Цеф 4-Santo порошок 0,5гр

Один флакон содержит:

активное вещество: цефепима гидрохлорид (в пересчете на цефепим) 0.5 г или 1.0 г;

По 0.5 г или 1.0 г активного вещества в стеклянные флаконы, герметически укупоренные пробками резиновыми и обжатые колпачками алюминиевыми или колпачками комбинированными FLIP OFF.

На каждый флакон наклеивают этикетку.

По 1 флакону препарата вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Пачки с лекарственным препаратом помещают в коробки из картона.

Допускается текст утвержденной инструкции по медицинскому применению на государственном и русском языках наносить на пачку.

Допускается упаковка флаконов без пачек в коробки из картона. Количество инструк­ций по медицинскому применению в групповую упаковку вкладывается по числу флаконов.

Цефепим является цефалоспориновым антибиотиком IV поколения. Оказывает бактерицидное действие, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром действия в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, штаммов, резистентных к аминогликозидам или цефалоспориновым антибиотикам III поколения. Цефепим высоко устойчив к гидролизу большинством бета-лактамаз, обладает малой способностью связываться с хромосомными бета-лактамазами и быстро проникает в грамотрицательные бактериальные клетки.

Отношение МБК/МПК (минимальная бактерицидная концентрация/минимальная подавляющая концентрация) для цефепима составляет менее 2 для более 80% изолятов всех чувствительных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Цефепим активен в отношении следующих микроорганизмов:

Грамположительные аэробы

Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу); Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу); другие штаммы стафилококков, включая S. hominis, S. saprophyticus; Streptococcus pyogenes (стрептококки группы А); Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В); Streptococcus pneumoniae (включая штаммы со средней устойчивостью к пенициллину - МПК от 0,1 до 1 мкг/мл); другие бета-гемолитические стрептококки (группы C, G, F), S. bovis (группа D), стрептококки группы Viridans.

Большинство штаммов энтерококков, например: Enterococcus faecalis, и стафилококки, резистентные к метициллину, резистентны к большинству цефалоспориновых антибиотиков, включая цефепим.

Грамотрицательные аэробы

Pseudomonas spp., включая P. aeruginosa, P. putida, P. stutzeri; Escherichia coli; Klebsiella spp., включая K. pneumoniae, K. oxytoca, K. ozoanae; Enterobacter spp., включая E. cloacae, E. aerogenes, E. agglomerans, E. sakazakii; Proteus spp., включая P. mirabilis, P. vulgaris; Acinetobacter calcoaceticus (subsp. anitratus, lwoffi); Aeromonas hydrophila; Capnocytophaga spp.; Citrobacter spp., включая C. diversus, C. freundii; Campylobacter jejuni; Gardnerella vaginalis; Haemophilus ducreyi; Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу); Haemophilus parainfluenzae;

Hafnia alvei; Legionella spp.; Morganella morganii; Moraxella catarrhalis (Branhamella catarrhalis) (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу); Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу); Neisseria meningitidis; Providencia spp. (включая P. rettgeri, P. stuartii); Salmonella spp.; Serratia (включая S. marcescens, S. liquefaciens); Shigella sp.; Yersinia enterocolitica.

Цефепим неактивен в отношении некоторых штаммов Xanthmonas maltophilia (Pseudomonas maltophilia).

Анаэробы

Bacteroides spp., включая B. melaninogenicus и другие микроорганизмы ротовой полости, относящиеся к Bacteroides; Clostridium perfringens; Fusobacterium spp.; Mobiluncus spp.; Peptostreptococcus spp.; Veillonella spp.

Неактивен в отношении Enterococcus spp., Listeria spp., Legionella spp., некоторых анаэробных бактерий (Bacteroides fragilis, Clostridium difficile). Цефепим характеризуется высокой стабильностью в отношении различных плазмидных и хромосомных β-лактамаз.

Аргинин добавляется для поддержания рН раствора в пределах 4,0–6,0.

Связывание цефепима с белками плазмы составляет менее 19% и не зависит от концентрации препарата в крови. Терапевтические концентрации цефепима обнаруживаются в моче, желчи, перитонеальной, спинномозговой и буллезной жидкостях, слизистом секрете бронхов, мокроте, простате, аппендиксе, желчном пузыре.

Цефепим метаболизируется в N-метилпирролидин, в дальнейшем быстро превращающийся в соответствующий N-оксид. Средний период полувыведения цефепима из организма составляет около 2 часов. Примерно 80–85% от введенной дозировки препарата выводится с мочой в неизмененном виде, все остальное – в виде метаболитов (примерно 6,8% оксида N-метилпирролидина, около 1% N-метилпирролидина и 2,5% эпимера цефепима). Преимущественно цефепим элиминируется путем гломерулярной фильтрации. Общий клиренс цефепима примерно 120 мл/мин, а средний почечный клиренс находится в пределах 110 мл/мин.

