Информация, опубликованная на сайте, предназначена для специалистов. Обязательно проконсультируйтесь со специалистом, чтобы не нанести вред своему здоровью!
Силденафила цитрат является мощным и селективным ингибитором специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ 5).
Физиологический механизм эрекции полового члена предполагает высвобождение окиси азота (NO) в кавернозном теле при сексуальной стимуляции. NO активизирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению уровня циклического гуанозин монофосфата (ц-ГМФ) и соответственно, расслаблению гладких мышц кавернозного тела, вследствие чего усиливается кровоток в половом члене.
Силденафил не оказывает прямого расслабляющего влияния на изолированное кавернозное тело, но активно усиливает расслабляющий эффект NO на эту ткань посредством ингибирования ФДЭ 5, ответственный за распад ц-ГМФ в кавернозном теле. Это приводит к повышению уровня ц-ГМФ, в результате чего происходит расслабление гладких мышц и усиление кровотока в кавернозном теле.
Поэтому применение сильденафила в рекомендованных дозах неэффективно при отсутствии сексуальной стимуляции.
Серьезные: Изредка болезненная или длительная (более 4 часов) эрекция. Если эрекция не прекращается самопроизвольно в течение длительного времени, немедленно обращайтесь за медицинской помощью. После применения силденафила отмечались серьезные сердечно-сосудистые нарушения, сердечные приступы, аритмии, кровоизлияния в мозг и преходящие ишемические приступы. Однако неясно, вызваны ли эти осложнения приемом силденафила, наличием факторов сердечно-сосудистого риска, связанных с половой активностью, или сочетанием факторов.
Возможные: Головная боль, приливы крови, несварение. Эти побочные действия обычно бывают слабыми или умеренными и обычно недолгими.
Редкие: Заложенность носа, зрительные аномалии, приток крови к глазам или ощущение жжения в них, диарея, кровь в моче
Внутрь, приблизительно за 1 ч до полового акта, 50 мг. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или уменьшена до 25 мг. Максимальная суточная доза 100 мг, максимальная рекомендуемая частота приема − 1 раз в сутки.
Совместное применение силденафила в дозе 50 мг и неспецифического ингибитора CYP3А4 циметидина приводит к повышению концентрации силденафила в плазме примерно на 50%.
Однократный прием силденафила в дозе 100 мг совместно с эритромицином.
приводит к увеличению площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) примерно на 180%.
Одновременный прием силденафила однократно в дозе 100 мг и саквинавира, способствует повышению Сmах силденафила в плазме, в среднем на 140%, а AUC-на 210%. Силденафил не оказывает влияния на фармакокинетику саквинавира. Одновременное применение силденафила и ингибиторов CYP3A4 (таких как кетоконазол, эритромицин или циметидин) может понижать клиренс силденафила. Одновременный прием силденафила однократно в дозе 100 мг и ритонавира, являющегося ингибитором ВИЧ-протеазы, и сильным ингибитором цитохрома Р450 способствует увеличению Сmах силденафила примерно в 4 раза, a AUC - более чем в 10-11 раз.
Одновременный прием силденафила и индукторов CYP3A4 (например, рифампицин) понижают уровень силденафила в плазме.
Ингибиторы CYP2C9 (такие, кактолбутамид, варфарин), ингибиторы CYP2D6 (такие, как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазиды и тиазидоподобные диуретики, ингибиторы ангиотензин - превращающих ферментов (АПФ), блокаторы кальциевых каналов не оказывают влияния на фармакокинетику силденафила.
При одновременном применении силденафила в дозе 100 мг с амлодипином в дозе 5 мг и 10 мг артериальное давление (АД) дополнительно снижается примерно на 7-8 мм рт. ст.
С лекарствами: Силденафил может усиливать действие нитратов (например, применяемого при приступах стенокардии нитроглицерина), что может приводить к потенциально опасному снижению артериального давления. Поэтому силденафил нельзя принимать пациентам, принимающим любые нитраты. Не рекомендуется сочетание силденафила с другими лекарствами от нарушений эрекции. Посоветуйтесь с врачом, если вы принимаете ингибиторы протеаз, такие как ритонавир и саквинавир, которые могут изменять уровень силденафила в крови.
С продуктами: значимых взаимодействий не отмечено.