Апротекс

Гемостатический препарат. Ингибитор фибринолиза - поливалентный ингибитор протеиназ плазмы

• Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения в виде белого или почти белого порошка. прозрачный бесцветный или слегка окрашенный раствор. Раствор для инфузий

Поливалентный ингибитор протеаз, оказывает антипротеолитическое, антифибринолитическое, гемостатическое действие. Инактивирует протеиназы плазмы (плазмин, трипсин, химотрипсин, калликреин, в т.ч. активирующие фибринолиз), кровяных клеток и тканей, которые играют важную роль в патофизиологических процессах. Терапевтический эффект апротинина обусловлен, прежде всего, подавлением протеолитического действия плазмина и блокадой активизации плазминогена аутогенными активаторами. Наличие антипротеазной активности определяет эффективность при поражениях поджелудочной железы и других состояниях, сопровождающихся высоким содержанием калликреина и других протеиназ в плазме и тканях. Снижает фибринолитическую активность крови, тормозит фибринолиз и оказывает гемостатическое действие при коагулопатиях. Блокада калликреин-кининовой системы позволяет использовать апротинин для профилактики и лечения различных форм шока, при ангионевротическом отёке.

После внутривенного введения быстро распределяется во внеклеточном пространстве, кратковременно накапливается в печени. Инактивируется в желудочно-кишечном тракте, часть разрушается в печени. Период полувыведения (Т1/2) из плазмы крови - около 150 мин. Терминальный Т1/2 - 7-10 часов. Медленно разрушается под действием лизосомальных ферментов почек до неактивных продуктов и выводится в течение 5-6 ч.

Пациентам с повышенным риском развития аллергических реакций перед применением Апротинина вводят антигистаминные препараты. В случае развития аллергической реакции введение Апротинина следует немедленно прекратить. Риск развития аллергических реакций возрастает у пациентов с предшествующим лечением апротинином (в течение 15 дней и до 6 месяцев). Для выявления наличия повышенной чувствительности необходимо провести тест: не менее, чем за 10 минут до введения первой терапевтической дозы ввести внутривенно 1 мл (10 000 КИЕ апротинина). При появлении какой-либо аллергической реакции на пробную дозу, применять апротинин нельзя из-за возможной анафилаксии. При ДВС-синдроме применять препарат можно только после устранения всех проявлений ДВС и на фоне профилактического действия гепарина. Особо осторожно следует назначать пациентам, которые за 2-3 дня до этого получали миорелаксанты. Применение при экстракорпоральном кровообращении: При добавлении апротинина к крови, содержащей гепарин, время свертываемости, измеряемое Гемохроном или другим сравнительным методом по активированию инородной поверхности, увеличивается. Поэтому удлиненное в результате лечения большими дозами апротинина время активированной свертываемости не дает информации об актуальном уровне гепарина. При экстракорпоральном кровообращении во время операций на сердце у больных, получающих большие дозы апротинина, время активированной свертываемости рекомендуется поддерживать на уровне выше 750 сек. Уровень гепарина можно измерять с помощью гепарино-протромбинового титрующего теста. Одним из способов обеспечения достаточного количества гепарина в системе кровообращения является введение гепарина по определенной схеме дозирования с учетом массы тела больного и продолжительности by-pass. Доза протамина, предназначенная для нейтрализации гепарина, зависит от общей дозы гепарина, а не от активированного времени свертывания, измеряемого Гемохромом. Имеющиеся данные по применению препарата в детской кардиохирургии малочисленны. Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: Данных о влиянии препарата на способность управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, нет.

В настоящее время недостаточно данных о применении препарата при беременности. Назначение препарата таким пациентам возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено какого-либо отрицательного воздействия эзомепразола на развитие эмбриона или плода. Введение рацемического препарата также не оказывало какого-либо отрицательного воздействия на течение беременности, роды и на период постнатального развития у животных.

В настоящее время неизвестно, выделяется ли эзомепразол с грудным молоком, поэтому не следует назначать препарат в период грудного вскармливания.

При назначении препарата пациентам с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью применяемая доза не должна превышать 20 мг в сутки.

При назначении препарата пациентам с нарушениями функции почек коррекция дозы не требуется. С осторожностью применяют препарат у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени, из-за ограниченного клинического опыта его использования, у этой категории больных.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не использовать по истечению срока годности.

• 1 мл апротинин 10000 КИЕ апротинин 10 тыс.АТрЕ Вспомогательные вещества: лактоза, натрия гидроксид. 1 мл апротинин 10000 КИЕ

• 10 000 КИЕ/мл 10000 АТрЕ 10000 КИЕ/мл

• Аллергические реакции: бронхоспазм, крапивница, зуд, ринит, конъюнктивит, анафилактические реакции (вплоть до анафилактического шока). Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, тахикардия. Использование больших доз апротинина (8-12 млн КИЕ) во время повторных операций шунтирования на коронарных сосудах операции может приводить к повышению риска развития инфаркта миокарда. Со стороны центральной нервной системы: психотические реакции, галлюцинации, спутанность сознания. Со стороны пищеварительной системы: преходящие тошнота, рвота (при быстром введении). Местные реакции: тромбофлебит в месте введения (при длительном введении). Прочие: миалгия.

