ЗАНИДИП РЕКОРДАТИ таблетки 20мг N28

Условия хранения

рецептурные

лерканидипина гидрохлорид 10 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 30 мг / 60 мг, целлюлоза микрокристаллическая 39 мг / 78 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 15,5 мг / 31 мг, повидон-К30 4,5 мг / 9 мг, магния стеарат 1 мг / 2 мг;

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; на изломе - светло-желтого цвета.
1 таб.
лерканидипина гидрохлорид - 10 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 30 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 39 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 15.5 мг, повидон К30 - 4.5 мг, магния стеарат - 1 мг.
Состав оболочки: Опадрай желтый (OY-SR-6497) - 3 мг (гипромеллоза, тальк, титана диоксид (E171), макрогол 6000, краситель железа оксид желтый (E172)).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от розового до темно-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; на изломе - светло-желтого цвета.
1 таб.
лерканидипина гидрохлорид - 20 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 60 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 78 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 31 мг, повидон К30 - 9 мг, магния стеарат - 2 мг.
Состав оболочки: Опадрай розовый (02F25077) - 6 мг (гипромеллоза, тальк, титана диоксид (E171), макрогол 6000, краситель железа оксид красный (E172)).

Блокатор медленных кальциевых каналов. Лерканидипин является рацемической смесью право- (R) и левовращающихся (S) стереоизомеров, производное 1,4-дигидропиридина, способен избирательно блокировать ток ионов кальция внутрь клеток сосудистой стенки, сердечные клетки и клетки гладкой мускулатуры.

Механизм антигипертензивного действия обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов. Обладает пролонгированным антигипертензивным действием. Терапевтический эффект достигается через 5-7 ч после приема внутрь и длительность его сохраняется в течение суток (24 ч). Благодаря высокой селективности к гладкомышечным клеткам сосудов отрицательное инотропное действие отсутствует.

Лерканидипин является метаболически нейтральным препаратом и не оказывает существенного воздействия на содержание липопротеинов и аполипопротеинов в сыворотке крови, а также не изменяет липидный профиль у пациентов с артериальной гипертензией.

Всасывание
После приема внутрь лерканидипин всасывается из ЖКТ практически полностью. Cmax в плазме крови достигается через 1.5-3 ч и составляет 3.3 нг/мл и 7.66 нг/мл после приема 10 мг и 20 мг соответственно.

Распределение
Распределение из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро. Связывание с белками плазмы крови превышает 98%.

При повторном применении не кумулирует.

Метаболизм
Метаболизируется при "первом прохождении" через печень путем биотрансформации CYP3A4 с образованием целого ряда метаболитов, которые не обладают фармакологической активностью.

Выведение
Выводится почками и кишечником после биотрансформации. Выделяют 2 фазы выведения лерканидипина: раннюю (T1/2 - 2-5 ч) и конечную (T1/2 - 8-10 ч). Препарат в неизмененном виде практически не обнаруживается в моче и каловых массах.

Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью содержание белков плазмы уменьшено, поэтому свободная фракция лерканидипина может быть увеличена.

Антигипертензивное средство (блокатор кальциевых каналов)

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой 10 мг N28 (1x28), 20 мг N28 (2x14) (блистеры)

Определение частоты побочных реакций (согласно ВОЗ): очень часто (1/10), часто (1/100), нечасто (1/1000), редко (1/10 000), очень редко (<1/10 000).

Со стороны нервной системы: редко - сонливость; нечасто - головная боль, головокружение.

Со стороны иммунной системы: очень редко - повышенная чувствительность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - тахикардия, ощущение сердцебиения, приливы крови к коже лица; редко - стенокардия; очень редко - обморок, выраженное снижение АД, боли в груди, инфаркт миокарда.

Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота, диарея, боли в животе, диспепсия; очень редко - обратимое повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны кожи: редко - кожная сыпь.

Со стороны костно-мышечной системы: редко - миалгия.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - полиурия.

Общие реакции: нечасто - периферические отеки; редко - астения, повышенная утомляемость; очень редко - гиперплазия десен.

Следует соблюдать осторожность при назначении пациентам с нарушением функции почек, ИБС (существует риск учащения приступов стенокардии).

Перед началом применения препарата необходимо компенсировать хроническую сердечную недостаточность.

Особую осторожность следует соблюдать на начальных стадиях лечения пациентов с легкой и средней степенью выраженности недостаточности функции печени.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при выполнении работ, требующих повышенного внимания, при управлении транспортными средствами, особенно в начале лечения и при повышении дозы препарата (риск развития сонливости, головной боли и головокружения).

