Ацетазоламид

• повышенная чувствительность к ацетазол амиду, другим сульфонамидам и/или компонентам препарата;

• острая почечная недостаточность;

• тяжелая хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин);

• уремия;

• печеночная недостаточность (риск развития энцефалопатии);

• рефрактерная гипокалиемия;

• рефрактерная гипонатриемия;

• метаболический ацидоз;

• гипокортицизм;

• болезнь Аддисона;

• декомпенсированный сахарный диабет;

• длительное применение при хронической закрытоугольной глаукоме, поскольку сниженное внутриглазное давление может скрыть ухудшение глаукомы и позволить развиться органическому закрытию угла;

• беременность (I триместр);

• период грудного вскармливания;

• детский возраст до 3 лет.

С осторожностью

• отеки печеночного и почечного генеза;

• одновременный прием с ацетилсалициловой кислотой (дозы свыше 300 мг/сутки);

• легочная эмболия и эмфизема легких (риск развития ацидоза);

• беременность (II и III триместр);

• пожилой возраст;

• нарушение водно-электролитного баланса;

• нарушение функции печени;

• у пациентов с риском обструкции мочевыводящих путей;

• сахарный диабет.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Хорошо контролируемых клинических исследований применения препарата у беременных не проводилось. Поэтому в период беременности препарат противопоказан в I триместре, а во II и III триместрах - применяется с осторожностью и только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Ацетазоламид в небольшом количестве выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата Ацетазоламид грудное вскармливание необходимо прекратить.

Состав на одну таблетку:

Действующее вещество: ацетазоламид - 250,00 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 120,00 мг, ПОВИДОН-К25 - 18,00 мг, кроскармеллоза натрия - 8,00 мг, магния стеарат - 2,00 мг, кремния диоксид коллоидный - 2,00 мг.

Ацетазоламид является системным ингибитором карбо-ангидразы со слабой диуретической активностью. Кар-боангидраза (КА) - фермент, участвующий в процессе гидратации диоксида углерода и дегидратации угольной кислоты. Ингибирование карбоангидразы уменьшает образование ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия внутрь клеток. Эффекты применения препаратов ацетазоламид а обусловлены точкой приложения молекулы: сосудистые сплетения головного мозга, проксимальный отдел нефрона, ресничное тело глаза, эритроциты.

Ацетазоламид используется для лечения ликвородинамических нарушений и внутричерепной гипертензии за счет снижения избыточной продукции ликвора на уровне сосудистых сплетений головного мозга. Угнетение карбоангидразы в эпендимоцитах сосудистого сплетения понижает избыточный отрицательный заряд в клетках эпендимы и уменьшает градиентную фильтрацию плазмы в полость желудочков мозга.

Ацетазоламид используется в терапии отечного синдрома за счет слабого диуретического эффекта. В результате угнетения активности карбоангидразы в проксимальном отделе нефрона происходит уменьшение образования угольной кислоты и снижение реабсорбции бикарбоната и ионов натрия эпителием канальцев, в связи с чем значительно увеличивается выделение воды. Ацетазоламид повышает экскрецию гидрокарбонатов, что может привести к развитию метаболического ацидоза. Ацетазоламид вызывает выведение почками фосфатов, магния, кальция, что также может привести к метаболическим нарушениям. В течение последующих трех дней терапии компенсаторно активируется реабсорбция ионов натрия в дистальном отделе нефрона, снижая мочегонный эффект ацетазоламида.

Через 3 дня от начала применения ацетазоламид теряет свои диуретические свойства. После перерыва в лечении на несколько дней вновь назначенный ацетазоламид возобновляет диуретическое действие из-за восстановления нормальной активности карбоангидразы проксимального отдела нефрона.

