Информация, опубликованная на сайте, предназначена для специалистов. Не занимайтесь самолечением. Обязательно проконсультируйтесь со специалистом, чтобы не нанести вред своему здоровью!
Тамник избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические α1-адренорецепторы, в частности α1А и α1D, находящиеся в гладких мышцах предстательной железы, шейки мочевого пузыря и предстательной части уретры. Это приводит к снижению тонуса гладких мышц предстательной железы, шейки мочевого пузыря и предстательной части уретры и улучшению оттока мочи. Одновременно уменьшает выраженность симптомов обструкции и раздражения, обусловленных доброкачественной гиперплазией предстательной железы.
Как правило, терапевтический эффект развивается через 2 недели после начала приема препарата. Эти эффекты долгое время сохраняются при долгосрочном лечении и в значительной степени отсрочивают проведение хирургической операции или катетеризации.
Антагонисты α1-адренорецепторов обладают способностью снижать артериальное давление (АД) путем снижения периферического тонуса сосудов. Препарат не вызывает клинически значимого снижения системного АД.
Всасывание
Тамник хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ), а его биодоступность составляет почти 100%. Всасывание тамсулозина происходит несколько медленнее после приема пищи. Однородность всасывания достигается в том случае, когда пациент принимает Тамсулозина гидрохлорид в одно и то же время после приема пищи. Фармакокинетика тамсулозина имеет линейный характер.
После приема однократной дозы препарата Тамсулозина гидрохлорид после еды максимальная концентрация (Cmax) тамсулозина в плазме крови достигается приблизительно через 6 часов. В состоянии равновесной концентрации (через 5 дней курсового приема) Cmax тамсулозина приблизительно на две трети выше той, которая достигается после приема однократной дозы.
Распределение
У мужчин тамсулозин примерно на 99% связывается с белками плазмы крови. Объем распределения препарата незначительный (примерно 0,2 л/кг).
Метаболизм
Тамсулозина гидрохлорид не подвержен эффекту первого прохождения и медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к α1-адренорецепторам. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде.
Элиминация
Тамсулозин и его метаболиты выводятся из организма преимущественно с мочой, при этом около 9% дозы препарата выделяется в неизмененном виде.
После приема однократной дозы препарата Тамсулозина гидрохлорид после еды и при равновесной концентрации в плазме крови периоды полувыведения составляют примерно 10 и 13 часов соответственно.
Использованные ниже параметры частоты побочных эффектов определены следующим образом: часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000).
Со стороны нервной системы: часто - головокружение (до 1,3%); нечасто - головная боль; редко - обморок.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - ощущение сердцебиения, ортостатическая гипотензия.
Со стороны органов дыхания и средостения: нечасто - ринит.
Со стороны органов ЖКТ: нечасто - запор, диарея, тошнота, рвота.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - сыпь, крапивница, зуд; редко - ангионевротический отек; очень редко - синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны репродуктивной системы: часто - нарушение эякуляции; очень редко - приапизм.
Общие расстройства: нечасто - астения.
С осторожностью применять при следующих состояниях: терминальные стадии хронической почечной недостаточности (снижение клиренса креатинина ниже 10 мл/мин), артериальная гипотензия (в том числе ортостатическая), тяжелая печеночная недостаточность.
Как и при применении других блокаторов α1-адренорецепторов, при лечении тамсулозином в отдельных случаях может снижаться АД, при этом изредка отмечали потерю сознания. При появлении первых признаков ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) больного следует усадить или уложить до исчезновения симптомов гипотензии, в дальнейшем регулярно контролировать уровень АД.
Перед началом применения препарата необходимо верифицировать диагноз с целью исключения таких заболеваний, симптомы которых могут быть подобными симптомам доброкачественной гиперплазии предстательной железы. До начала лечения и регулярно во время терапии следует проводить пальцевое ректальное обследование и при необходимости контролировать уровень проста специфического антигена.
При операционном вмешательстве по поводу катаракты на фоне приема препарата возможно развитие интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка), что следует учитывать хирургу во время предоперационной подготовки пациента и проведения операции. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, связанными с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не использовать по истечению срока годности.
При одновременном применении тамсулозина гидрохлорида с атенололом, эналаприлом, нифедипином или теофиллином лекарственного взаимодействия не отмечали. Одновременное применение с циметидином повышает, а с фуросемидом - снижает концентрацию тамсулозина в плазме крови, но поскольку эти уровни остаются в пределах нормы, в специальной коррекции дозы тамсулозина нет необходимости.
В исследованиях in vitro диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не влияли на свободную фракцию тамсулозина в плазме крови человека. Подобным образом тамсулозин не изменяет уровень свободных фракций диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона в плазме крови человека.
Одновременное применение тамсулозина гидрохлорида с сильными ингибиторами CYP3A4 может привести к увеличению влияния тамсулозина гидрохлорида. Сочетанное применение с кетоконазолом (известный сильный ингибитор CYP3A4) приводило к увеличению Сmax и площади под кривой концентрация-время (AUC) в 2,2 и 2,8 раза соответственно.
Одновременное применение тамсулозина гидрохлорида и пароксетина (сильный ингибитор СYP2D6) приводит к увеличению Сmax и AUC в 1,3 и 1,6 раза соответственно, но это не является клинически значимым.
Тамсулозина гидрохлорид не следует назначать в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4 у пациентов с низким метаболизмом CYP2D6.
Тамсулозина гидрохлорид следует применять с осторожностью в сочетании с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4.
Одновременное применение с другими блокаторами α1-адренорецепторов может усиливать гипотензивный эффект.
Тамник принимают внутрь по 1 таблетке в сутки после приема пищи (с 24-часовым интервалом), запивая достаточным количеством воды. Таблетку следует глотать, не разжевывая, иначе возможно нарушение контролируемого длительного высвобождения активного компонента.
Продолжительность лечения устанавливается индивидуально.
В случае резкого снижения АД вследствие передозировки следует проводить поддерживающую терапию, направленную на восстановление нормальной функции сердечно-сосудистой системы (например, больному необходимо придать горизонтальное положение). В случае, если эта мера не действует, проводят инфузионную терапию и назначают вазопрессорные средства. Необходимо следить за функцией почек и проводить общую поддерживающую терапию. Вследствие высокой степени связывания тамсулозина с белками плазмы крови проведение гемодиализа нецелесообразно.
С целью прекращения дальнейшего всасывания препарата можно искусственно вызвать рвоту. При передозировке значительного количества препарата пациенту необходимо промыть желудок с применением активированного угля и низкоосмотических слабительных средств, таких как сульфат натрия.