ТОРАСЕМИД САНДОЗ таблетки 5 мг N30

Хранить в недоступном для детей месте. Хранить при температуре не выше 25 °C.

Таблетки.   

Действующее вещество: торасемид.

Одна таблетка содержит 2,5 мг/5 мг/10 мг торасемида.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, магния стеарат, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный.

Фармакодинамика

Торасемид является петлевым диуретиком. Тем не менее, при применении в низких дозах его фармакодинамический профиль в отношении степени и длительности диуреза похож на таковой класса тиазидных диуретиков. В более высоких дозах торасемид индуцирует повышенный диурез, выраженность которого зависит от дозы и характеризуется максимальным эффектом. Торасемид проявляет максимальную диуретическую активность через 2–3 часа после приема внутрь.

Торасемид быстро и практически полностью абсорбируется после приема внутрь; пиковые концентрации в сыворотке крови достигаются через 1–2 часа после приема. Системная биодоступность после приема внутрь — 80–90 %. Кажущийся объем распределения — 16 литров.

Торасемид метаболизируется с образованием трех метаболитов (M1, M3 и М5). Гидроксильные метаболиты M1 и M3 обусловливают примерно 10 % фармакодинамической активности, а метаболит M5 является неактивным.

Более 99 % торасемида, 86 % метаболита М1, 95 % метаболита М3 и 97 % метаболита М5 связывается с белками плазмы крови.

Терминальный период полувыведения торасемида и его метаболитов составляет три– четыре часа. Общий клиренс — 40 мл/мин, а почечный клиренс — примерно 10 мл/мин. Около 80 % принятой дозы выводится в виде торасемида и его метаболитов через почечные канальцы.

При почечной недостаточности период полувыведения торасемида не изменяется, однако периоды полувыведения метаболитов M3 и M5 возрастают. Гемодиализ и гемофильтрация не обеспечивают значимого выведения торасемида и его метаболитов из организма.

У пациентов с нарушением функции печени наблюдалось повышение плазменных концентраций торасемида, что, вероятно, было обусловлено снижением метаболизма в печени. У пациентов с сердечной или печеночной недостаточностью периоды полувыведения торасемида и метаболита M5 несколько повышаются, однако накопление этих веществ маловероятно (см. «Дозы и способ применения»).

Диуретики; сульфаниламиды, простые

Таблетки

Во время лечения торасемидом может возникать ряд побочных эффектов. Частота их развития указана следующим образом: очень частые (≥ 1/10), частые (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечастые (от ≥ 1/1 000 до < 1/100), редкие (от ≥ 1/10 000 до < 1/1 000), очень редкие (< 1/10 000), частота неизвестна (не может быть установлена по имеющимся данным).

  Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Очень редкие: снижение количества тромбоцитов, эритроцитов и (или) лейкоцитов.

  Нарушения со стороны иммунной системы/Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки

Очень редкие: аллергические реакции, например, зуд, экзантема, фоточувствительность, тяжелые кожные реакции (например, синдром Стивенса–Джонсона, токсический эпидермальный некролиз).

  Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Частые: усиление метаболического алкалоза. Гипокалиемия при сопутствующей диете с низким содержанием калия, при развитии рвоты, диареи, при избыточном приеме слабительных, а также у пациентов с хроническим нарушением функции печени.

Нарушения водно-электролитного баланса в зависимости от дозы и длительности лечения, в частности гиповолемия, гипокалиемия и (или) гипонатриемия.

  Нарушения со стороны нервной системы

Нечастые: парестезия.

  Нарушения со стороны органа зрения

Очень редкие: дизопия.

  Нарушения со стороны органов слуха и лабиринтные нарушения

Очень редкие: шум в ушах, потеря слуха.

  Нарушения со стороны сердца

Очень редкие: тромбоэмболические осложнения, спутанность сознания, артериальная гипотензия, сердечные и центральные циркуляторные нарушения (включая ишемию сердца и головного мозга) вследствие гемоконцентрации. Это может привести, например, к аритмиям, стенокардии, острому инфаркту миокарда или синкопальным состояниям.

  Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Частые: желудочно-кишечные расстройства (например, отсутствие аппетита, боль в желудке, тошнота, рвота, диарея, запор), особенно в начале лечения.

Нечастые: сухость во рту.

Очень редкие: панкреатит.

  Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Частые: повышение в крови концентрации определенных печеночных ферментов (гамма- ГТ).

  Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани

Частые: мышечный спазм (особенно в начале лечения).

  Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Нечастые: повышение концентрации креатинина и мочевины в крови. У пациентов с нарушением мочеиспускания (например, вследствие гиперплазии предстательной железы) усиленное образование мочи может вызвать задержку мочи и чрезмерное растяжение мочевого пузыря.

  Общие расстройства и нарушения в месте введения

Частые: головная боль, вестибулярное головокружение, повышенная утомляемость, астения (особенно в начале терапии).

  Нарушения со стороны лабораторных показателей

Частые: повышение концентрации мочевой кислоты, глюкозы и липидов (триглицеридов, холестерина) в крови.

  Влияние на лабораторные показатели Калий

После применения 2,5 мг и 5 мг торасемида в течение более 12–14 недель среднее снижение концентрации калия в сыворотке составляло от 0,2 до 0,3 ммоль/л. Максимальное среднее снижение составляло 0,39 ммоль/л после 6 недель применения 10 мг торасемида и 0,42 ммоль/л после 6 недель применения 40 мг торасемида.

Даже при применении по показаниям торасемид может настолько изменять реакцию, что способность управлять транспортными средствами, механизмами и работать в потенциально опасных ситуациях нарушается. Это особенно проявляется в начале терапии, при повышении доз, при смене препаратов, назначении дополнительных препаратов или сопутствующем употреблении алкоголя.

Торасемид Сандоз® 2,5 мг/5 мг: эссенциальная (первичная) гипертензия. Торасемид Сандоз® 5 мг/10 мг: отеки у пациентов с сердечной недостаточностью.

•                Известная      гиперчувствительность     к     действующему     веществу,      препаратам сульфонилмочевины или любому из вспомогательных веществ препарата;

•                почечная недостаточность с анурией;

•                печеночная кома или прекома;

•                артериальная гипотензия;

•                гиповолемия;

•                гипонатриемия;

•                гипокалиемия;

•                тяжелые      нарушения      мочеиспускания      (например,      вследствие      гиперплазии предстательной железы);

•                кормление грудью;

·                подагра;

·                сердечные аритмии (например, синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада II или III степени);

·                одновременное применение аминогликозидов или цефалоспоринов;

·                почечная недостаточность, вызванная применением нефротоксических веществ;

·                дети младше 12 лет из-за недостаточного клинического опыта применения препарата.

Следует принимать во внимание следующие взаимодействия данного препарата.

Торасемид усиливает эффект других гипотензивных лекарственных средств, в частности ингибиторов АПФ. Использование ингибиторов АПФ в качестве дополнительного лекарственного средства или в виде последовательной терапии может приводить к выраженному снижению артериального давления.

Гипокалиемия, возникающая вследствие приема торасемида, может приводить к усилению и учащению нежелательных эффектов совместно принимаемых препаратов наперстянки.

Торасемид может ослаблять действие противодиабетических препаратов.

Пробенецид и нестероидные противовоспалительные препараты (например, индометацин, ацетилсалициловая кислота) могут снижать диуретический и гипотензивный эффекты торасемида. При терапии высокими дозами салицилатов торасемид может усиливать их нейротоксическое действие.

Торасемид, особенно в высоких дозах, может усиливать следующие нежелательные эффекты: ототоксический и нефротоксический эффекты аминогликозидных антибиотиков (например, канамицина, гентамицина, тобрамицина), цитотоксичность производных платины и нефротоксический эффект цефалоспоринов.

Торасемид может усиливать действие кураре-содержащих миорелаксантов и теофиллина. Калийуретический эффект минерало- и глюкокортикоидов, а также слабительных средств может усиливаться.

При совместном применении торасемида и препаратов лития сывороточные концентрации и, следовательно, действие и побочные эффекты последних могут усиливаться.

Торасемид может снижать вазопрессорное действие катехоламинов (например, адреналина, норадреналина).

Совместное    применение    холестирамина    может    снижать    всасывание,   а    значит,    и эффективность перорально применяемого торасемида.

Торасемид Сандоз® 2,5 мг: белая или слегка желтоватая круглая таблетка.

Торасемид Сандоз® 5 мг: белая или слегка желтоватая круглая таблетка с линией для разлома. Таблетку можно разделить на две равные части.

Торасемид Сандоз® 10 мг: белая или слегка желтоватая круглая таблетка с крестообразной линией для разлома. Таблетку можно разделить на четыре равные части.

Дозы

Лечение эссенциальной (первичной) гипертензии

Взрослые

Стандартная суточная доза: 2,5 мг, предпочтительно во время завтрака. Дозу препарата допускается повышать только через 2 месяца после начала терапии, при этом максимальная суточная доза составляет 5 мг.

