Диакарб

Торговое название препарата: Диакарб®

Действующее вещество (МНН): ацетазоламид

Лекарственная форма: таблетки 250 мг

Фармакотерапевтическая группа: противоглаукомные препараты и миотики; ингибиторы карбоангидразы.

Код АТХ: S01EC01

Форма выпуска: фольгированные блистеры в картонной пачке. 30 таблеток (3 блистера по 10 таблеток).

Условия отпуска из аптек: по рецепту.

• отёки при сердечной недостаточности или отёки, связанные с приёмом лекарственных средств

• хроническая открытоугольная глаукома, вторичная глаукома, закрытоугольная глаукома — для снижения внутриглазного давления при кратковременном предоперационном лечении, а также перед офтальмологическими процедурами, которые могут спровоцировать острый приступ закрытоугольной глаукомы

• эпилепсия — в составе комбинированной терапии с другими противоэпилептическими средствами: при малых эпилептических приступах у детей (petit mal), при больших приступах у взрослых (grand mal), а также при смешанных формах

• высотная болезнь, связанная с подъёмом на высоту; препарат сокращает время акклиматизации, однако оказывает очень незначительное влияние на проявления заболевания

• повышение внутричерепного давления: доброкачественная внутричерепная гипертензия, внутричерепная гипертензия после шунтирования желудочков головного мозга

• снижение уровня натрия и калия в сыворотке крови

• нарушение функции печени и почек

• недостаточность надпочечников

• гиперхлоремический ацидоз

• хроническая декомпенсированная закрытоугольная глаукома при длительном лечении

• повышенная чувствительность к компонентам препарата или к сульфонамидам

• болезнь Аддисона

• беременность и период лактации

1 таблетка содержит:

действующее вещество: ацетазоламид 250 мг

вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, повидон, натриевая соль кроскармеллозы, коллоидный диоксид кремния, магния стеарат.

Ацетазоламид является сильным ингибитором карбоангидразы со слабой диуретической активностью. Механизм действия связан с подавлением высвобождения ионов Na+ и H+ из угольной кислоты. Угнетение активности карбоангидразы ацетазоламидом подавляет синтез угольной кислоты в проксимальных канальцах нефрона.

Недостаток угольной кислоты, которая является источником ионов H+, необходимых для замещения ионов Na+, усиливает выведение натрия и воды почками. В результате выведения большого количества натрия под влиянием ацетазоламида в дистальной части нефрона усиливается замещение ионов Na+ ионами K+, что приводит к значительной потере калия и развитию гипокалиемии.

Ацетазоламид усиливает выведение бикарбонатов, что может приводить к развитию метаболического ацидоза. Также препарат вызывает выведение с мочой фосфатов, магния и кальция, что также может стать причиной метаболических нарушений.

Через 3 дня после начала применения ацетазоламид утрачивает свои диуретические свойства. После перерыва в лечении на несколько дней при повторном назначении ацетазоламид вновь проявляет диуретическое действие, поскольку за это время восстанавливается нормальная активность карбоангидразы.

Экстраренальное действие ацетазоламида используется при лечении глаукомы. Угнетение карбоангидразы цилиарного тела уменьшает секрецию жидкости передней камеры глаза, что приводит к снижению внутриглазного давления.

Препарат применяется как вспомогательное средство при лечении эпилепсии. Угнетение карбоангидразы в нервных клетках тормозит патологическую возбудимость.

Ацетазоламид применяется для лечения ликвородинамических нарушений и внутричерепной гипертензии. Препарат снижает активность карбоангидразы в головном мозге, в частности в сосудистых сплетениях желудочков головного мозга, уменьшая продукцию спинномозговой жидкости.

Ацетазоламид смещает кислотно-щелочное состояние в сторону метаболического ацидоза. Это свойство используется при лечении нарушений дыхания, в том числе синдрома апноэ сна центрального генеза.

