Урифлорин

Первичная: 10 капсул в блистере.           _

Абсорбция.

После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью абсорбируется из кишечника. Биодоступность препарата > 90%. Всасывание тамсулозина несколько замедляется после приема пищи. Тамсулозин характеризуется линейной кинетикой. Максимальная концентрации препарата в плазме крови достигается примерно через 4-5 часов после применения одноразовой дозы тамсулозина натощак и через 6-7 часов после еды. В равновесном состоянии (через 5 дней курсового приема) значения С_тах активного вещества в плазме крови на 40-70% выше, чем С_тах после однократного приема препарата.

Распределение.  ^

Связывание с белками плазмы - 94-99% и объем распределения небольшой (около 0,2 л/кг). Препарат минимально проникает в головной мозг, спинной мозг и семенники.

Метаболизм.

Тамсулозин не подвергается эффекту первого прохождения и медленно биотрансформируется в печени. Большая часть тамсулозина присутствует в крови в неизмененном виде. Тамсулозин незначительно индуцирует активность микросомальных ферментов печени цитохрома Р 450.

Выделение.        ,

Тамсулозин и его метаболиты главным образом выводятся с мочой, при этом приблизительно 9% препарата выделяется в неизмененном виде.

Период полувыведения тамсулозина при однократном приеме после еды составляет примерно 10 часов и 13 часов при многократном использовании.

Пациенты пожилого возраста.

Внутренний метаболический клиренс зависит от связывания тамсулозина гидрохлорида с с белками плазмы крови, но снижается с возрастом, т.е. у пациентов возрасте от 55 до 75 лет отмечена тенденция к снижению клиренса тамсулозина, что приводит к увеличению площади под кривой AUC на 40% по сравнению с пациентами в возрасте от 20 до 32 лет. Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью тамсулозин назначают пациентам со снижением клиренса креатинина ниже 10 мл/мин. У больных с нарушением функции почек от легкой до умеренной (30<С1 сг 70 мл/мин/1.73м²) или от умеренной до острой (10<С1 сг 30 мл/мин/1.73м ) не требуется снижения дозы тамсулозина.

Как и при использовании других альфа-1-адреноблокаторов, при лечении тамсулозином в отдельных случаях может наблюдаться снижение артериального давления, которое иногда может привести к обморочному состоянию. При первых признаках ортостатической гипотензий (головокружение, слабость), пациента следует усадить или уложить и оставить в таком положении до тех пор. пока признаки данного состояния не исчезнут. Перед началом применения тамсулозина необходимо верифицировать диагноз. Пациент должен быть обследован для исключения других заболеваний, которые могут вызвать такие же симптомы, как и гиперплазия предстательной железы. Перед началом лечения и регулярно во время терапии тамсулозином должно выполняться пальцевое ректальное исследование прямой кишки и, если требуется, определение специфического антигена простаты (PSA).

Пациенты с абсолютной почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 10 мл/мин/1,73 м²) должны принимать препарат с осторожностью, так как данные случаи не были исследованы.

Пациенты должны быть предупреждены о возможности возникновения приапизма в результате лечения тамсулозином и другими подобными медикаментами. Пациент должен быть проинформирован, что данная реакция возникает крайне редко, но если при наличии данной реакции не прибегнуть к медикаментозной помощи, то данное состояние может привести к постоянной эректильной дисфункции (импотенции).

При оперативных вмешательствах по поводу катаракты на фоне приема препарата возможно развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка), что необходимо учитывать хирургу для предоперационной подготовки пациента и при проведении операции.

Влияние на способность к вождению автотранспортом и управлению механизмами.

f Период лечения еледует соблюдать осторожность нри вождении автотранспорта, управлении механизмами н выполнении работы, которая требует повышенной

пТепа;Гл”хр^а^ь в недоступном для детей меете н не попользовать по истечению срока годности.