Передозировка

Симптомы: периферическая вазодилатация с выраженным снижением АД и рефлекторной тахикардией, увеличение частоты и продолжительности приступов стенокардии, инфаркт миокарда

Лечение: проводят симптоматическую терапию.

Эссенциальная гипертензия мягкой и умеренной степени тяжести.

- повышенная чувствительность к лерканидипину, другим производным дигидропиридинового ряда или любому компоненту препарата;
- хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
- нестабильная стенокардия;
- обструкция сосудов, исходящих из левого желудочка сердца;
- недавно перенесенный инфаркт миокарда (в течение 1 месяца);
- тяжелые нарушения функции печени;
- нарушения функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 39 мл/мин);
- одновременное применение с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин), а также с грейпфрутовым соком, циклоспорином;
- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы;
- детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- женщины детородного возраста, не пользующиеся надежными средствами контрацепции;.

Препарат нельзя принимать одновременно с ингибиторами CYP3A4 (изофермент цитохрома Р450 печени), такими как кетоконазол, итраконазол, эритромицин (увеличивают концентрацию лерканидипина в крови и приводят к потенцированию антигипертензивного эффекта).

Противопоказан одновременный прием лерканидипина с циклоспорином, т.к. это приводит к повышению содержания обоих веществ в плазме крови.

Лерканидипин нельзя принимать вместе с грейпфрутовым соком, поскольку это приводит к угнетению метаболизма лерканидипина и потенцированию антигипертензивного эффекта.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме с такими препаратами как терфенадин, астемизол, хинидин и антиаритмическими препаратами класса III (например, амиодарон).

Одновременный прием с противосудорожными препаратами (например, фенитоин, карбамазепин) и рифамицином может привести к снижению уровня лерканидипина в плазме крови и, в связи с этим, к снижению антигипертензивного эффекта лерканидипина.

При одновременном приеме дигоксина необходимо проводить регулярный контроль на признаки интоксикации дигоксином.

Прием препарата с мидазоламом у пациентов пожилого возраста приводит к увеличению абсорбции лерканидипина и снижению скорости абсорбции.

Метопролол уменьшает биодоступность лерканидипина на 50%, биодоступность метопролола при этом остается без изменений. Этот эффект может возникать вследствие уменьшения печеночного кровотока, который вызывается бета-адреноблокаторами, поэтому может проявляться также при применении с другими препаратами этой группы.

Циметидин в дозе 800 мг/сут не приводит к значительным изменениям концентрации лерканидипина в плазме крови, однако требуется особая осторожность, т.к. при более высоких дозах циметидина биодоступность лерканидипина, а следовательно и его антигипертензивный эффект, может возрастать.

При одновременном применении с симвастатином, препарат следует принимать с утра, а симвастатин - вечером.

Флуоксетин не оказывает никакого влияния на фармакокинетику лерканидипина.

Прием лерканидипина одновременно с варфарином не оказывает влияния на фармакокинетику последнего.

Лерканидипин может одновременно применяться с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами АПФ.

Этанол может усиливать антигипертензивное действие лекарнидипина.

Внутрь.

Препарат Занидип®-Рекордати назначают по 10 мг 1 раз/сут (утром) не менее чем за 15 мин до еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Доза может быть увеличена до 20 мг в случае, если при приеме в дозе 10 мг не достигается ожидаемый эффект. Терапевтическая доза подбирается постепенно, увеличение дозы до 20 мг осуществляется через 2 недели после начала приема препарата.

У пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется, однако при приеме препарата необходим постоянный контроль состояния пациентов.

При наличии почечной или печеночной недостаточности легкой или средней тяжести, как правило, коррекции дозы не требуется; начальная доза – 10 мг, увеличение дозы до 20 мг/сут следует проводить с осторожностью. Если антигипертензивный эффект будет слишком сильно выражен, следует снизить дозу.

С осторожностью: нарушения функции печени легкой и средней степени тяжести; синдром слабости синусового узла (без кардиостимулятора); левожелудочковая недостаточность и ИБС; хроническая сердечная недостаточность; одновременный прием бета-адреноблокаторов, дигоксина.

При беременности и кормлении

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

При нарушениях функции печени

С осторожностью: нарушения функции печени легкой и средней степени тяжести.

При нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 39 мл/мин).