У больных в возрасте старше 65 лет отмечается увеличение площади под фармакокинетической кривой AUC и уменьшение почечного клиренса по сравнению с молодыми больными. Поэтому при нарушенной функции почек пациентам пожилого возраста может потребоваться коррекция дозы.

У больных с почечной недостаточностью с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин период полувыведения из организма увеличивается. При тяжелых нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 15 мл/мин), требующих проведения сеансов диализа, период полувыведения составляет в среднем 13 часов при гемодиализе и 19 часов при перитонеальном диализе. Больным с нарушенной функцией почек требуется коррекция дозы.

Фармакокинетика цефепима у пациентов с нарушенной функцией печени или муковисцидозом не изменена. Коррекция дозы для таких больных не требуется.

Противомикробные препараты для системного использования. Бета – лактамные антибактериальные препараты прочие. Цефалоспорины четвертого поколения. Цефепим

Часто

-       тошнота, рвота, колит, включая псевдомембранозный колит, диарея

-       зуд, крапивница, кожная сыпь (наиболее часто у детей)

-       повышение температуры тела

-       головная боль

-       вагинит, эритема, генитальный зуд

-       повышение уровней печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы, общего билирубина

Нечасто

-       боли в животе, запор, изменение вкуса

-       одышка, кашель, боль в горле

-       вазодилатация, сердцебиение, боль в груди

-       головокружение

-       парестезии

-       орофарингеальный кандидоз

-       гиперкальциемия

-       увеличение протромбинового времени или частичного

-       тромбопластинового времени, положительный результат теста Кумбса без гемолиза

-       анемия, эозинофилия, транзиторная тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения

-       временное повышение азота мочевины крови и/или креатинина

Редко

-       развитие суперинфекции

-       мультиморфная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)

-       анафилактические реакции, в том числе анафилактический шок

-       гемолитическая анемия, панцитопения, геморрагии

Возможны

-       воспаление и боль в месте инъекции (при внутримышечном введении), флебит (при внутривенном введении)

-       потливость, астения

-       боли в спине

-       периферические отеки

Очень редко

-       холестатическая желтуха, гепатит

-       энцефалопатия, усугубление почечной недостаточности и миоклония у больных с почечной недостаточностью (только у тех пациентов, которым не проводилась коррекция дозировки препарата)

-       судороги

-       инфекции нижних отделов дыхательных путей, включая пневмонию и бронхит

-       инфекции мочевыводящих путей (неосложненные, осложненные, включая пиелонефрит)

-       инфекции кожи и мягких тканей

-       интраабдоминальные инфекции, включая перитонит и инфекции желчных путей

-       гинекологические инфекции  

-       септицемия

-       фебрильная нейтропения

-       бактериальный менингит у детей старше 13 лет

-       полостные хирургические операции (профилактика возможных инфекций)

-       повышенная чувствительность к цефепиму, аргинину, а также к   цефалоспориновым антибиотикам, пенициллинам или другим бета-лактамным антибиотикам

-       повышенная чувствительность к лидокаину (при использовании в   качестве растворителя для внутримышечного введения)

-       хроническая почечная недостаточность

-       заболевания желудочно-кишечного тракта, в том числе в анамнезе (язвенный колит, региональный или антибиотико-ассоциированный   колит)

-       детский возраст до 13 лет

Фармацевтически несовместим с другими противомикробными препаратами и гепарином. При необходимости одновременного назначения следует вводить каждый антибиотик отдельно. При одновременном приеме с аминогликозидами, полимиксином и петлевыми диуретиками усиливается нефротоксичность, повышается концентрация Цеф IV- SANTO в сыворотке крови, удлиняется период полувыведения. Нестероидные противовоспалительные препараты замедляют выведение цефалоспоринов, увеличивается риск развития кровотечений. При одновременном назначении с бактерицидными антибиотиками (аминогликозиды) проявляется синергизм, с бактериостатическими (макролиды, тетрациклины, хлорамфеникол) – антагонизм.

Несовместим с раствором метронидазола (перед введением раствора метронидазола для профилактики инфекции при хирургических операциях следует промыть инфузионную систему от раствора Цеф IV- SANTO).

Особые указания

До применения препарата Цеф IV- SANTO следует установить, отмечались ли у больного в прошлом реакции гиперчувствительности к цефепиму, другим цефалоспоринам, пенициллинам и другим бета-лактамным антибиотикам.

С осторожностью назначают пациентам при аллергических реакциях на лекарственные препараты в анамнезе. При появлении аллергических реакций на фоне терапии препарат следует отменить. При серьезных реакциях гиперчувствительности немедленного типа может потребоваться применение адреналина и других форм поддерживающего лечения.

При назначении Цеф IV- SANTO больным, которые находятся в группе повышенного риска возникновения инфекции за счет смешанной аэробно/анаэробной микрофлоры (в т.ч. в случаях, когда одним из возбудителей является Bacteroides fragilis) до идентификации возбудителя рекомендуется одновременно с Цеф IV- SANTO назначать препарат, активный в отношении анаэробов.

