Информация, опубликованная на сайте, предназначена для специалистов. Не занимайтесь самолечением. Обязательно проконсультируйтесь со специалистом, чтобы не нанести вред своему здоровью!
Является синтетическим прогестином с действием, аналогичным прогестерону и в два раза более мощным, чем действие его рацемического (±) изомера (норгестрола). Связывается с рецепторами прогестерона и эстрогена.
Целевые клетки включают в себя женский репродуктивный тракт, молочные железы, гипоталамус и гипофиз. Связываясь с рецептором, прогестины, в том числе левоноргестрел, замедляют выработку гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ) из гипоталамуса и угнетают предовуляторный всплеск продукции ЛГ (лютеинизирующего гормона).
Всасывание
После приема перорально левоноргестрел всасывается быстро и полностью.
Распределение
В результате фармакокинетического исследования, проведенного на 16 здоровых женщинах, было выявлено, что после приема одной таблетки максимальная концентрация левоноргестрела в сыворотке крови (18 нг/мл) достигается через 2 ч. Затем снижение концентрации левоноргестрела происходит в два этапа, период полувыведения составляет около 26 часов.
Метаболизм
Левоноргестрел выводится из организма в форме метаболитов.
Выведение.
Метаболиты левоноргестрела выводятся с мочой и калом приблизительно в равных количествах. Биотрансформация левоноргестрела подобна метаболизму стероидов. Препарат гидроксилируется в печени, а его метаболиты выводятся в форме глюкуронидов.
Известные метаболиты левоноргестрела не обладают фармакологической активностью.
Головная боль, головокружение, тошнота, боли внизу живота, диарея, рвота, кровотечение, не связанное с менструацией, задержка менструации более чем на 7 дней, нерегулярные менструации, болезненность груди, усталость.
Экстренная контрацепция - это несистематический метод контрацепции, он не должен заменять регулярные методы контрацепции.
Экстренная контрацепция не защищает от беременности в каждом случае применения.
Если точное время полового акта без предохранения неизвестно или после него прошло более 72 часов, возможно, уже произошло зачатие. Поэтому в таких случаях прием левоноргестрела может не оказать действия на предотвращение беременности. При задержке менструаций более чем на 5 дней или при аномальном кровотечении в ожидаемое время менструаций, или если есть подозрения на беременность по каким-либо другим причинам, беременность необходимо исключить.
Если признаки беременности появляются после приема левоноргестрела, следует учесть возможность возникновения внематочной беременности. Абсолютный риск возникновения внематочной беременности, вероятно, будет низок, т.к. левоноргестрел предотвращает овуляцию и оплодотворение. Внематочная беременность может продолжаться несмотря на возникновение маточных кровотечений. Поэтому левоноргестрел не рекомендуется принимать пациентам с риском внематочной беременности. Левоноргестрел не рекомендуется принимать больным с тяжелой печеночной дисфункцией.
Тяжелые формы синдрома мальабсорбции, такие как болезнь Крона, могут негативно влиять на эффективность левоноргестрела.
После приема левоноргестрела менструальный цикл, как правило, остается в норме и приходит в .срок. Иногда менструация может начаться на несколько дней раньше или позже. Для согласования метода регулярной контрацепции женщинам следует посетить врача. Если не возникает кровотечения отмены без приема таблеток в менструальный цикл, следующий за периодом использования Левоноргестрела после регулярной контрацепции, возможность возникновения беременности следует исключить.
Многократное использование в течение менструального цикла не рекомендовано, т.к. может привести к его нарушению.
Ограниченные и неокончательные данные свидетельствуют, что эффективность Левоноргестрела может понижаться с увеличением массы тела и индекса массы тела (ИМТ). Всем женщинам следует воспользоваться экстренной контрацепцией как можно скорее после незащищенного полового акта, вне зависимости от веса и ИМТ.
Левоноргестрел менее эффективен, чем традиционные регулярные методы контрацепции и рекомендуется к использованию только в качестве экстренной меры. Женщинам, которые многократно используют экстренную контрацепцию, рекомендуется рассмотреть долгосрочные методы контрацепции. Использование экстренной контрацепции не избавляет от соблюдения необходимых мер предосторожности против заболеваний, передаваемых половым путем.
При одновременном применении с индукторами печеночных ферментов метаболизм левоноргестрела усиливается.
Следующие препараты могут снизить эффективность левоноргестрела: барбитураты, включая примидон, фенитоин, карбамазепин, травяные лекарства, содержащие (зверобой), рифампицин, ритонавир, рифабутин, гризеофульвин.
Препараты, которые содержат левоноргестрел, могут повышать риск токсичности циклоспорина, в результате замедления его метаболизма.
Одну таблетку необходимо принять как можно скорее, желательно в течение 12 часов после полового акта без предохранения или не позднее 72 часов.
Если в течение трех часов после приема таблетки появляется рвота, следует немедленно принять еще одну таблетку.
Левоноргестрел можно принимать в любое время в течение менструального цикла, в случае если нет задержки менструации.
После экстренной контрацепции рекомендуется использовать барьерные методы контрацепции до начала следующего менструального цикла. При приеме левоноргестрела продолжение регулярной гормональной контрацепции не противопоказано.
После приема больших доз оральных контрацептивов не сообщалось о серьезных побочных эффектах. Передозировка может вызывать тошноту, может произойти кровотечения отмены. Специфического антидота нет, лечение симптоматическое.
Беременность
Левоноргестрел нельзя принимать во время беременности, препарат не прерывает уже наступившую беременность. В случае продолжения беременности, ограниченные эпидемиологические данные свидетельствуют об отсутствии неблагоприятного воздействия на плод, но нет клинических данных о возможных последствиях при приеме дозы более 1,5 мг.
Лактация
Левоноргестрел выделяется в грудное молоко. Потенциальное влияние левоноргестрела на развитие ребенка грудного возраста можно уменьшить, если обе таблетки принять сразу же после кормления грудью и воздержаться от кормления после приема препарата.