Добавление апротинина к гепаринизированной крови вызывает увеличение времени свертывания цельной крови. При одновременном применении с реомакродексом взаимно усиливается сенсибилизирующее действие. При одновременном применении апротинин, в зависимости от дозы, ингибирует действие стрептокиназы, урокиназы, альтеплазы. Апротинин является слабым ингибитором сывороточной псевдохолинэстеразы. При одновременном применении это может способствовать замедлению метаболизма суксаметония хлорида и усилению миорелаксации, имеется риск развития апноэ.

хранить в сухом месте

хранить в прохладном месте 5-15 градусов

хранить при комнатной температуре 15-25 градусов

беречь от детей

хранить в защищенном от света месте

Симптомы: возможно усиление проявлений описанных побочных эффектов. Лечение: проводят специфическую терапию. Специфического антидота нет.

Капсулы 20 мг: твердые желатиновые капсулы размером №3, крышечка синего цвета, корпус кремового цвета. Содержимое капсулы – паллеты кишечнорастворимые от белого до почти белого цвета. Капсулы 40 мг: твердые желатиновые капсулы размером №3, крышечка синего цвета, корпус белого цвета. Содержимое капсулы – паллеты кишечнорастворимые от белого до почти белого цвета.
Форма выпуска: по 7 капсул в контурной ячейковой упаковке, по 2 контурных ячейковых упаковок в картонной пачке с инструкцией по применению
Лекарственная форма: Капсулы по 20 мг, 40 мг N14 (2x7) (блистеры)
Состав: Одна капсула содержит:
Активные вещества: эзомепразол (как эзомепразола магния тригидрата) – 20 мг и 40 мг;
Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, маннитол, лактоза, крахмал, очищенная вода, гидроксипропилметилцеллюлоза, натрия лаурил сульфат, Акрикоат L30DA (сополимер метакриловой кислоты), диэтилфталат, титана диоксид, магния стеарат, цетиловый спирт.

Лекарственная форма: капсулы

Состав

Одна капсула содержит:

Активные вещества: эзомепразол (как эзомепразола магния тригидрата) – 20 мг и 40 мг;

Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, маннитол, лактоза, крахмал, очищенная вода, гидроксипропилметилцеллюлоза, натрия лаурил сульфат, Акрикоат L30DA (сополимер метакриловой кислоты), диэтилфталат, титана диоксид, магния стеарат, цетиловый спирт.

Ингибитор Н⁺-К⁺-АТФ-азы. Эзомепразол является S-изомером омепразола, снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонового насоса в париетальных клетках. S- и R-изомер омепразола обладают сходной фармакодинамической активностью.

Механизм действия

Эзомепразол является слабым основанием, накапливается и переходит в активную форму в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, где ингибирует протоновый насос - фермент Н⁺-К⁺-АТФ-азу. Эзомепразол ингибирует как базальную, так и стимулированную желудочную секрецию.

Лечение препаратом в дозе 20 мг в комбинации с соответствующими антибиотиками в течение одной недели приводит к успешной эрадикации Helicobacter pylori приблизительно у 90% пациентов.

Пациентам с неосложненной язвенной болезнью после недельного эрадикационного курса не требуется последующей монотерапии антисекреторными препаратами для заживления язвы и устранения симптомов.

Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции кислоты.

Во время лечения антисекреторными препаратами уровень гастрина в плазме повышается в результате снижения секреции кислоты.

У пациентов, длительное время получавших эзомепразол, отмечается увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток, вероятно, связанное с повышением уровня гастрина в плазме.

У пациентов, применявших антисекреторные препараты в течение длительного времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке. Это явление обусловлено физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции кислоты. Кисты доброкачественные и подвергаются обратному развитию.

Применение антисекреторных препаратов, в т.ч. ингибиторов протонового насоса, сопровождается увеличением содержания в желудке микробной флоры, в норме присутствующей в ЖКТ. Применение ингибиторов протонового насоса может приводить к незначительному увеличению риска инфекционных заболеваний ЖКТ, вызванного бактериями рода Salmonella spp. и Campylobacter. В ходе двух проведенных сравнительных исследований с ранитидином препарат показал лучшую эффективность в отношении заживления пептических язв у пациентов, получавших нестероидную противовоспалительную терапию, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

В ходе двух исследований по оценке эффективности препарат показал высокую эффективность в отношении профилактики пептических язв у пациентов (возрастная группа старше 60 лет и/или с пептической язвой в анамнезе), получавших НПВП, включая прием селективных ингибиторов ЦОГ-2.

По рецепту.

Препарат следует хранить в темном и сухом месте, при температуре не выше 25°С.

Срок годности

2 года.

В настоящее время описаны крайне редкие случаи умышленной передозировки. В связи с этим рекомендуется контроль концентрации фенитоина в плазме в начале лечения эзомепразолом и при его отмене.