Ацетазоламид применяется для лечения глаукомы. В процессе образования водянистой влаги глаза ионы бикарбоната (НСО3-) активно транспортируются в заднюю камеру из цитоплазмы беспигментных клеток, чтобы компенсировать градиент положительных ионов, обусловленный активным транспортом ионов натрия. Ингибиторы КА блокируют образование угольной кислоты, таким образом снижая продукцию ионов НСО3'. В отсутствие достаточного количества ионов НСО3'увеличивается позитивный ионный градиент, что вызывает снижение секреции водянистой влаги. Угнетение карбоангидразы реснитчатого тела снижает секрецию водянистой влаги передней камеры глаза, что снижает внутриглазное давление. Толерантность к этому эффекту не развивается. Офтальмотонус при приеме ацетазолами-да начинает снижаться через 40-60 мин, максимум действия наблюдается через 3-5 часов, внутриглазное давление остается ниже исходного уровня в течение 6-12 часов. В среднем внутриглазное давление снижается на 40-60 % от исходного уровня. Ацетазоламид применяется как вспомогательное средство при лечении эпилепсии, т.к. ингибирование карбоангидразы в нервных клетках головного мозга тормозит патологическую возбудимость.

Ацетазоламид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь в дозе 500 мг максимальная концентрация (12-27 мкг/мл) достигается через 1-3 часа. В минимальных концентрациях удерживается в крови в течение 24 часов с момента введения. Ацетазоламид распределяется в эритроцитах, плазме крови и в почках, в меньшей степени - в печени, мышцах, глазном яблоке и центральной нервной системе. Ацетазоламид проникает через плацентарный барьер, в небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Не кумулирует в тканях и не метабол из и руется в организме. Выводится почками в неизмененном виде. После приема внутрь около 90% принятой дозы выделяется почками в течение 24 часов.

Дозировка

Передозировка

При длительном применении ацетазоламида необходимо соблюдать меры предосторожности. Рекомендуется провести общий анализ крови (количество эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов) до назначения ацетазоламида и регулярно контролировать картину крови в ходе лечения. Также рекомендуется периодический контроль содержания электролитов в сыворотке крови.

Описаны опасные для жизни реакции повышенной чувствительности кацетазоламиду (сульфаниламидам), такие как синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайел-ла, фульминантный некроз печени, агранулоцитоз, апластическая анемия и геморрагический диатез. В случае появления токсических кожных реакций и/или уменьшения количества форменных элементов крови необходимо немедленно прекратить прием ацетазоламида. При появлении любых кожных высыпаний следует обратиться к врачу.

Повышение дозы ацетазоламида не усиливает диуретический эффект, но может увеличить частоту возникновения нежелательных реакций (таких как головокружение и/или парестезия). Применение ацетазоламида в высоких дозах часто приводит к снижению диуреза.

При применении ацетазоламида на протяжении более 5 дней возрастает риск развития метаболического ацидоза. Ацетазоламид следует с осторожностью применять у пациентов с бронхиальной обструкцией и эмфиземой легких (состояния, сопровождающихся нарушением альвеолярной вентиляции) в связи с возможностью усиления ацидоза. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении высоких доз ацетилсалициловой кислоты (более 300 мг в сутки) и ацетазоламида, поскольку были сообщения об анорексии, тахип-ноэ, летаргии, коме и смерти пациентов при применении указанных лекарственных средств.

Ацетазоламид следует с осторожностью применять у пациентов с сахарным диабетом в связи с повышенным риском гипергликемии.

При появлении преходящего нарушения слуха следует прекратить прием ацетазоламида. Ацетазоламид заще-лачивает мочу. У пациентов с мочекаменной болезнью в анамнезе следует оценить баланс пользы лечения и риска камнеобразования.

Было выявлено небольшое возрастание риска суицидального мышления и суицидального поведения у пациентов, получавших лечение противоэпилептически ми лекарственными средствами. Механизм данного явления неизвестен, но существующие данные не исключают такой риск при применении ацетазоламида. Поэтому при применении ацетазоламида следует осуществлять наблюдение за пациентами и выявлять возможные признаки суицидального поведения или мышления. Пациенты (и лица, осуществляющие уход за пациентом) должны быть предупреждены о необходимости обратиться за медицинской помощью при появлении признаков суицидального поведения или мышления.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Ацетазоламид, особенно в высоких дозах, может вызвать сонливость, реже усталость, головокружение, атаксию и дезориентацию, поэтому во время лечения пациенты не должны управлять автотранспортом и работать с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Ацетазоламид может усиливать действие антагонистов фолиевой кислоты, гипогликемических средств и пероральных антикоагулянтов.

