином, метилдопой, парацетамолом и ауранофином.

В исследованиях in vitro не наблюдалось взаимодействия железа (III) гидроксида полимальтозного комплекса с такими пищевыми компонентами, как фитиновая кислота, щавелевая кислота, танин, натрия альгинат, холин и соли холина, витамин А, витамин D₃ и витамин Е, соевое масло и соевая мука. Результаты исследования указывают на то, что препарат можно принимать во время или сразу после еды.

Препарат не влияет на результаты теста на скрытую кровь (селективный тест на гемоглобин), поэтому нет необходимости прекращать лечение препаратом при проведении анализа.

Следует избегать одновременного парентерального и перорального введения препаратов железа, поскольку при этом всасывание железа, применяемого внутрь, значительно снижается. Препараты железа для парентерального введения могут применяться пациентами, которым не подходит терапия пероральными препаратами железа.

Хранить при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

После вскрытия флакона препарат использовать в течение 45 дней.

Срок годности

3 года от даты производства.

Не применять по истечении срока годности.

Препарат предназначен для глубокого внутримышечного введения.

Техника инъекции имеет решающее значение. В результате неправильного введения препарата могут возникнуть болевые ощущения и окрашивание кожи в месте инъекции. Описанная ниже методика вентро-ягодичной инъекции рекомендована вместо общепринятой (в верхний наружный квадрант большой ягодичной мышцы):

Длина иглы должна быть не менее 5-6 см. Просвет иглы не должен быть слишком широким. Для детей, а также для взрослых с небольшой массой тела иглы должны быть короче и тоньше.

Место инъекции определяют следующим образом: по линии позвоночного столба на уровне, соответствующем пояснично-подвздошному сочленению, фиксируют точку A. Если больной лежит на правом боку, располагают средний палец левой руки в точке A. Отставляют указательный палец от среднего так, чтобы он находился под линией подвздошного гребня в точке B. Треугольник, располагающийся между проксимальными фалангами, средним и указательным пальцами, является местом инъекции.

Прежде чем ввести иглу, сдвигают кожу примерно на 2 см для того, чтобы хорошо закрыть канал прокола после извлечения иглы. Это предотвращает проникновение введенного раствора в подкожные ткани и окрашивание кожи.

Располагают иглу вертикально по отношению к поверхности кожи, под бóльшим углом к точке подвздошного сочленения, чем к точке бедренного сустава.

После инъекции медленно извлекают иглу и прижимают пальцем участок кожи, прилегающий к месту инъекции, примерно в течение 5 минут.

После инъекции больному необходимо подвигаться.

Суточная доза для взрослых – 1 ампула (100 мг).

Для детей рекомендуются более низкие дозы в зависимости от возраста и веса.

Период терапии железом доза препарата при парентеральном введении определяется лечащим врачом с учетом уровня гемоглобина.

Максимальная суточная доза:

Суточная потребность в железе приведена в таблице ниже:

При беременности: 27 мг/сутки. Во время лактации – до 18 лет: 10 мг/сутки; после 18 лет 9 мг/сутки.

При передозировке препарата развитие интоксикации или перегрузки железом являются маловероятными, что обусловлено низкой токсичностью железа (III) гидроксида полимальтозного комплекса (у крыс и мышей полулетальная доза (LD₅₀) составляет > 2000 мг Fe/кг массы тела) и контролируемым усвоением железа. Не сообщалось о случаях непреднамеренной передозировки с летальным исходом.

Беременность

Данные клинических исследований применения железа (III) гидроксида полимальтозного комплекса при беременности не выявили неблагоприятных воздействий на течение беременности, развитие плода или новорожденного. Эпидемиологические исследования не проводились. В исследованиях на животных не наблюдалось репродуктивной токсичности.

Препарат следует применять с осторожностью при беременности и только после консультации с врачом.

Лактация

Грудное молоко содержит железо, связанное с лактоферрином. Неизвестно, проникает ли железо из железа (III) гидроксида полимальтозного комплекса в грудное молоко.

В качестве меры предосторожности в период лактации препарат следует принимать только после консультации с врачом.