Аноро Эллипта

• — в качестве поддерживающей бронхорасширяющей терапии, направленной на облегчение симптомов хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ).

• — тяжелые аллергические реакции на белок молока или повышенную чувствительность к действующим веществам или любому другому компоненту, входящему в состав препарата;
• — детям в возрасте до 18 лет.
• С осторожностью: после применения симпатомиметиков и антагонистов мускариновых рецепторов, в т.ч. и препарата Аноро Эллипта®, со стороны сердечно-сосудистой системы могут наблюдаться такие нежелательные реакции, как аритмия (например, фибрилляция предсердий и тахикардия). В связи с этим, пациентам с тяжелыми формами сердечно-сосудистых заболеваний препарат Аноро Эллипта® следует назначать с осторожностью.
• Учитывая антимускариновую активность данного препарата, его следует с осторожностью назначать пациентам с закрытоугольной глаукомой или задержкой мочи.
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Фертильность
• Данные по влиянию препарата Аноро Эллипта® на фертильность человека отсутствуют. В доклинических исследованиях воздействия вилантерола или умеклидиния на фертильность не обнаружено.
• Беременность
• Данн

• Порошок для ингаляций дозированный белого цвета.
• 1 доза*
• вилантерола трифенатат микронизированный 40 мкг, что соответствует содержанию вилантерола (доставленная доза) 22 мкг
• Вспомогательные вещества: магния стеарат - 125 мг, лактозы моногидрат - до 12.5 мг.
• Порошок для ингаляций дозированный белого цвета.
• 1 доза*
• умеклидиния­ бромид 74.2 мкг, что соответствует содержанию умеклидиния­ (доставленная доза) 55 мкг
• Вспомогательные вещества: магния стеарат - 75 мг, лактозы моногидрат - до 12.5 мг.
• * для компенсации потерь при наполнении ячеек при производстве готового препарата смесь вилантерола и вспомогательных веществ может закладываться в готовый препарат с избытком до 8%, смесь умеклидиния и вспомогательных веществ - с избытком до 6%.

Механизм действия

Препарат Аноро Эллипта® представляет собой комбинацию ингаляционного антагониста мускариновых холинорецепторов длительного действия и ингаляционного бета2-адреномиметика длительного действия (АХДД/ДДБА). После пероральной ингаляции оба соединения оказывают местное воздействие на дыхательные пути, вызывая бронходилатацию за счет различных механизмов действия.

Вилантерол относится к классу селективных агонистов бета2-адренергических рецепторов длительного действия (бета2-агонистов).

Фармакологические эффекты агонистов бета2-адренорецепторов. включая вилантерол, по крайней мере, частично связаны со стимуляцией внутриклеточной аденилатциклазы - фермента, который катализирует превращение аденозинтрифосфата (АТФ) в циклический 3',5'-аденозинмонофосфат (циклический АМФ). Повышение уровня циклического АМФ приводит к расслаблению гладкой мускулатуры бронхов и угнетению высвобождения из клеток (в первую очередь из тучных клеток) медиаторов реакций гиперчувствительности немедленного типа.

Умеклидиний является антагонистом мускариновых рецепторов длительного действия (также называемый антихолинергиком). Он представляет собой производное хинуклидина, являющееся антагонистом мускариновых рецепторов, который действует на мускариновые холинергические рецепторы различных подтипов. Умеклидиний оказывает бронхорасширяющее действие путем конкурентного ингибирования связывания ацетилхолина с мускариновыми ацетилхолиновыми рецепторами гладкой мускулатуры дыхательных путей. При проведении доклинических исследований на моделях in vitro данное соединение демонстрирует медленную обратимость действия на человеческие мускариновые рецепторы подтипа М3, а на моделях in vivo была продемонстрирована длительность воздействия препарата после введения непосредственно в легкие.

Фармакодинамические эффекты

В двух плацебо-контролируемых клинических исследованиях эффективности наблюдалось увеличение объема форсированного выдоха за первую секунду (ОФВ1) после первой дозы комбинации вилантерола и умеклидиния в первый день. Данный показатель увеличился на 0.11 и 0.13 л через 15 минут после применения препарата в дозировке 22+55 мкг/доза и 22+113 мкг/доза. соответственно, по сравнению с аналогичным показателем при применении плацебо (в обоих случаях р
Влияние комбинации вилантерола и умеклидиния на длительность интервала QT оценивали в плацебо- и моксифлоксацин-контролируемом исследовании. 103 здоровых добровольца применяли комбинацию вилантерола и умеклидиния на протяжении 10 дней 1 раз/сут в дозировке 22+113 мкг/доза или 88+452 мкг/доза. После многократного применения данного препарата не наблюдалось клинически значимого влияния на длительность интервала QT (корригированного по методу Фредерика).

