Ципрофлоксацин

Гиперчувствительность к ципрофлоксацину или к другим препаратам группы фторхинолонов, детский и подростковый возраст (до 18 лет), беременность, лактация (грудное вскармливание).

ципрофлоксацина гидрохлорид (в пересчёте на ципрофлоксацин) – 3 мг;

вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, динатрия эдетат (динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты, трилон Б), маннитол (маннит), натрия ацетата тригидрат (натрий уксуснокислый 3-водный), уксусная кислота ледяная, вода для инъекций – до 1 мл.

Фармакодинамика

Противомикробное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов (подгруппы монофторхинолонов) для местного применения в офтальмологии.

Подавляет бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения (в т.ч. клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки.

Действует бактерицидно на грамотрицательные организмы в период покоя и деления (т.к. влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы - только в период деления. Повышает проницаемость клеточной оболочки бактерий.

Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибиотикам.

К ципрофлоксацину чувствительны:

грамотрицательные аэробные бактерии: энтеробактерии (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), др. грамотрицательные бактерии (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.), некоторые внутриклеточные возбудители - Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Corynebacterium diphtheriae;

грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae).

Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, резистентны и к ципрофлоксацину.

Чувствительность Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (расположенных внутриклеточно) - умеренная (для их подавления требуются высокие концентрации).

К препарату резистентны (устойчивы): Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Неэффективен в отношении Treponema pallidum.

Резистентность к ципрофлоксацину развивается крайне медленно, поскольку, с одной стороны, после действия ципрофлоксацина практически не остается персистирующих микроорганизмов, а с другой - у бактериальных клеток нет ферментов, инактивирующих его.

Препарат малотоксичен.

При местном применении ципрофлоксацин хорошо проникает в ткани глаза. Проникает в роговицу и в переднюю камеру глаза, особенно при нарушении эпителиального покрова роговицы. При поражении роговицы концентрация ципрофлоксацина в ней эффективна против большинства возбудителей роговичных инфекций.

После однократной инстилляции концентрация ципрофлоксацина во влаге передней камеры глаза достигается через 10 мин и составляет 100 мкг/мл. Максимальная концентрация Cmax во влаге передней камеры через 1 ч составляет 190 мкг/мл. Через 2 ч концентрация препарата начинает снижаться, при этом его антибактериальное действие в тканях роговицы сохраняется до 6 ч, во влаге передней камеры - до 4 ч.

После инстилляции возможна системная абсорбция препарата. При местном применении глазных капель ципрофлоксацина 4 раза/сутки в оба глаза в течение 7 дней средняя концентрация ципрофлоксацина в плазме крови составляет менее 2-2,5 нг/мл, максимальная концентрация – менее 5 нг/мл.

При местном применении T1/2 из плазмы составляет 4-5 ч. Препарат выводится почками в неизмененном виде - до 50%, и в виде метаболитов - до 10 %; через кишечник - около 15 %. Некоторая часть препарата выделяется с грудным молоком.

Противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие на микроорганизмы, находящиеся как в фазе размножения, так и в фазе покоя. Механизм действия связан с ингибированием фермента ДНК–гиразы, играющего важную роль в процессе сегментной деспирализации и спирализации хромосомы во время размножения бактерий. Высоко активен в отношении большинства грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов: синегнойной, гемофильной и кишечной палочек, шигелл, сальмонелл, менингококка, гонококка, многих штаммов стафилококков (продуцирующих и не продуцирующих пенициллиназу, метициллинрезистентных), некоторых разновидностей энтерококков, а также кампилобактера, легионелл, хламидий, микобактерий. Активен в отношении организмов, продуцирующих бетта-лактамазы. Высокоэффективное средство против бактерий, устойчивых к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам третьего поколения, тетрациклинам и другим антибиотикам. Резистентность к препарату вырабатывается медленно (многоступенчатый тип). К препарату резистентны: Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides, Streptococcus faecum, Treponema pallidum.

Ципрофлоксацин не рекомендуется применять у детей до 18 лет для лечения других инфекционных заболеваний, кроме лечения осложнений муковисцидоза легких (у детей от
5 до 17 лет), вызванных Pseudomonas aeruginosa, и для лечения и профилактики легочной формы сибирской язвы (после предполагаемого или доказанного инфицирования Bacillus anthracis).
Применение ципрофлоксацина у детей должно быть начато только после оценки соотношения польза/риск в связи с возможным побочным действием на суставы и околосуставные ткани.

Если Вы обнаружили, что беременны во время применения ЦИПРОФЛОКСАЦИН-НИКА, немедленно сообщите об этом Вашему врачу, так как только он может решить вопрос о необходимости продолжения лечения.
Применение ципрофлоксацина противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания. Безопасность применения ципрофлоксацина у беременных не установлена. Однако на основании результатов исследований на животных нельзя полностью исключить вероятность неблагоприятного воздействия на суставные хрящи новорожденных, в связи с этим ципрофлоксацин не должен назначаться беременным женщинам.
Ципрофлоксацин выделяется в грудное молоко. Из-за потенциального риска повреждения суставных хрящей новорожденных, ципрофлоксацин не должен назначаться кормящим женщинам.

У пациентов с нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования.

Внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, натощак или после еды, запивая небольшим количеством жидкости. Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, а также чувствительности микроорганизма. У больных с умеренным и выраженным нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования (так, при клиренсе креатинина (КК) менее 20 мл/мин разовая доза должна составлять 50% от средней дозы при кратности назначения 2 раза в сутки или обычную разовую дозу вводят 1 раз в сутки). Для пожилых пациентов дозу следует снизить (обычно на 1/3). При неосложненных заболеваниях почек и инфекциях мочевыводящих путей назначают по 0,25-0,5г два раза в сутки; осложнениях по 500-750 мг два раза в сутки, курс лечения 7-10 дней. При неосложненной гонорее 0,25-0,5г однократно; при сочетании гонококковой инфекции с хламидийной и микоплазменной назначают по 0,75 г каждые 12 часов в течение 7-9 дней. При менингококовом носительстве в носоглотке назначают однократно в дозе 0,5г или 0,75 г. При хроническом носительстве сальмонеллл назначают по 0,25 г 4 раза в сутки. При пневмонии, остеомиелите назначают по 0,75 г 2 раза в сутки в течение 7-14 дней. При инфекциях желудочно-кишечного тракта, вызванных Staphylococcus aureus, назначают по 0,75 г каждые 12 часов в течение 7-28 дней.

Лечение: специфический антидот неизвестен. Промывание желудка и другие меры неотложной помощи, тщательный контроль состояния пациента, обеспечение достаточного поступления жидкости. С помощью гемо- или перитонеального диализа может быть выведено лишь незначительное (менее 10%) количество препарата.

Раствор в виде глазных капель не предназначен для внутриглазных инъекций!

Препарат нельзя вводить субконъюнктивально или прямо в переднюю камеру глаза!

При использовании других офтальмологических лекарственных средств интервал между их введением должен составлять не менее 5 мин.

Если после применения капель длительное время продолжается или нарастает конъюнктивальная гиперемия, то следует прекратить использование препарата и обратиться к врачу.

В период лечения препаратом не рекомендуется ношение мягких контактных линз. При использовании жестких линз следует снять их перед закапыванием и вновь надеть через 15-20 мин после инстилляции препарата.

Пациентам, у которых после аппликации временно теряется чёткость зрения, не рекомендуется водить машину или работать со сложной техникой, станками или каким-либо другим сложным оборудованием, требующим чёткости зрения сразу после закапывания препарата.

Фармацевтическое взаимодействие: раствор ципрофлоксацина несовместим с растворами лекарственных средств, имеющими значения рН 3-4, которые физически или химически нестабильны.

При одновременном сочетании с другими антимикробными препаратами обычно наблюдается синергидное взаимодействие (бета-лактамные антибиотики, аминогли-гликозиды, клиндамицин, метронидазол).

рецептурные

Форма выпуска Таблетки покрытые пленочной оболочкой по 250 мг и 500 мг в блистерах. Состав: Активное вещество: Ципрофлоксацина гидрохлорида моногидрат (в пересчете на ципрофлоксацин) – 250 мг и 500 мг Вспомогательные вещества: магний стеарат, крахмал картофельный, кремний диоксида, кроскармеллоза натрий, лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, пропилпарагидроксибензоата, метилпарагидроксибензоата.

Антибактериальное синтетическое средство (гр.фторхинолонов)

Таблетки, покрытые оболочкой 250 мг N10 (1x10), N20 (2x10) (упаковки контурные ячейковые); N500 (50х10), N1000 (100х10) (упаковки контурные ячейковые, контурные безъячейковые); N10, N20 (флаконы)

Аллергические реакции, зуд, жжение, легкая болезненность и гиперемия конъюнктивы, тошнота, редко - отек век, светобоязнь, слезотечение, ощущение инородного тела в глазах, неприятный привкус во рту сразу после закапывания, снижение остроты зрения, появление белого кристаллического преципитата у больных с язвой роговицы, кератит, кератопатия, появление пятен или инфильтрация роговицы, развитие суперинфекции.

Инфекционно-воспалительные заболевания глаз, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

- острый и подострый конъюнктивит;

- блефарит, блефароконъюнктивит;

- кератит, кератоконъюнктивит;

- передний увеит;

- бактериальная язва роговицы;

- дакриоцистит;

- мейбомит (ячмень);

- трахома;

- инфекционные поражения глаз после травм или попадания инородных тел.

Профилактика и лечение инфекционных осложнений при травмах глаза и его придатков (в т.ч. после удаления инородного тела из роговицы, конъюнктивы, после воздействия химическими или физическими средствами) и при операциях на глазном яблоке (пред- и послеоперационная профилактика инфекций в офтальмохирургии).

При одновременном назначении не обнаружено ослабления действия других антибиотиков или антибактериальных средств, за исключением фторхинолонов. Одновременный прием препаратов железа, сукральфата, антацидов, содержащих гидроксид алюминия, магний или кальций вызывает снижение всасывания препарата, поэтому интервал времени между назначением этих препаратов должен быть не менее 4 часов. Одновременный прием с теофиллином усиливает его побочное действие, что может потребовать уменьшения дозы теофиллина. При одновременном применении с варфарином усиливается действие последнего. Совместное назначение препарата с пробенецидом усиливает действие препарата.

таблетки белого или почти белого цвета, двояковыпуклые, покрытые оболочкой, на поперечном разрезе виден один слой белого цвета. Таблетки по 250 мг круглой формы, таблетки по 500 мг, 750 мг- овальные.