При появлении диареи на фоне лечения следует учитывать возможность развития псевдомембранозного колита. Легкие формы колита могут пройти самостоятельно после прекращения приема препарата; умеренные или тяжелые случаи могут потребовать специального лечения.

При возникновении псевдомембранозного колита с длительной диареей необходимо прекратить прием препарата и назначить ванкомицин (внутрь) или метронидазол.

При применении Цеф IV- SANTO возможно развитие суперинфекции, что требует отмены препарата и назначения соответствующего лечения.

С особой осторожностью применяют Цеф IV- SANTO совместно с аминогликозидами и петлевыми диуретиками.

При длительном лечении необходим контроль периферической крови, лабораторных показателей функционального состояния почек и печени. При смешанной аэробной и анаэробной инфекции до идентификации возбудителя целесообразно одновременно применять с лекарственными средствами активными в отношении аэробов.

Пациентам, у которых из удаленного очага инфекции происходит менингеальная диссеминация, имеются подозрения на менингит или диагноз менингита подтвержден, следует вместо Цеф IV- SANTO назначить альтернативный антибиотик.

Возможно обнаружение положительного теста Кумбса, ложноположительного теста на глюкозу в моче.

порошок от белого до светло-желтого цвета

Препарат вводят внутримышечно или внутривенно. Дозу и путь введения устанавливают в зависимости от чувствительности возбудителя, тяжести инфекции, а также от состояния функции почек больного.
Внутривенный путь введения предпочтителен для больных с тяжелыми или угрожающими жизни инфекциями, особенно при угрозе шока.
Взрослым и детям старше 13 лет с массой тела более 40 кг при нормальной функции почек препарат назначают в следующих дозах:

Курс лечения составляет 7‑10 дней, при тяжёлых инфекциях может потребоваться более продолжительная терапия.

Для профилактики возможных инфекций при проведении хирургических операций

За 60 минут до начала хирургической операции вводится 2 г препарата внутривенно в течение 30 минут. По окончании вливания дополнительно вводят внутривенно 500 мг метронидазола. Раствор метронидазола не следует вводить одновременно с препаратом Цеф IV- SANTO. Инфузионную систему перед введением метронидазола следует промыть (см. Внутривенное введение). Во время длительных (более 12 часов) хирургических операций через 12 часов после первой дозы Цеф IV- SANTO рекомендуется повторное введение равной дозы препарата с последующим введением метронидазола.

При хронической почечной недостаточности

У больных с нарушениями функции почек (креатининовый клиренс <60 мл/мин), доза препарата должна быть скорректирована в зависимости от тяжести инфекции и клиренса креатинина (КК):

более 60 мл/мин - 0,5-1-2 г каждые 12 часов или 2 г каждые 8 часов,

при КК 30–60 мл/мин - 0,5-1-2 г каждые 24 часа или 2 г каждые 12 часов,

при КК 11–29 мл/мин - 0,5-1-2 г каждые 24 часа,

менее 11 мл/мин - 0,25-0,5-1 г каждые 24 часа;

постоянный амбулаторный перитонеальный диализ - 0,5-1-2 г каждые 48 часов.

Пациентам, находящимся на гемодиализе в 1-й день, вводят 1 г, затем по 0.5 г каждые 24 часа для всех инфекций и по 1 г каждые 24 часа для лечения фебрильной нейтропении. В день проведения гемодиализа препарат вводят после окончания сеанса гемодиализа; желательно вводить Цеф IV- SANTO каждый день в одно и то же время.

При непрерывном амбулаторном перитонеальном диализе Цеф IV- SANTO    можно использовать в рекомендованных дозах (0.5 г, 1 г, 2 г) в зависимости от тяжести инфекции с интервалом между дозами 48 часов.

Правила приготовления и введения раствора

Для приготовления раствора для внутривенного введения порошок для инъекций во флаконе растворяют в 5 мл или 10 мл стерильной воды для инъекций, 5% растворе глюкозы или 0,9% растворе натрия хлорида. Внутривенно струйно препарат вводят в течение 3–5 мин., внутривенно капельно в течение не менее 30 мин.

Для приготовления раствора для внутримышечного введения порошок для инъекций во флаконе растворяют в 0.5% или 1% растворе лидокаина гидрохлорида, стерильной воде для инъекций, как указано в таблице.

Раствор, содержащий лидокаин, нельзя вводить внутривенно!

Симптомы: энцефалопатия, судороги у пациентов с почечной недостаточностью.

Лечение: гемодиализ и симптоматическая терапия.

Адекватные и строго контролируемые исследования безопасности применения цефепима при беременности не проводились; применение препарата возможно только под наблюдением врача с учетом коэффициента польза/риск.

2 года