ЗУЛЬБЕКС таблетки 20мг N28

При температуре не выше 30 °C.

После приема внутрь всасывается из ЖКТ. При дозе 20 мг C_max достигается через 3.5 ч. Изменения C_max и AUC носят линейный характер (в диапазоне доз от 10 до 40 мг). Абсолютная биодоступность составляет около 52% вследствие эффекта "первого прохождения" через печень. Биодоступность рабепразола не увеличивается при многократном приеме.

Прием пищи и время приема в течение суток не влияют на абсорбцию рабепразола.

Связывание с белками плазмы составляет 97%.

Рабепразол натрия подвергается эффекту "первого прохождения". Метаболизируется в печени при участии изоферментов системы CYP.

Основные метаболиты (тиоэфир и карбоновая кислота) и второстепенные метаболиты (сульфон, диметилтиоэфир и конъюгат меркаптопуровой кислоты) присутствуют в низких концентрациях.

У здоровых добровольцев T _{составляет около 1 ч, общий клиренс - около 283 Примерно 90% выводится с мочой преимущественно в виде двух метаболитов: конъюгата меркаптопуровой кислоты и карбоновой кислоты. В токсикологических исследованиях у лабораторных животных найдены еще 2 неидентифицированных метаболита. Остальная часть выводится с калом.}

У пациентов со стабильной терминальной стадией хронической почечной недостаточности, нуждающихся в гемодиализе (КК менее 5 мл/мин/1.73 м^{) AUC и C_max были на 35% ниже, чем у здоровых добровольцев. В среднем T _{рабепразола составлял 0.82 ч у здоровых добровольцев, 0.95 ч - у пациентов во время гемодиализа и 3.6 ч - после гемодиализа. При заболеваниях почек клиренс рабепразола у пациентов на гемодиализе был приблизительно в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев.}}

У пациентов с хронической печеночной недостаточностью слабой или средней степени после однократного приема рабепразола наблюдалось увеличение C_max, T_{, AUC.}

В случае замедленного метаболизма CYP2C19 после приема рабепразола по 20 мг/сут в течение 7 дней AUC и T _{составляли 1.9 и 1.6 соответственно при экстенсивном метаболизме, в то время как Cmax увеличивалась только на 40%.}

У пациентов пожилого возраста выведение рабепразола несколько замедлено.

Противоязвенное средство (ингибитор H+-K+-АТФ-азы)

Противоязвенное средство, ингибитор Н⁺-К⁺-АТФ-азы (протонового насоса). Механизм действия связан с угнетением фермента Н⁺-К⁺-АТФ-азы в париетальных клетках желудка, что приводит к блокированию конечной стадии образования соляной кислоты. Это действие является дозозависимым и приводит к угнетению как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от природы раздражителя.

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой по 10 мг, 20 мг N14 (1x14); N28 (2x14); N56 (4x14); N15 (1x15); N30 (2x15); N60 (4x15) (блистеры)

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, боли в животе, рвота, метеоризм, запор; редко - сухость во рту, диспепсия, отрыжка; в единичных случаях - анорексия, гастрит, стоматит, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, астения, головокружение, бессонница; редко - нервозность, сонливость; в единичных случаях - депрессия, нарушения зрения и вкусовых ощущений.

Со стороны дыхательной системы: возможны - ринит, фарингит, кашель; редко - синусит, бронхит.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь; в единичных случаях - зуд.

Прочие: боли в спине, гриппоподобный синдром; редко - миалгия, боль в груди, озноб, судороги икроножных мышц, инфекция мочевыводящих путей, артралгия, лихорадка; в единичных случаях - увеличение массы тела, усиление потоотделения, лейкоцитоз.

Перед началом терапии необходимо исключить злокачественные новообразования желудка, т.к. применение рабепразола может маскировать симптомы и отсрочить правильную диагностику.

Пациентам с нарушениями функции печени или почек коррекции дозы не требуется, однако у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени рабепразол рекомендуется применять с осторожностью.

При одновременном применении с рабепразолом следует корректировать дозы кетоконазола и дигоксина.

В экспериментальных исследованиях не установлено канцерогенного действия рабепразола, однако при изучении мутагенности были получены неоднозначные результаты. Тесты на клетках лимфомы у мышей были положительными, при этом микроядерный тест in vivo и тест восстановления ДНК in vivo и in vitro были отрицательными.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori (в комбинации с антибиотиками); гастроэзофагеальный рефлюкс.

Беременность, период лактации (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к рабепразолу натрия или замещенным бензимидазолам.

При одновременном применении с дигоксином возможно повышение (от небольшой до умеренной) концентрации дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении с кетоконазолом уменьшается его биодоступность.

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Существующий опыт преднамеренной или случайной передозировки рабепразола ограничен. Максимально установленное принятое количество препарата не превышало 60 мг два раза в сутки или 160 мг один раз в сутки. Эффекты были незначительно выражены, соответствовали известному спектру нежелательных реакций, проходили самостоятельно без какого-либо дополнительного медицинского вмешательства. Специфический антидот неизвестен. Диализ неэффективен.

Лечение: симптоматическое.

Рабепразол противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

В экспериментальных исследованиях установлено, что рабепразол в незначительных количествах проникает через плацентарный барьер, однако не отмечено нарушений фертильности или дефектов развития плода; выделяется с молоком лактирующих крыс.

Клинический опыт применения рабепразола у детей отсутствует, поэтому применение не рекомендуется.

Пациентам с нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется, однако у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени рабепразол рекомендуется применять с осторожностью.

Пациентам с нарушениями функции почек коррекции дозы не требуется.

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой оранжево-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с фаской.

Вспомогательные вещества: маннитол (Е421) - 18.5 мг, магния оксид легкий - 30 мг, гипролоза - 2.625 мг, гипролоза низкозамещенная - 12.75 мг, магния стеарат - 1.125 мг.

Состав оболочки (связующий слой): этилцеллюлоза - 0.44 мг, магния оксид легкий - 0.61 мг.
Состав оболочки (кишечнорастворимой): гипромеллозы фталат - 6.3 мг, моноглицериды диацетилированные - 0.64 мг, тальк - 0.59 мг, титана диоксид (Е171) - 0.32 мг, краситель железа оксид красный (Е172) - 0.017 мг.