  Лечение отеков у пациентов с сердечной недостаточностью

Взрослые

Стандартная доза: 5 мг внутрь один раз в сутки. Обычно такая доза применяется как поддерживающая. При необходимости дозу можно поэтапно увеличить до 20 мг один раз в сутки.

Пожилые пациенты

У пожилых пациентов применяют стандартные рекомендации по дозированию препарата. Тем не менее, получено недостаточное количество данных из сравнительных исследований между пожилыми лицами и лицами более молодого возраста.

Дети (в возрасте до 12 лет)

Опыта по применению торасемида у детей не имеется (см. «Противопоказания»). Пациенты с печеночной или почечной недостаточностью

Информация о необходимости коррекции дозы препарата у пациентов с печеночной или почечной недостаточностью ограничена. Необходимо соблюдать определенную осторожность при лечении пациентов с печеночной недостаточностью, поскольку  возможно повышение концентрации препарата в плазме крови (см. «Фармакокинетика»).

   Способ применения

Для приема внутрь.

Таблетки следует принимать утром, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Препарат обычно принимают длительно или до устранения отеков

Типичная картина интоксикации не установлена. При передозировке может развиться усиленный диурез с риском потери жидкости и электролитов, что может привести к возникновению сонливости и спутанности сознания, артериальной гипотензии, сосудистой недостаточности. Могут возникать желудочно-кишечные нарушения.

Специфический антидот неизвестен. При снижении дозы торасемида или его отмене и при одновременном возмещении жидкости и электролитов (контроль!) симптомы и признаки передозировки исчезают.

Лечение гиповолемии: восполнение объема.

Лечение гипокалиемии: восполнение калия.

Лечение сосудистой недостаточности: придание необходимого положения тела при шоке, при необходимости терапия шока.

Неотложные мероприятия при анафилактическом шоке

При первых признаках (например, при появлении таких кожных реакций, как крапивница или прилив, двигательного беспокойства, головной боли, выраженного потоотделения, тошноты, цианоза) необходимо:

·           обеспечить венозный доступ;

·           кроме обычных неотложных мероприятий необходимо придать положение с опущенным головным концом, поддерживать проходимость дыхательных путей, обеспечить подачу кислорода;

·           в дальнейшем при необходимости проводить неотложные мероприятия (включая введение адреналина, восполнение объема жидкости, введение глюкокортикоидов).

Клинического опыта касательно влияния торасемида на развитие эмбриона и плода у человека недостаточно.

Пока не будет накоплен необходимый опыт, во время беременности торасемид следует применять только по строгим показаниям и в наименьшей эффективной дозе.

Диуретики непригодны в качестве рутинной терапии гипертензии и отеков во время беременности, поскольку они могут нарушать кровоснабжение плаценты и, следовательно, внутриутробное развитие плода. Если применение торасемида необходимо для лечения сердечной или почечной недостаточности у беременной женщины, требуется тщательный контроль электролитов, гематокрита, а также роста плода.

Информации о выделении торасемида в грудное молоко у человека не имеется. Применение                         торасемида    в   период   грудного   вскармливания   противопоказано.   Если использование данного препарата абсолютно необходимо, грудное вскармливание должно быть прекращено.

Вследствие    недостаточного    опыта   применения   препарат    не    следует    применять    в следующих случаях:

-                 патологические изменения кислотно-основного баланса;

-                 сопутствующая терапия препаратами лития;

-                 патологические изменения количества форменных элементов крови (например, при тромбоцитопении или анемии у пациентов без почечной недостаточности).

Нарушения мочеиспускания следует устранить до начала лечения Торасемидом Сандоз. При длительном лечении необходим регулярный контроль электролитного баланса, в частности уровня сывороточного калия.

Также регулярно следует контролировать содержание глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и липидов.

Тщательный контроль углеводного обмена рекомендуется пациентам, страдающим латентным или манифестным сахарным диабетом, поскольку уровень глюкозы в крови может повыситься.

Следует регулярно проводить анализ крови (с подсчетом эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов).

Особое внимание следует уделять появлению признаков потери электролитов и гемоконцентрации, особенно в начале лечения и у пожилых пациентов.

   Спортсмены должны знать о том, что данный препарат может давать положительную реакцию при проведении антидопингового теста.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует принимать пациентам с такой редко встречающейся наследственной патологией, как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.

2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.