Кроме того, не наблюдалось клинически значимого влияния комбинации вилантерола и умеклидиния на сердечный ритм при 24-часовом холтеровском мониторировании ЭКГ у 108 пациентов с ХОБЛ, получавших данный препарат на протяжении 6 месяцев (из них 53 пациента получали препарат в дозировке 22+55 мкг/доза и 55 - в дозировке 22+113 мкг/доза 1 раз/сут), а также у 226 пациентов, получавших препарат в дозировке 22+113 мкг/доза 1 раз/сут на протяжении 12 месяцев.

Механизм действия

Препарат Аноро Эллипта представляет собой комбинацию ингаляционного антагониста мускариновых холинорецепторов длительного действия и ингаляционного бета_{-адреномиметика длительного действия (АХДД/ДДБА). После ингаляции оба соединения оказывают местное воздействие на дыхательные пути, вызывая бронходилатацию за счет различных механизмов действия.}

Вилантерол относится к классу селективных агонистов β_{-адренорецепторов длительного действия (бета-агонистов).}

Фармакологические эффекты агонистов β_{-адренорецепторов, включая вилантерол, по крайней мере, частично связаны со стимуляцией внутриклеточной аденилатциклазы - фермента, который катализирует превращение АТФ в циклический 3',5'-аденозинмонофосфат (циклический АМФ). Повышение уровня циклического АМФ приводит к расслаблению гладкой мускулатуры бронхов и угнетению высвобождения из клеток (в первую очередь из тучных клеток) медиаторов реакций гиперчувствительности немедленного типа.}

Умеклидиний является антагонистом мускариновых рецепторов длительного действия (также называемый антихолинергиком). Он представляет собой производное хинуклидина, являющееся антагонистом мускариновых рецепторов, который действует на мускариновые холинергические рецепторы различных подтипов. Умеклидиний оказывает бронхорасширяющее действие путем конкурентного ингибирования связывания ацетилхолина с мускариновыми ацетилхолиновыми рецепторами гладкой мускулатуры дыхательных путей. При проведении доклинических исследований на моделях in vitro данное соединение демонстрирует медленную обратимость действия на человеческие мускариновые рецепторы подтипа М_{, а на моделях in vivo была продемонстрирована длительность воздействия препарата после введения непосредственно в легкие.}

Фармакодинамические эффекты

В двух плацебо-контролируемых клинических исследованиях эффективности наблюдалось увеличение объема форсированного выдоха за первую секунду (ОФВ1) после первой дозы комбинации вилантерола и умеклидиния в первый день. Данный показатель увеличился на 0.11 и 0.13 л через 15 мин после применения препарата в дозировке 22+55 мкг/доза и 22+113 мкг/доза соответственно, по сравнению с аналогичным показателем при применении плацебо (в обоих случаях р<0.001). Разница между исходным показателем и пиковым ОФВ1, определяемая в течение 6 ч после применения препарата, в первый день и на 24-й неделе эксперимента составила 0.27 и 0.32 л для комбинации вилатерола и умеклидиния соответственно. При применении плацебо аналогичные показатели составили 0.11 и 0.09 л (1-й день), и 0.10 и 0.06 л (24-я неделя).

Влияние комбинации вилантерола и умеклидиния на длительность интервала QT оценивали в плацебо- и моксифлоксацин-контролируемом исследовании. 103 здоровых добровольца применяли комбинацию вилантерола и умеклидиния на протяжении 10 дней 1 раз/сут в дозировке 22+113 мкг/доза или 88+452 мкг/доза. Максимальное среднее отличие в удлинении интервала QT (корригированного по методу Фредерика, QT_cF) от плацебо с учетом исходных показателей составило 4.3 мс (90% CI=2.2-6.4) через 10 мин после применения препарата в дозировке 22+113 мкг/доза и 8.2 мс (90% CI=6.2-10.2) через 30 мин после применения препарата в дозировке 88+452 мкг/доза. Не наблюдалось клинически значимого влияния на длительность интервала QT (корригированного по методу Фредерика).

Кроме того, не наблюдалось клинически значимого влияния комбинации вилантерола и умеклидиния на сердечный ритм при 24-часовом холтеровском мониторировании ЭКГ у 281 пациента с ХОБЛ, получавшего препарат в дозировке 22+113 мкг/доза 1 раз/сут на протяжении до 12 месяцев.