Ацетазоламид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. После приёма внутрь в дозе 500 мг максимальная концентрация в плазме крови, составляющая 12–27 мкг/мл, достигается через 1–3 часа.

С момента введения препарат в минимальных концентрациях сохраняется в крови в течение 24 часов. Ацетазоламид проходит через плацентарный барьер и в небольшом количестве проникает в грудное молоко.

В тканях не накапливается и в организме не подвергается метаболизму. Выводится почками в неизменённом виде. После приёма внутрь примерно 90% принятой дозы выводится с мочой в течение 24 часов.

Чаще всего в начале лечения могут наблюдаться следующие побочные эффекты:

Со стороны крови и лимфатической системы: нарушения водно-электролитного баланса и развитие метаболического ацидоза.

Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, крапивница.

Со стороны нервной системы: парестезии, эпизодическая сонливость и дезориентация, периферические параличи, фотосенсибилизация.

Со стороны органа зрения: преходящее ухудшение зрения вдаль.

Со стороны органа слуха и лабиринта: нарушение слуха или шум в ушах.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: снижение аппетита, нарушение вкусовых ощущений, тошнота, рвота, диарея.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: полиурия, нефролитиаз, гематурия, глюкозурия, почечная колика.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: печёночная недостаточность, печёночная колика.

Как производное сульфонамидов, ацетазоламид может вызывать характерные для этой группы побочные реакции:

Со стороны крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения, апластическая анемия, угнетение костного мозга, панцитопения.

Со стороны иммунной системы: кожная сыпь, многоформная эритема, синдром Стивенса–Джонсона, синдром Лайелла.

Общие реакции: повышение температуры тела.

Препарат применяется у детей только по назначению врача. Дозировка определяется индивидуально с учётом возраста, массы тела и клинического состояния пациента.

Ацетазоламид применяется у детей при лечении эпилепсии в составе комбинированной терапии, а также в отдельных случаях при внутричерепной гипертензии и по другим показаниям.

В период лечения рекомендуется контролировать водно-электролитный баланс, кислотно-щелочное состояние, а также общеклинические показатели.

Препарат противопоказан к применению в период беременности.

Ацетазоламид проникает через плацентарный барьер и может оказывать неблагоприятное влияние на плод. В экспериментальных исследованиях выявлено тератогенное действие.

Препарат проникает в грудное молоко. На период лечения грудное вскармливание следует прекратить.

Перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом.

Ацетазоламид выводится преимущественно почками в неизменённом виде, поэтому при нарушении функции почек повышается риск его накопления в организме.

При тяжёлой почечной недостаточности, анурии или выраженном нарушении функции почек применение препарата противопоказано.

У пациентов с лёгкой и умеренной степенью почечной недостаточности препарат следует применять с осторожностью, в сниженных дозах и под наблюдением врача.

В процессе лечения необходимо регулярно контролировать уровень электролитов (особенно натрия и калия), кислотно-щелочное состояние, а также показатели функции почек.

Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени, поскольку ацетазоламид может способствовать развитию метаболического ацидоза.

При тяжёлой печёночной недостаточности, печёночной коме и прекоме применение препарата противопоказано.

На фоне терапии существует риск развития печёночной энцефалопатии, поэтому у пациентов с заболеваниями печени препарат применяется только под наблюдением врача.

В ходе лечения рекомендуется регулярный контроль клинического состояния пациента и лабораторных показателей.

Симптомы: усиление выраженности побочных реакций.

Лечение: симптоматическая терапия. При развитии ацидоза применяются бикарбонаты. Ацетазоламид может быть удалён из организма с помощью гемодиализа.

Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Препарат может вызывать метаболический ацидоз, поэтому его следует применять с осторожностью у пациентов с эмболией лёгочной артерии и эмфиземой лёгких. Ацетазоламид вызывает ощелачивание мочи.

У пациентов с сахарным диабетом препарат следует применять с осторожностью в связи с повышенным риском развития гипергликемии.