Пр!Г передозировке тамеулозина в дозе 5 мт возможно развитие оетрой гипотензии (систолическое кровяное давление 70 мм.рт.ст.), рвота и диарея, которые ликвидируются средствами, увеличивающими объем циркулирующей крови, и если неооходим сосудосуживающими средствами.    ^

Артериальное давление и частота сердечных сокращении могут восстановиться р принятии человеком горизонтального положения. Если это недостаточно, назначают вещества, увеличивающие объем плазмы и, при необходимости, сосудосуживающие средства, повышающие кровяное давление. Необходимо контролировать функцию почек и при необходимости проводить мероприятия, направленные на ее поддержание. Дна. не будет эффективен, так как тамсулозин сильно связан с белками плазмы Для" предотвращения дальнейшего всасывания препарата целесообразно вызвать искусственную рвоту, промывание желудка, прием активированного угля, осмотического слабительного, таких как натрия сульфат.

Препарат назначают по 0,4 мг (1 капсула) 1 раз в сутки. Капсулы принимают после первого приема пищи, запивая достаточным количеством воды. Капсулу не рекомендуется разжевывать.

Для тех пациентов, у которых нет ответной реакции на дозировку 0,4 мг через 2-3 недели использования, доза Урифло (тамсулозина гидрохлорид) может быть увеличена до 0,8 мг один раз в день. Если назначение Урифло (тамсулозина гидрохлорид) окончено или было прервано на несколько дней как на дозировке 0,4 мг, так и 0,8 мг, лечение должно быть начато вновь, принимая по 0,4 мг препарата один раз в день.

В организме в целом', головная боль, инфекция, астения, боль в пояснице, боль в груди;

Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, бессонница, снижение либидо;

Со стороны дыхательной системы; риниты, фарингиты, усиление кашля, синуситы;

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, рвота, болезнь зубов;

Со стороны мочеполовой системы: атипичная эякуляция;

Фармакокинетическое взаимодействие между циметидином и тамсулозина гидрохлоридом было исследовано. Результаты показали значительные изменения в клиренсе тамсулозина (снижение на 26%) и площади под кривой (повышение на 44%). Таким образом, тамсулозина гидрохлорид должен использоваться с осторожностью в комбинации с циметидином, особенно в дозах выше 0,4 мг.

Осторожность должна быть соблюдена при совместном назначении дилтиазема и варфарина с тамсулозином.

Тамсулозина гидрохлорид должен быть использован с осторожностью в комбинации с умеренными или сильными ингибиторами CYP2D6 (например, флуоксетин) или CYP3A4 (например, кетоконазол), особенно при назначении доз, выше 0,4 мг.

Осторожность необходимо соблюдать при использовании в комбинации с

карбамазепином и фенитоином.  

Осторожность при назначении с препаратами для лечения мужской эректильной дисфункции (например, силденафил, тадалафил и др.).

Лекарственная форма: капсулы пролонгированного действия

Состав:

Каждая капсула содержит:

активное вещество: тамсулозина гидрохлорид (пеллеты)  , ^мг

вспомогательные вещества: гипромеллоза (НРМС Е 5), маннитол, сахароза, кросповидон, этил целлюлоза, диэтил фталат, изопропиловый спирт, дихлорометан.

Тамсулозин является специфическим блокатором постсинаптических а - адренорецепторов, находящихся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шеики мочевого пузыря и простатической части уретры. Блокада а 1-адренорецепторов тамсулозином приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению оттока мочи. Одновременно уменьшаются как симптомы опорожнения, так и симптомы наполнения, обусловленные повышенным тонусом гладкой мускулатуры и детрузорной гиперактивностью при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Способность тамсулозина воздействовать на а1А подтип адренорецепторов в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с <х1В подтипом адренорецепторов. которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря своей высокой селективности, тамсулозин не вызывает клинически значимого снижения системного артериального давления (АД) как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным АД.

Хранить в темном и сухом месте при температуре не выше jU L.

Срок годности

2 года.