• Профиль безопасности комбинации вилантерола и умеклидиния основан на данных клинических исследований, в которых участвовали 2454 пациента с ХОБЛ, получившие во время исследования не менее одной дозы комбинации вилантерола и умеклидиния. Все пациенты применяли препарат 1 раз/сут; из них 1124 получили препарат в дозировке 22+55 мкг/доза и 1330 - в дозировке 22+113 мкг/доза.
• Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (?1/10), часто (?1/100 и
• Частота встречаемости нежелательных реакций
• Инфекционные и паразитарные заболевания: часто - фарингит.
• Со стороны сердца: нечасто - фибрилляция предсердий, тахикардия.
• Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - кашель.
• Со стороны ЖКТ: часто - запор, сухость во рту.

Противопоказано применение препарат детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Фертильность

Данные по влиянию препарата Аноро Эллипта на фертильность человека отсутствуют. В доклинических исследованиях воздействия вилантерола или умеклидиния на фертильность не обнаружено.

Беременность

Данные по применению комбинации вилантерола и умеклидиния у беременных женщин отсутствуют или ограничены. В доклинических исследованиях была выявлена репродуктивная токсичность при ингаляционном применении вилантерола. Применение препарата Аноро Эллипта у беременных женщин допустимо только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Период грудного вскармливания

Данные об экскреции вилантерола или умеклидиния в грудное молоко человека отсутствуют. Однако другие бета_{-агонисты определяются в грудном молоке. Риск проникновения препарата вместе с молоком в организм новорожденного или ребенка не может быть исключен.}

Принимая во внимание соотношение пользы терапии для матери и грудного вскармливания для ребенка, необходимо принять решение либо об отмене препарата, либо о прекращении грудного вскармливания.

Пациентам с нарушением функции почек коррекции дозы не требуется.

Пациентам с нарушением функции печени легкой или умеренной степени тяжести коррекции дозы не требуется.

Исследований по применению комбинации вилантерола и умеклидиния на пациентах с тяжелым нарушением функции печени не проводилось.

Дозировка

Симптомы: передозировка препарата Аноро Эллипта может вызывать развитие симптомов и признаков, обусловленных действием отдельных компонентов препарата, включая известные нежелательные реакции, развивающиеся при воздействии антагонистов мускариновых рецепторов (например, сухость во рту, нарушения аккомодации и тахикардия) и признаки, наблюдаемые при передозировке другими бета_{-агонистов (например, тремор, головная боль и тахикардия).}

Лечение: в случае передозировки требуется симптоматическая терапия и, при необходимости, за больным обеспечивается соответствующее наблюдение. Дальнейшее ведение больных в случае передозировки необходимо проводить в соответствии с клиническими показаниями.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности невскрытого алюминиевого контейнера - 2 года; вскрытого алюминиевого контейнера - 6 недель.

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

рецептурные

30 доз - ингаляторы пластиковые (1) в комплекте с двумя алюминиевыми стрипами - контейнеры (1) из алюминиевой фольги - пачки картонные.

Бронхолитическое средство

Порошок для ингаляций дозированный 62,5 мкг/25 мкг 30 доз (ингалятор контейнеры)

Профиль безопасности комбинации вилантерола и умеклидиния основан на данных клинических исследований, в которых участвовали 2454 пациента с ХОБЛ, получившие во время исследования не менее одной дозы комбинации вилантерола и умеклидиния. Все пациенты применяли препарат 1 раз/сут; из них 1124 получили препарат в дозировке 22+55 мкг/доза и 1330 - в дозировке 22+113 мкг/доза.

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (?1/10), часто (?1/100 и
Частота встречаемости нежелательных реакций

Инфекционные и паразитарные заболевания: часто - фарингит.

Со стороны сердца: нечасто - фибрилляция предсердий, тахикардия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - кашель.

Со стороны ЖКТ: часто - запор, сухость во рту.

— в качестве поддерживающей бронхорасширяющей терапии, направленной на облегчение симптомов хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ).

• J44 Другая хроническая обструктивная легочная болезнь

Порошок для ингаляций дозированный белого цвета.

Стрип с вилантеролом (30 ячеек)

Вспомогательные вещества: магния стеарат - 125 мкг, лактозы моногидрат - до 12.5 мг.

Стрип с умеклидинием (30 ячеек)

Вспомогательные вещества: магния стеарат - 75 мкг, лактозы моногидрат - до 12.5 мг.

* количество в одной ячейке; для компенсации потерь при наполнении ячеек во время заполнения ячеек смесью смесь вилантерола и вспомогательных веществ может закладываться в готовый препарат с избытком до 8%, смесь умеклидиния и вспомогательных веществ - с избытком до 6%.