НИЖАГАРА

- гиперчувствительность к активному веществу или любому из наполнителей;
- применение нитратов в любой форме;
- тяжелые сердечно сосудистые заболевания;
- он противопоказан пациентам, которые имеют потерю зрения на 1 глаз из-за передней неартериитной ишемической невропатии зрительного нерва (NAION), независимо от того, был этот эпизод связан или нет с предыдущим воздействием ингибитора ФДЭ-5;
- безопасность силденафила не изучена в следующих подгруппах пациентов и поэтому его использование противопоказано: тяжелая печеночная недостаточность, артериальная гипотензия, новейшая история инсульта или инфаркта миокарда и известные наследственные дегенеративные расстройства сетчатки, такие как пигментный ретинит (меньшинство из этих пациентов имеют генетические расстройства сетчатки фосфодиэстераз).

Силденафил быстро всасывается после приема внутрь. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 40% (25-63%). После однократного приема внутрь в дозе 100 мг Сmax составляет 18 иг\мл и достигается при приеме натощак в течение 30-120 минут. При приеме силденафила в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается; Тmax увеличивается на 60 минут, а Сmax снижается в среднем на 29%. Vd силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л. Силденафил и его основной циркулирующий N-десметильный метаболит примерно на 96% связываются с белками плазмы. Связывание с белками не зависит от общей концентрации силденафила. Менее 0.0002% дозы (в среднем 188 иг) обнаруживали в сперме через 90 минут после приема силденафила. После приема внутрь силденафил выводится в виде метаболитов в основном с калом (примерно 80% дозы) и в меньшей степени с мочой (примерно 13% дозы).
У пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного активного вещества в плазме примерно на 40% превышает его концентрацию у молодых (18-45 лет) пациентов.
При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести параметры силденафила после приема внутрь однократно (50 мг) не изменяются. При почечной недостаточности тяжелой степени клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению AUC (100%) и Cmax (88%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы.
У пациентов с циррозом печени клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению AUC (84%) и Cmax (47%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции печени у пациентов той же возрастной группы.

Силденафил является мощным и селективным ингибитором цГМФ-специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5), которая ответственна за распад цГМФ в кавернозном теле. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего влияния на кавернозное тело, но активно усиливает расслабляющий эффект окиси азота на эту ткань. При сексуальном возбуждении происходит радикальное высвобождение NO под влиянием силденафила приводит к угнетению ФДЭ5 и повышению уровня цГМФ в кавернозном теле, в результате чего происходит расслабление гладких мышц и усиление кровотока в кавернозном теле.

Симптомы - возможно усиление побочных эффектов.
Лечение - симптоматическое. Специфического антидота нет.

Перед началом приема силденафила следует провести обследование сердечно-сосудистой системы.
С осторожностью следует применять у пациентов с анатомической деформацией полового члена и людей с заболеваниями, которые предрасполагают к развитию приапизма.
Не следует применять у пациентов, для которых сексуальная активность нежелательна.
С осторожностью применять у пациентов, со склонностью к кровоточивости, при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, при наследственном пигментном ретините.
В экспериментальных исследованиях не обнаружено доказательств канцерогенности силденафила. Бактериальные тесты по изучению мутагенности оказались отрицательными.
Силденафил не применяют у пациентов в возрасте до 18 лет.

При одновременном применении ингибиторов CYP3A4 (эритромицина, циметидина) снижается клиренс силденафила, повышается концентрация силденафила в плазме крови.
При одновременном применении индинавира, саквинавира, ритонавира повышается Cmax в плазме крови в AUC силденафила, что обусловлено ингибированием изофермента CYP3A4 под влиянием индинавира, саквинавира, ритонавира.
Можно ожидать, что более сильные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как кетоконазол или итраконазол, будут повышать концентрацию силденафила в плазме крови.
При одновременном применении с нитратами усиливается гипотензивное действие нитратов.
Описан случай развития симптомов рабдомиолиза после однократного приема дозы силденафила у пациента, получающего симвастатин.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, недоступном для детей, при температуре не выше 25°.

Нижагара применяют внутрь.
Необходимо предварительно проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать этот препарат. Принимают внутрь примерно за 1 час до планируемой сексуальной активности. Разовая доза составляет 50 мг силденафила. С учетом активности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная разовая доза составляет 100 мг. Максимальная частота применения - 1 раз в сутки.
Для пожилых пациентов в возрасте старше 65 лет и при сопутствующих нарушениях функции почек или печени доза составляет 25 мг.