Одновременное применение ацетазоламида и ацетилсалициловой кислоты может вызывать метаболический ацидоз и усиливать токсические эффекты в отношении центральной нервной системы.

При совместном применении с сердечными гликозида-ми или препаратами, повышающими артериальное давление, следует корректировать дозу ацетазоламида. Ацетазоламид повышает содержание фенитоина в сыворотке крови.

Ацетазоламид усиливает проявления остеомаляции, вызванной приемом противоэпилептических лекарственных средств.

Одновременное применение ацетазоламида и амфетамина, атропина или хинидина может усилить их побочное действие.

Потенцирование диуретического эффекта ацетазоламида возникает при совместном применении с метилксан-тинами (аминофиллином).

Уменьшение диуретического эффекта ацетазоламида происходит при комбинированном применении с хлоридом аммония и другими кислотообразующими диуретиками.

Усиление гипотензивного эффекта в отношении внутриглазного давления возможно при одновременном применении с холинергическими препаратами и бета-адре-ноблокаторами. Ацетазоламид усиливает действие эфедрина.

Увеличивает концентрацию в плазме крови карбамазе-пина, недеполяризующих миорелаксантов. Ацетазоламид увеличивает выведение лития.Ацетазоламид может повышать концентрацию циклоспорина.

Ацетазоламид может снижать антисептическое действие метенамина на мочевыводящую систему. Одновременное использование ацетазоламида и натрия гидрокарбоната увеличивает риск формирования камней в почках.

Ацетазоламид уменьшает абсорбцию примидона в желудочно-кишечном тракте, что может приводить к снижению концентрации примидона и его метаболитов в плазме крови и уменьшать противосудорожное действие препарата. Следует соблюдать осторожность при назначении, изменении дозы и отмене ацетазоламида у пациентов, получающих терапию примидоном.

рецептурные

Таблетки 250 мг - 30 шук с инструкцией в уп.

круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с риской и фаской.

Нежелательные реакции классифицированы согласно частоте встречаемости и по органам и системам. Принято следующее определение частоты появления нежелательных реакций: очень часто >1/10, часто от >1/100 до 1/1000 до 1/10000 до
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко - апластическая анемия, тромбоцито-пения, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопениче-ская пурпура, миелосупрессия, панцитопения. Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна - анафилактические реакции.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто - снижение аппетита, нарушение вкуса, метаболический ацидоз, метаболический ацидоз и электролитные нарушения (обычно могут быть скорректированы применением натрия бикарбоната); нечасто - жажда; редко - глюкозурия; частота неизвестна - гипокалие-мия, гипонатриемия.

Нарушения психики: нечасто - депрессия, раздражительность; частота неизвестна - возбуждение, спутанность сознания, дезориентация.

Нарушения со стороны нервной системы: часто -головокружение, парестезия, в частности ощущение «покалывания» в конечностях; нечасто - «приливы», головная боль; очень редко - сонливость, периферический парез, судороги; частота неизвестна - атаксия. Нарушения со стороны органа зрения: редко - транзи-торная миопия (это состояние полностью исчезало при снижении дозы либо отмене ацетазоламида). Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко - нарушение слуха и звон в ушах. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто- тошнота, рвота, диарея, мелена; частота неизвестна - сухость во рту, дисгевзия.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - фульминантный некроз печени, нарушение функции печени, гепатит, холестатическая желтуха; частота неизвестна - печеночная недостаточность, печеночная колика.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко - фотосенсибилизация; частота неизвестна - кожный зуд, кожная сыпь, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, крапивница.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна - артралгия. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна - образование конкрементов в почках, кристаллурия, почечная и мочеточниковая колика, поражение почек, полиурия, гематурия, почечная недостаточность.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто - снижение либидо.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - усталость; нечасто - лихорадка, слабость.