В начале лечения и в процессе терапии рекомендуется регулярно контролировать показатели крови, включая формулу крови и уровень тромбоцитов, а также уровень электролитов в сыворотке крови.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период применения препарата пациентам не рекомендуется управлять транспортными средствами и работать с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Диакарб усиливает действие антагонистов фолиевой кислоты, гипогликемических препаратов и пероральных антикоагулянтов.

Одновременное применение ацетазоламида с ацетилсалициловой кислотой может вызывать тяжёлый ацидоз и усиливать токсическое воздействие на центральную нервную систему.

При одновременном применении с сердечными гликозидами или препаратами, повышающими артериальное давление, может потребоваться коррекция дозы ацетазоламида.

Ацетазоламид изменяет метаболизм фенитоина, повышая его концентрацию в сыворотке крови. При совместном применении с противоэпилептическими средствами в отдельных случаях отмечалось развитие тяжёлых форм остеомаляции.

При одновременном применении ацетазоламида с амфетамином, атропином или хинидином возможно усиление их побочных эффектов.

Ацетазоламид может усиливать действие эфедрина, карбамазепина и недеполяризующих миорелаксантов, а также увеличивать выведение лития.

Хранить в сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности: 5 лет.

Препарат принимают внутрь. При пропуске приёма препарата следующую дозу увеличивать не следует.

Глаукома

Доза препарата определяется индивидуально в зависимости от величины внутриглазного давления.

• Открытоугольная глаукома: по 250 мг (1 таблетка) 1–4 раза в сутки.

Дозы свыше 1000 мг (4 таблетки) не повышают терапевтический эффект.

• Вторичная глаукома: по 250 мг (1 таблетка) каждые 4 часа.

У некоторых пациентов терапевтический эффект проявляется при применении по 250 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки (при кратковременном лечении).

• Острый приступ закрытоугольной глаукомы: начальная доза составляет 500 мг (2 таблетки), затем дозу уменьшают до 125 мг (1/2 таблетки) или 250 мг (1 таблетки) 4 раза в сутки.

Эпилепсия

Взрослые: по 250–500 мг в сутки в один приём в течение 3 дней, на 4-й день — перерыв.

При одновременном применении с другими противосудорожными средствами лечение начинают с 250 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки с постепенным увеличением дозы при необходимости.

Дети:

• 4–12 месяцев — 50 мг в сутки, в 1–2 приёма
• 2–3 года — 50–125 мг в сутки, в 1–2 приёма
• 4–18 лет — 125–250 мг 1 раз в сутки утром

Максимальная суточная доза у детей — 750 мг.

Отёки при недостаточности кровообращения

Начальная доза — 250–375 мг (1–1½ таблетки) 1 раз в сутки утром.

Максимальный диуретический эффект достигается при приёме препарата через день или в течение 2 дней подряд с последующим однодневным перерывом.

При лечении сердечной недостаточности ацетазоламид назначается на фоне стандартной терапии (например, сердечные гликозиды, препараты калия, диета с ограничением натрия).

Отёки, связанные с приёмом лекарственных средств

По 250–375 мг (1–1½ таблетки) 1 раз в сутки или в течение 2 дней подряд с однодневным перерывом.

Высотная болезнь

Рекомендуемая доза — 500–1000 мг (2–4 таблетки) в сутки.

При быстром подъёме — 1000 мг (4 таблетки) в сутки.

Препарат следует применять за 24–48 часов до подъёма. При появлении симптомов лечение продолжают в течение ещё 48 часов или дольше при необходимости.

Внутричерепная гипертензия

Рекомендуется применять по 250 мг (1 таблетка) в сутки или по 125–250 мг (1/2–1 таблетка) каждые 8–12 часов.

Максимальный терапевтический эффект достигается при приёме 750 мг (3 таблетки) в сутки в разделённых дозах.

При неэффективности повторных люмбальных пункций возможно применение препарата по 500 мг 3 раза в сутки.

Лечение ацетазоламидом следует сочетать с ограничением потребления соли и жидкости.